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公开(公告)号：CN114685491B
公开(公告)日：2024-01-12
申请号：CN202111659539.4
申请日：2021-12-31
Applicant: 清华大学 , 北京森妙生物科技有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D213/73 , C07D401/10 , C07D491/107 , C07F9/58 , A61P31/18 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P33/02 , A61P33/10 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P37/06 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/55 , A61K31/4375 , A61K31/675
Abstract: 本发明公开了一种吡啶‑2‑胺衍生物及其药物组合物和用途。上述吡啶‑2‑胺衍生物可用作TLR8选择性激动剂，具有选择性高、活性强、安全性好的特点，可用于预防和/或治疗由TLR活性相关的疾病，例如，病原体感染引起或病原体感染相关的疾病、免疫性疾病、炎症和肿瘤，还可用于制备疫苗佐剂，增强免疫应答，具有较佳的应用前景和研发价值。
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公开(公告)号：CN111263808B
公开(公告)日：2023-10-20
申请号：CN201880060379.1
申请日：2018-09-20
Applicant: 北京森妙生物科技有限公司
IPC: C12N5/10
Abstract: 本发明涉及一种靶向HPK1的gRNA和一种编辑HPK1基因的方法。本发明的HPK1gRNA和HPK1基因编辑方法可以敲除T细胞HPK1基因、增强T细胞杀伤活性、增加外周血单核细胞的Th1细胞因子水平，并且敲除T细胞HPK1基因，还可以下调PD‑1和TIM3在T细胞表面的表达并可以抑制T细胞衰竭。因此，本发明可以用于制备用于治疗肿瘤的药物，特别是嵌合抗原受体细胞肿瘤靶向疗法(CAR‑T、CAR‑NK、CAR‑NKT、CAR‑γδT细胞疗法)。
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![吡啶[3,2-d]嘧啶-2-胺衍生物及其制备方法和应用](/CN/2024/1/199/images/202410999054.jpg)
公开(公告)号：CN119462640A
公开(公告)日：2025-02-18
申请号：CN202410999054.7
申请日：2024-07-24
Applicant: 北京森妙生物科技有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61K31/541 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P37/06 , A61P31/18 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P31/16 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P9/00 , A61P17/06 , A61P11/06 , A61P19/06 , A61P37/08 , A61P1/00 , A61P19/08 , A61P11/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了一种吡啶[3,2‑d]嘧啶‑2‑胺衍生物及其制备方法和应用。该吡啶[3,2‑d]嘧啶‑2‑胺衍生物可作为TLR7/8双激动剂，用于治疗与TLR活性相关的疾病，例如病毒(例如HBV、HIV)感染引起的疾病、肿瘤、炎症性疾病等。特别是，本发明提供的吡啶[3,2‑d]嘧啶‑2‑胺衍生物具有较佳的理化性质、成药性、心脏安全性和口服生物利用度，在医药领域将具有非常好的研究和应用价值。
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公开(公告)号：CN115611945B
公开(公告)日：2025-03-11
申请号：CN202210816438.1
申请日：2022-07-12
Applicant: 北京森妙生物科技有限公司
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61K45/06 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P33/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/06 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/20 , A61P31/22
Abstract: 本发明涉及一种新型的具有TLR7/8激动活性的化合物，具体涉及基于吡啶[3,2‑d]嘧啶‑2‑胺的磷酸衍生物及其异构体、前药、同位素衍生物、溶剂化物、酯或盐，和其在制备疫苗、预防和/或治疗病毒感染、肿瘤中的应用。
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公开(公告)号：CN119499255A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202411107136.2
申请日：2024-08-13
Applicant: 北京森妙生物科技有限公司
IPC: A61K31/519 , A61K31/5377 , A61K45/06 , A61K9/00 , A61P1/16 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P35/00 , A61P35/04
