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公开(公告)号:CN114213398A
公开(公告)日:2022-03-22
申请号:CN202210038622.8
申请日:2022-01-13
Applicant: 湖北省生物农药工程研究中心
IPC: C07D405/04 , C07D307/68 , A01N43/38 , A01N43/08 , A01P3/00
Abstract: 本发明提供了一种多取代呋喃衍生物的制备方法、杀菌剂及应用,该制备方法包括:将Aldol‑X双官能团试剂、酰基乙腈衍生物和酸催化剂置于有机溶剂中反应,分离即得。经抗菌活性筛选发现部分化合物具有显著的杀菌活性,优于杀菌剂甲呋酰胺,可作为先导物用于新型呋喃类杀菌剂的开发。本发明多取代呋喃的制备方法,以Aldol‑X双官能团试剂、酰基乙腈衍生物为原料,在酸催化剂存在条件下反应制备呋喃衍生物,操作简单,具有较高的产率,仅需一步转化。该方法还可应用于呋喃类杀菌剂甲呋酰胺的合成,不涉及酰化和酸化水解过程,与传统甲呋酰胺酰化法合成相比,具有反应选择性高、成本较低、操作简单、工业应用价值大等优点。
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公开(公告)号:CN111978200A
公开(公告)日:2020-11-24
申请号:CN202010904094.0
申请日:2020-09-01
Applicant: 湖北省生物农药工程研究中心
IPC: C07C237/42 , C07C231/02 , A01N37/22 , A01N3/00
Abstract: 本发明提供了一种联苯酰胺衍生物及制备方法、组合物、杀菌剂和应用,该联苯酰胺衍生物的化学式为:其中,R1、R2、R3选自H、Cl、F、CF3O、CF3中的一种;R4选自H、CH3中的一种;R5、R6选自H、CH3、CH2CH3、CH(CH3)2、正丁基、叔丁基等;R7、R8、R9选自H、Cl、CH3、Br、I、F、CN中的一种;X为CH或N。本发明的联苯酰胺衍生物,含有酰胺结构单元和联苯结构单元,经筛选发现,其中部分联苯酰胺衍生物具有显著的杀菌活性,可作为先导物用于新型酰胺类杀菌剂的开发。
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公开(公告)号:CN115677586B
公开(公告)日:2024-05-14
申请号:CN202211329345.2
申请日:2022-10-27
Applicant: 湖北省生物农药工程研究中心
IPC: C07D231/38 , C07D401/12 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明提供了一种多取代氨基吡唑类化合物及其制备方法和应用。本发明多取代氨基吡唑类化合物,同时含有氨基、酯基或酰胺键、仲胺等多官能团活性位点,有利于进行进一步有机转化反应,开发出具有抗癌、抗炎、杀菌等活性的杂环吡唑类化合物;本发明的多取代氨基吡唑类化合物的制备方法,以最简底物实现了绿色溶剂体系下三组分便利构建芳胺基吡唑杂环骨架分子,同时,本发明的制备方法,原料廉价易得、使用的催化剂和溶剂安全性高、一锅三组分反应操作简单,此外,针对反应条件进行优化后,反应选择性好,收率高,原子经济性好、产物易于分离,与现存的合成多取代吡唑的方法相比,具有显著优势。
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公开(公告)号:CN115677586A
公开(公告)日:2023-02-03
申请号:CN202211329345.2
申请日:2022-10-27
Applicant: 湖北省生物农药工程研究中心
IPC: C07D231/38 , C07D401/12 , C07D401/04 , A61P35/00 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P31/10
Abstract: 本发明提供了一种多取代氨基吡唑类化合物及其制备方法和应用。本发明多取代氨基吡唑类化合物,同时含有氨基、酯基或酰胺键、仲胺等多官能团活性位点,有利于进行进一步有机转化反应,开发出具有抗癌、抗炎、杀菌等活性的杂环吡唑类化合物;本发明的多取代氨基吡唑类化合物的制备方法,以最简底物实现了绿色溶剂体系下三组分便利构建芳胺基吡唑杂环骨架分子,同时,本发明的制备方法,原料廉价易得、使用的催化剂和溶剂安全性高、一锅三组分反应操作简单,此外,针对反应条件进行优化后,反应选择性好,收率高,原子经济性好、产物易于分离,与现存的合成多取代吡唑的方法相比,具有显著优势。
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公开(公告)号:CN112375029B
公开(公告)日:2022-03-18
申请号:CN202011250986.X
申请日:2020-11-11
