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公开(公告)号:CN114685491A
公开(公告)日:2022-07-01
申请号:CN202111659539.4
申请日:2021-12-31
Applicant: 清华大学 , 北京宇繁生物科技有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D213/73 , C07D401/10 , C07D491/107 , C07F9/58 , A61P31/18 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P33/02 , A61P33/10 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P37/06 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/55 , A61K31/4375 , A61K31/675
Abstract: 本发明公开了一种吡啶‑2‑胺衍生物及其药物组合物和用途。上述吡啶‑2‑胺衍生物可用作TLR8选择性激动剂,具有选择性高、活性强、安全性好的特点,可用于预防和/或治疗由TLR活性相关的疾病,例如,病原体感染引起或病原体感染相关的疾病、免疫性疾病、炎症和肿瘤,还可用于制备疫苗佐剂,增强免疫应答,具有较佳的应用前景和研发价值。
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公开(公告)号:CN115337406A
公开(公告)日:2022-11-15
申请号:CN202210520984.0
申请日:2022-05-12
Applicant: 清华大学 , 北京宇繁生物科技有限公司
IPC: A61K47/68 , A61K47/65 , A61K31/519 , A61K38/07 , A61K45/00 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/20 , A61P35/00 , A61P37/02 , C07K5/062 , C07K5/083 , C07K16/28
Abstract: 本发明公开了一种抗体药物偶联物及其制备方法和应用,特别是一种抗PD‑L1抗体与TLR7和/或TLR8激动剂的偶联物及其药物组合物、制备方法和应用。本发明通过基因编辑获得带有突变半胱氨酸的修饰的抗PD‑L1抗体,其基本上保留了原抗体的结构,可用于抗体药物偶联物的构建。通过抗肿瘤实验发现,所得抗体药物偶联物具有较佳的活性,例如强大的抗肿瘤活性,可明显提高荷瘤动物的生存率,且毒性显著降低,对实验动物身体的负担较小,大大降低了其中小分子药物单独使用时的最低有效剂量,扩大了其治疗窗,有望用于多种疾病(例如肿瘤、病毒性疾病如乙肝等)治疗药物的开发,具有良好的应用前景和价值。
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公开(公告)号:CN115611945A
公开(公告)日:2023-01-17
申请号:CN202210816438.1
申请日:2022-07-12
Applicant: 北京宇繁生物科技有限公司
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61K45/06 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/06 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/20 , A61P31/22
Abstract: 本发明涉及一种新型的具有TLR7/8激动活性的化合物,具体涉及基于吡啶[3,2‑d]嘧啶‑2‑胺的磷酸衍生物及其异构体、前药、同位素衍生物、溶剂化物、酯或盐,和其在制备疫苗、预防和/或治疗病毒感染、肿瘤中的应用。
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公开(公告)号:CN109517820B
公开(公告)日:2021-09-24
申请号:CN201710853090.2
申请日:2017-09-20
Applicant: 北京宇繁生物科技有限公司
Abstract: 本发明涉及一种靶向HPK1的gRNA以及针对HPK1基因的编辑方法。本发明所述HPK1gRNA和HPK1基因编辑方法能够敲除T细胞HPK1基因、增强T细胞杀伤活性、提高外周血单核细胞的Th1细胞因子水平,且敲除T细胞HPK1基因也可下调T细胞表面PD‑1和TIM3的表达,可以抑制T细胞的衰竭。由此可见,本发明可用于制备治疗肿瘤药物,特别是嵌合抗原受体细胞肿瘤靶向治疗(CAR‑T、CAR‑NK、CAR‑NKT、CAR‑γδT细胞治疗)方法。
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公开(公告)号:CN111263808A
公开(公告)日:2020-06-09
申请号:CN201880060379.1
申请日:2018-09-20
Applicant: 北京宇繁生物科技有限公司
IPC: C12N5/10
Abstract: 本发明涉及一种靶向HPK1的gRNA和一种编辑HPK1基因的方法。本发明的HPK1gRNA和HPK1基因编辑方法可以敲除T细胞HPK1基因、增强T细胞杀伤活性、增加外周血单核细胞的Th1细胞因子水平,并且敲除T细胞HPK1基因,还可以下调PD-1和TIM3在T细胞表面的表达并可以抑制T细胞衰竭。因此,本发明可以用于制备用于治疗肿瘤的药物,特别是嵌合抗原受体细胞肿瘤靶向疗法(CAR-T、CAR-NK、CAR-NKT、CAR-γδT细胞疗法)。
