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![一种制备N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸及其盐的方法](/CN/2024/1/208/images/202411043183.jpg)
公开(公告)号：CN118561711A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202411043183.5
申请日：2024-07-31
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C231/02 , C07C235/60 , C07C67/08 , C07C69/48 , C07C67/28 , C07C69/675 , C07C235/74 , C07C227/02 , C07C229/08 , C07D319/08
Abstract: 本发明提供了一种制备N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸及其盐的方法，属于制药领域。本发明采用壬二酸和水杨酸为起始原料进行N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的制备，与现有技术中制备N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的方法相比，本发明避免使用剧毒物质、工艺简洁、条件温和且副反应少，对人及环境危害较小，产率更高，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN114163316B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202111399850.X
申请日：2021-11-19
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C45/45 , C07C47/575 , C07C213/08 , C07C217/84 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C201/08 , C07C205/12 , C07C201/12 , C07C205/37
Abstract: 本发明提供了一种制备4‑溴‑2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯甲醛的方法，属于合成工艺领域。该方法包括以下步骤：化合物VI进行甲醛化反应，得到4‑溴‑2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯甲醛。本发明制备4‑溴‑2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯甲醛的方法原料易得，反应条件温和，步骤简单，成本低廉，安全无毒，易于大规模生产，能够明显提高目标产物4‑溴‑2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯甲醛的总收率和纯度，应用前景广阔。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112239402A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN202011174871.7
申请日：2020-10-28
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
Abstract: 本发明属于药物合成技术领域，尤其涉及一种2,5‑二甲氧基苯乙酸的制备方法，该方法包括以下步骤：A、将1,4‑二甲氧基苯与甲醛在卤化氢作用下进行反应，反应体系经过萃取，接着合并有机相、干燥、减压浓缩与纯化粗品，得到2‑卤甲基‑1,4‑二甲氧基苯；B、在惰性气体保护下,取步骤A得到的2‑卤甲基‑1,4‑二甲氧基苯与镁或丁基锂、二氧化碳置于溶剂中,然后经过萃灭、减压蒸馏、萃取、合并有机相、减压浓缩得到2,5‑二甲氧基苯乙酸。本发明方法得到的2,5‑二甲氧基苯乙酸的收率以及总收率均高于通过Willgerodt‑Kindler法合成的2,5‑二甲氧基苯乙酸。
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公开(公告)号：CN114163316A
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN202111399850.X
申请日：2021-11-19
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C45/45 , C07C47/575 , C07C213/08 , C07C217/84 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C201/08 , C07C205/12 , C07C201/12 , C07C205/37
Abstract: 本发明提供了一种制备4‑溴‑2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯甲醛的方法，属于合成工艺领域。该方法包括以下步骤：化合物VI进行甲醛化反应，得到4‑溴‑2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯甲醛。本发明制备4‑溴‑2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯甲醛的方法原料易得，反应条件温和，步骤简单，成本低廉，安全无毒，易于大规模生产，能够明显提高目标产物4‑溴‑2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯甲醛的总收率和纯度，应用前景广阔。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114940677B
公开(公告)日：2024-12-24
申请号：CN202210481520.3
申请日：2022-05-05
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种连续流反应合成1‑(1,10‑菲罗啉‑2‑基)乙酮的方法，以1,10‑菲罗啉一水合物为原料，在特定的反应原料、溶剂和连续流控制反应参数下精确控制反应条件进行反应，反应效率和收率高，操作简便，环保安全，具有工业化放大生产的前景。
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公开(公告)号：CN118561711B
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202411043183.5
申请日：2024-07-31
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C231/02 , C07C235/60 , C07C67/08 , C07C69/48 , C07C67/28 , C07C69/675 , C07C235/74 , C07C227/02 , C07C229/08 , C07D319/08
Abstract: 本发明提供了一种制备N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸及其盐的方法，属于制药领域。本发明采用壬二酸和水杨酸为起始原料进行N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的制备，与现有技术中制备N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的方法相比，本发明避免使用剧毒物质、工艺简洁、条件温和且副反应少，对人及环境危害较小，产率更高，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN116621817B
公开(公告)日：2023-09-29
申请号：CN202310892033.0
申请日：2023-07-20
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
Abstract: 本发明提供了一种富马酸恩赛特韦的晶型及其制备方法、药物组合物和用途，属于医药化工技术领域。本发明晶型为式I所示富马酸恩赛特韦的晶型，其使用Cu‑Kα辐射，以2θ值±0.2°表示的X射线粉末衍射图谱的特征衍射峰包括6.63、9.67、10.92、12.04、12.18、12.78、13.27、13.48、16.22、17.57、18.35、19.93、21.78、22.10、22.39、23.33、23.72、24.20、24.56、25.67、26.05、28.03、32.99。本发明实现了富马酸恩赛特韦新晶型收率高、纯度高、杂质少、品质好、反应可控的目标，制备方法具有成本低、三废少、绿色环保的优势，还利于工业化放大生产，应用前景广阔。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116621817A
公开(公告)日：2023-08-22
申请号：CN202310892033.0
申请日：2023-07-20
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
Abstract: 本发明提供了一种富马酸恩赛特韦的晶型及其制备方法、药物组合物和用途，属于医药化工技术领域。本发明晶型为式I所示富马酸恩赛特韦的晶型，其使用Cu‑Kα辐射，以2θ值±0.2°表示的X射线粉末衍射图谱的特征衍射峰包括6.63、9.67、10.92、12.04、12.18、12.78、13.27、13.48、16.22、17.57、18.35、19.93、21.78、22.10、22.39、23.33、23.72、24.20、24.56、25.67、26.05、28.03、32.99。本发明实现了富马酸恩赛特韦新晶型收率高、纯度高、杂质少、品质好、反应可控的目标，制备方法具有成本低、三废少、绿色环保的优势，还利于工业化放大生产，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN114940677A
公开(公告)日：2022-08-26
申请号：CN202210481520.3
申请日：2022-05-05
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种连续流反应合成1‑(1,10‑菲罗啉‑2‑基)乙酮的方法，以1,10‑菲罗啉一水合物为原料，在特定的反应原料、溶剂和连续流控制反应参数下精确控制反应条件进行反应，反应效率和收率高，操作简便，环保安全，具有工业化放大生产的前景。
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