公开(公告)号：CN115337406A

公开(公告)日：2022-11-15

申请号：CN202210520984.0

申请日：2022-05-12

Applicant: 清华大学 ,  北京宇繁生物科技有限公司

Inventor： 廖学斌 ,  王志松 ,  贺磊 ,  张岩

IPC: A61K47/68 ,  A61K47/65 ,  A61K31/519 ,  A61K38/07 ,  A61K45/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P31/20 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C07K5/062 ,  C07K5/083 ,  C07K16/28

Abstract: 本发明公开了一种抗体药物偶联物及其制备方法和应用，特别是一种抗PD‑L1抗体与TLR7和/或TLR8激动剂的偶联物及其药物组合物、制备方法和应用。本发明通过基因编辑获得带有突变半胱氨酸的修饰的抗PD‑L1抗体，其基本上保留了原抗体的结构，可用于抗体药物偶联物的构建。通过抗肿瘤实验发现，所得抗体药物偶联物具有较佳的活性，例如强大的抗肿瘤活性，可明显提高荷瘤动物的生存率，且毒性显著降低，对实验动物身体的负担较小，大大降低了其中小分子药物单独使用时的最低有效剂量，扩大了其治疗窗，有望用于多种疾病(例如肿瘤、病毒性疾病如乙肝等)治疗药物的开发，具有良好的应用前景和价值。

公开(公告)号：CN108069963B

公开(公告)日：2020-01-14

申请号：CN201711146690.1

申请日：2017-11-17

Applicant: 清华大学

Inventor： 廖学斌 ,  贺磊 ,  王志松 ,  高燕

IPC: C07D471/04 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C07K5/11 ,  A61K38/07 ,  A61K31/675 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P31/22

Abstract: 本发明涉及吡啶并嘧啶衍生物或其盐及其制法、药物组合物和用途，具体涉及一类新型TLR激动剂化合物以及该化合物的药学上可接受的盐或其组合物、也涉及上述物质的制备方法、以及在制备治疗传染病、呼吸系统疾病和免疫性疾病、病毒性疾病或肿瘤药物中的应用，具有很好的临床应用价值。

公开(公告)号：CN108069963A

公开(公告)日：2018-05-25

申请号：CN201711146690.1

申请日：2017-11-17

Applicant: 清华大学

Inventor： 廖学斌 ,  贺磊 ,  王志松 ,  高燕

IPC: C07D471/04 ,  C07F9/6561 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  C07K5/11 ,  A61K38/07 ,  A61K31/675 ,  A61P37/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P31/20 ,  A61P31/14 ,  A61P31/16 ,  A61P11/06 ,  A61P11/00 ,  A61P31/22

Abstract: 本发明涉及吡啶并嘧啶衍生物或其盐及其制法、药物组合物和用途，具体涉及一类新型TLR激动剂化合物以及该化合物的药学上可接受的盐或其组合物、也涉及上述物质的制备方法、以及在制备治疗传染病、呼吸系统疾病和免疫性疾病、病毒性疾病或肿瘤药物中的应用，具有很好的临床应用价值。