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公开(公告)号:CN115607550B
公开(公告)日:2024-10-11
申请号:CN202110797018.9
申请日:2021-07-14
Applicant: 清华大学
IPC: A61K31/519 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4375 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一种TLR7/8激动剂在抑制HIV中的应用。发明人通过大量试验发现某些TLR7/8双激动剂化合物具有显著激活HIV潜伏感染细胞的作用,可刺激机体产生抗病毒细胞因子,杀伤被激活的潜伏感染细胞,从而加速潜伏病毒的清除,有望用作抗HIV药物,为艾滋病的彻底治愈提供一种新途径。
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公开(公告)号:CN117771362A
公开(公告)日:2024-03-29
申请号:CN202211552010.7
申请日:2022-12-05
Applicant: 清华大学
Abstract: 本发明公开了一种免疫组合物和一种TLR2激动剂与治疗剂联用在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用,所述治疗剂为免疫检查点抑制剂和/或细胞因子。具体来讲,本发明采用新型TLR2激动剂SUP3联合免疫检查点抑制剂PD‑L1和造血干细胞生长因子Flt3L来实现对肿瘤的免疫治疗,其能够抑制肿瘤原位组织的增长以及肿瘤的远端转移;诱导机体产生免疫记忆反应,且维持较长时间的免疫记忆;促进DC成熟,表达CD40、CD80等共刺激分子,且促进DC表面高表达免疫抑制分子PD‑L1,此免疫组合疗法可应用于各种实体瘤和血液瘤,应用范围广,效果良好。
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公开(公告)号:CN115607550A
公开(公告)日:2023-01-17
申请号:CN202110797018.9
申请日:2021-07-14
Applicant: 清华大学
IPC: A61K31/519 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4375 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一种TLR7/8激动剂在抑制HIV中的应用。发明人通过大量试验发现某些TLR7/8双激动剂化合物具有显著激活HIV潜伏感染细胞的作用,可刺激机体产生抗病毒细胞因子,杀伤被激活的潜伏感染细胞,从而加速潜伏病毒的清除,有望用作抗HIV药物,为艾滋病的彻底治愈提供一种新途径。
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公开(公告)号:CN108069963B
公开(公告)日:2020-01-14
申请号:CN201711146690.1
申请日:2017-11-17
Applicant: 清华大学
IPC: C07D471/04 , C07F9/6561 , A61K31/5377 , A61K31/519 , C07K5/11 , A61K38/07 , A61K31/675 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P31/22
Abstract: 本发明涉及吡啶并嘧啶衍生物或其盐及其制法、药物组合物和用途,具体涉及一类新型TLR激动剂化合物以及该化合物的药学上可接受的盐或其组合物、也涉及上述物质的制备方法、以及在制备治疗传染病、呼吸系统疾病和免疫性疾病、病毒性疾病或肿瘤药物中的应用,具有很好的临床应用价值。
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公开(公告)号:CN114685491B
公开(公告)日:2024-01-12
申请号:CN202111659539.4
申请日:2021-12-31
Applicant: 清华大学 , 北京森妙生物科技有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D213/73 , C07D401/10 , C07D491/107 , C07F9/58 , A61P31/18 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P33/02 , A61P33/10 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P37/06 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/55 , A61K31/4375 , A61K31/675
Abstract: 本发明公开了一种吡啶‑2‑胺衍生物及其药物组合物和用途。上述吡啶‑2‑胺衍生物可用作TLR8选择性激动剂,具有选择性高、活性强、安全性好的特点,可用于预防和/或治疗由TLR活性相关的疾病,例如,病原体感染引起或病原体感染相关的疾病、免疫性疾病、炎症和肿瘤,还可用于制备疫苗佐剂,增强免疫应答,具有较佳的应用前景和研发价值。
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