公开(公告)号：CN113368106B

公开(公告)日：2023-09-29

申请号：CN202010117445.3

申请日：2020-02-25

Applicant: 渐宽(苏州)生物科技有限公司 ,  中国医学科学院药物研究所

Inventor： 金晶 ,  陈晓光 ,  尹大力 ,  伏蓉 ,  王明晋 ,  汪小涧 ,  肖琼

IPC: A61K31/421 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了艾托莫德在制备用于防治特发性肺纤维化的药物中的用途，属于医药技术领域。并公开了含有该艾托莫德作为活性成分的药物组合物在制备用于防治特发性肺纤维化的药物中的用途，其中艾托莫德为式(I)所示的化合物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117820209A

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202211180626.6

申请日：2022-09-27

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 张翔 ,  郭欣茹 ,  董敏 ,  贺志昊 ,  尹大力 ,  肖琼 ,  田育林 ,  杨虹

IPC: C07D213/64

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公共开了一种新颖的制备4‑[3‑(环丙基甲氧基)‑4‑(二氟甲氧基)苯乙基]吡啶‑2‑醇的方法。以3‑(环丙甲氧基)‑4‑(二氟甲氧基)苯甲醛为起始原料，经Wittig反应、Heck反应、还原反应、脱保护基反应等步骤得到4‑[3‑(环丙基甲氧基)‑4‑(二氟甲氧基)苯乙基]吡啶‑2‑醇，该方法收率高，成本低，操作简便，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN114507181B

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202011286007.6

申请日：2020-11-17

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 石泽玉 ,  肖琼 ,  彭英 ,  张泳 ,  兰嘉琦 ,  扈金萍 ,  胡民万 ,  尹大力

IPC: C07D217/04 ,  C07D217/06 ,  C07D405/06 ,  C07D401/06 ,  C07D217/08 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/538 ,  A61P39/06 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P35/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/00 ,  A61P31/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/14 ,  A61P25/08 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P1/00 ,  A61P17/00 ,  A61P31/12 ,  A61P17/06 ,  A61P37/06 ,  A61P37/02 ,  A61P17/10 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一类如通式(I)所示的含四氢异喹啉的丙酸类化合物及其药学上可接受盐、其制备方法、药物组合物，及其在制备治疗与Keap1‑Nrf2靶点功能相关疾病的药物中的应用，在制备氧化应激状态下提高抗氧化能力的药物中的应用，在制备治疗或缓解疾病的炎症的药物中的应用。#imgabs0#

公开(公告)号：CN111087357B

公开(公告)日：2022-07-19

申请号：CN201811244291.3

申请日：2018-10-24

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 石泽玉 ,  陈思 ,  肖琼 ,  张翔 ,  田育林 ,  尹大力

IPC: C07D263/32

Abstract: 本发明公开了一种普赛莫德的制备方法，以溴苯为起始原料采用汇聚式合成路线制备普赛莫德，该方法收率高，成本低，三废污染少，操作简便，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN111087359B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN201811244306.6

申请日：2018-10-24

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 陈思 ,  石泽玉 ,  肖琼 ,  张翔 ,  田育林 ,  尹大力

IPC: C07D263/32 ,  C07F5/02

Abstract: 本发明公开了一种艾托莫德的制备方法，以溴苯和苯为起始原料采用汇聚式合成路线制备艾托莫德，该方法收率高，成本低，三废污染少，操作简便，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN111087356A

公开(公告)日：2020-05-01

申请号：CN201811244290.9

申请日：2018-10-24

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 陈思 ,  石泽玉 ,  肖琼 ,  张翔 ,  田育林 ,  尹大力

IPC: C07D263/32 ,  C07F5/02 ,  C07C231/12 ,  C07C233/18

Abstract: 本发明公开了一种艾托莫德的制备方法，以溴苯为起始原料采用汇聚式合成路线制备艾托莫德，该方法收率高，成本低，三废污染少，操作简便，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN116535350A

公开(公告)日：2023-08-04

申请号：CN202210096345.6

申请日：2022-01-26

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 王辰 ,  张翔 ,  肖飞 ,  廖永红 ,  杨旭 ,  董敏 ,  尹大力 ,  许小毛 ,  肖琼 ,  田育林 ,  杨虹

IPC: C07D213/64 ,  C07D213/89 ,  C07D211/94 ,  C07D211/76 ,  C07D207/26 ,  C07D239/36 ,  C07D237/14 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/45 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/513 ,  A61K31/50

Abstract: 本发明属于医药技术领域，涉及磷酸二酯酶的酶抑制剂3,4‑烷氧取代苯乙基内酰胺类化合物、其制备方法和其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的化合物，其制备方法和其用于预防和/或治疗磷酸二酯酶相关疾病的药物中的应用。

公开(公告)号：CN111087358B

公开(公告)日：2022-06-21

申请号：CN201811244302.8

申请日：2018-10-24

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 石泽玉 ,  陈思 ,  肖琼 ,  张翔 ,  田育林 ,  尹大力

IPC: C07D263/32 ,  C07F5/04

Abstract: 本发明公开了一种普赛莫德的制备方法，以溴苯和苯为起始原料采用汇聚式合成路线制备普赛莫德，该方法收率高，成本低，三废污染少，操作简便，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN111087358A

公开(公告)日：2020-05-01

申请号：CN201811244302.8

申请日：2018-10-24

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 石泽玉 ,  陈思 ,  肖琼 ,  张翔 ,  田育林 ,  尹大力

IPC: C07D263/32 ,  C07F5/04

Abstract: 本发明公开了一种普赛莫德的制备方法，以溴苯和苯为起始原料采用汇聚式合成路线制备普赛莫德，该方法收率高，成本低，三废污染少，操作简便，具有较高的应用价值。

公开(公告)号：CN109867645A

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：CN201711263854.9

申请日：2017-12-05

Applicant: 中国医学科学院药物研究所

Inventor： 杨旭 ,  张翔 ,  尹大力 ,  肖琼 ,  崔华清 ,  汪小涧 ,  文辉

IPC: C07D307/83

Abstract: 本发明公开了一种2,2-二氟-2,3-二氢取代苯并呋喃类化合物的合成方法，其特征在于以取代的水杨醛为底物，一氯二氟乙酸钠作为二氟卡宾来源，无水N,N-二甲基甲酰胺作为溶剂，在无碱或者碱性条件下一锅法合成2,2-二氟-2,3-二氢取代苯并呋喃类化合物。本方法一步反应，收率较高，具备较好的应用前景。