Applicant: 湖北省生物农药工程研究中心 , 华中农业大学
IPC: C07D209/88 , A01N43/38 , A01N25/04 , A01N25/14 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一种咔唑生物碱衍生物及其制备方法和用途,其结构式为:实践证明,该类化合物具有很好的抗植物病毒活性,制备方法简单,原料廉价易得,适合工业放大;随着现有抗植物病毒药物抗药性的增加,该类化合物可作为高效替代产品用于制备新型植物病毒抑制剂的活性成分,适宜于制备抗植物病毒的药物及其活性成分,在生物药物技术等相关领域具有明显的应用前景。
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公开(公告)号:CN113755364B
公开(公告)日:2023-05-09
申请号:CN202110912073.8
申请日:2021-08-10
Applicant: 湖北省生物农药工程研究中心
Abstract: 本发明公开了一种产多杀菌素的放线菌及其在制备杀虫剂中的应用,放线菌(Saccharopolysporasp.)WS‑25310的保藏编号为CCTCC NO:M 2020810。该放线菌WS‑25310经发酵的得到发酵液对农林害虫都有防效,尤其,放线菌WS‑25310发酵液对小菜蛾药后48h防效大于95%以上。
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公开(公告)号:CN111423353B
公开(公告)日:2022-03-22
申请号:CN202010355204.2
申请日:2020-04-29
Applicant: 湖北省生物农药工程研究中心
IPC: C07D207/34 , C07D401/04
Abstract: 本发明提供了一种多取代N‑芳基吡咯类化合物及其制备方法,其结构为:其制备方法由芳香胺、溴乙醛缩二乙醇、1,3‑二羰基化合物为原料在有机溶剂及催化条件下合成。该化合物结构新颖,具有酯基、羧基等活性位点,有利于进一步进行结构优化,开发出具有重要抗菌、杀虫和抗病毒活性的吡咯类化合物。同时,本发明中的制备方法使用的原料廉价易得、操作简单、工业应用价值大。
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公开(公告)号:CN113455509A
公开(公告)日:2021-10-01
申请号:CN202110750517.2
申请日:2021-07-01
Applicant: 湖北省生物农药工程研究中心
Abstract: 本发明提供了一种酰胺衍生物在制备草地贪夜蛾防控药物中的应用,其中,酰胺衍生物的结构如化学式I所示:试验表明该酰胺衍生物对草地贪夜蛾具有很好的杀害作用,特别是多个化合物在初筛浓度下对草地贪夜蛾的杀虫效果均达到90%以上;本发明的酰胺衍生物,部分化合物对草地贪夜蛾呈现出显著的杀灭活性,特别是化合物I4和I5在较低浓度下(0.390625μg/ml)对草地贪夜蛾的杀灭活性仍大于50%,明显高于对照药物。
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公开(公告)号:CN112375029A
公开(公告)日:2021-02-19
申请号:CN202011250986.X
申请日:2020-11-11
Applicant: 湖北省生物农药工程研究中心 , 华中农业大学
IPC: C07D209/88 , A01N43/38 , A01N25/04 , A01N25/14 , A01P1/00
Abstract: 本发明公开了一种咔唑生物碱衍生物及其制备方法和用途,其结构式为:实践证明,该类化合物具有很好的抗植物病毒活性,制备方法简单,原料廉价易得,适合工业放大;随着现有抗植物病毒药物抗药性的增加,该类化合物可作为高效替代产品用于制备新型植物病毒抑制剂的活性成分,适宜于制备抗植物病毒的药物及其活性成分,在生物药物技术等相关领域具有明显的应用前景。
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公开(公告)号:CN111423353A
公开(公告)日:2020-07-17
申请号:CN202010355204.2
申请日:2020-04-29
Applicant: 湖北省生物农药工程研究中心
IPC: C07D207/34 , C07D401/04
Abstract: 本发明提供了一种多取代N-芳基吡咯类化合物及其制备方法,其结构为: 其制备方法由芳香胺、溴乙醛缩二乙醇、1,3-二羰基化合物为原料在有机溶剂及催化条件下合成。该化合物结构新颖,具有酯基、羧基等活性位点,有利于进一步进行结构优化,开发出具有重要抗菌、杀虫和抗病毒活性的吡咯类化合物。同时,本发明中的制备方法使用的原料廉价易得、操作简单、工业应用价值大。
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