Abstract: 本发明公开了一种化合物在治疗肝病中的应用。实验结果显示，该化合物具有较高的肝脏组织靶向性，对肝原代细胞毒性非常低，肝脏安全性高，对病毒性肝炎(例如乙肝)、肝癌(包括原发性肝癌、转移性肝癌)等肝脏疾病具有明显的疗效，而且还具有较佳的理化性质、代谢稳定性、生物利用度、安全性，具有非常好的药物开发前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115607550B
公开(公告)日：2024-10-11
申请号：CN202110797018.9
申请日：2021-07-14
Applicant: 清华大学
IPC: A61K31/519 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4375 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一种TLR7/8激动剂在抑制HIV中的应用。发明人通过大量试验发现某些TLR7/8双激动剂化合物具有显著激活HIV潜伏感染细胞的作用，可刺激机体产生抗病毒细胞因子，杀伤被激活的潜伏感染细胞，从而加速潜伏病毒的清除，有望用作抗HIV药物，为艾滋病的彻底治愈提供一种新途径。
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公开(公告)号：CN117771362A
公开(公告)日：2024-03-29
申请号：CN202211552010.7
申请日：2022-12-05
Applicant: 清华大学
Abstract: 本发明公开了一种免疫组合物和一种TLR2激动剂与治疗剂联用在制备预防和/或治疗肿瘤的药物中的应用，所述治疗剂为免疫检查点抑制剂和/或细胞因子。具体来讲，本发明采用新型TLR2激动剂SUP3联合免疫检查点抑制剂PD‑L1和造血干细胞生长因子Flt3L来实现对肿瘤的免疫治疗，其能够抑制肿瘤原位组织的增长以及肿瘤的远端转移；诱导机体产生免疫记忆反应，且维持较长时间的免疫记忆；促进DC成熟，表达CD40、CD80等共刺激分子，且促进DC表面高表达免疫抑制分子PD‑L1，此免疫组合疗法可应用于各种实体瘤和血液瘤，应用范围广，效果良好。
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公开(公告)号：CN115607550A
公开(公告)日：2023-01-17
申请号：CN202110797018.9
申请日：2021-07-14
Applicant: 清华大学
IPC: A61K31/519 , A61K31/44 , A61K31/4439 , A61K31/4375 , A61P31/18
Abstract: 本发明公开了一种TLR7/8激动剂在抑制HIV中的应用。发明人通过大量试验发现某些TLR7/8双激动剂化合物具有显著激活HIV潜伏感染细胞的作用，可刺激机体产生抗病毒细胞因子，杀伤被激活的潜伏感染细胞，从而加速潜伏病毒的清除，有望用作抗HIV药物，为艾滋病的彻底治愈提供一种新途径。
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公开(公告)号：CN108069963B
公开(公告)日：2020-01-14
申请号：CN201711146690.1
申请日：2017-11-17
Applicant: 清华大学
IPC: C07D471/04 , C07F9/6561 , A61K31/5377 , A61K31/519 , C07K5/11 , A61K38/07 , A61K31/675 , A61P37/06 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/20 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P31/22
Abstract: 本发明涉及吡啶并嘧啶衍生物或其盐及其制法、药物组合物和用途，具体涉及一类新型TLR激动剂化合物以及该化合物的药学上可接受的盐或其组合物、也涉及上述物质的制备方法、以及在制备治疗传染病、呼吸系统疾病和免疫性疾病、病毒性疾病或肿瘤药物中的应用，具有很好的临床应用价值。
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公开(公告)号：CN114685491A
公开(公告)日：2022-07-01
申请号：CN202111659539.4
申请日：2021-12-31
Applicant: 清华大学 , 北京宇繁生物科技有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D213/73 , C07D401/10 , C07D491/107 , C07F9/58 , A61P31/18 , A61P37/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P31/10 , A61P31/12 , A61P33/02 , A61P33/10 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P1/00 , A61P31/14 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P37/06 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/55 , A61K31/4375 , A61K31/675
Abstract: 本发明公开了一种吡啶‑2‑胺衍生物及其药物组合物和用途。上述吡啶‑2‑胺衍生物可用作TLR8选择性激动剂，具有选择性高、活性强、安全性好的特点，可用于预防和/或治疗由TLR活性相关的疾病，例如，病原体感染引起或病原体感染相关的疾病、免疫性疾病、炎症和肿瘤，还可用于制备疫苗佐剂，增强免疫应答，具有较佳的应用前景和研发价值。
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