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公开(公告)号：CN118754845B
公开(公告)日：2024-12-24
申请号：CN202411250843.7
申请日：2024-09-06
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D213/127 , C07D211/12 , C07D213/50
Abstract: 本发明提供了一种合成4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶和1,3‑二(4‑哌啶基)丙烷的方法，属于有机合成领域。本发明采用4‑吡啶甲醛和乙酰基吡啶为起始原料进行4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶和1,3‑二(4‑哌啶基)丙烷的制备，既可通过分步法先得到4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶，再得到1,3‑二(4‑哌啶基)丙烷，也可直接利用中间体制备得到1,3‑二(4‑哌啶基)丙烷，与现有技术中制备4,4'‑(1,3‑丙二基)双吡啶和1,3‑二(4‑哌啶基)丙烷的方法相比，本发明避免使用剧毒和危险物质，对人及环境危害较小，合成工艺相对简单，产率更高，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN111056990B
公开(公告)日：2022-06-17
申请号：CN201911292349.6
申请日：2019-12-16
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D211/34
Abstract: 本发明公开了一种合成1‑叔丁氧羰基‑4‑(4‑羧基苯基)哌啶的制备方法，包括以下步骤：以对二溴苯或对碘溴苯为原料，与N‑Boc‑4‑哌啶酮反应得到中间体2，然后跟二氧化碳反应得到中间体3，以中间体3制备中间体4，最后中间体3直接进行氢化或通过中间体4进行氢化得到目标产物5。本发明采用常见试剂，原料成本低、合成工艺简单、收率高、无苛刻的反应条件、安全且对环境友好，适合于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN114163316A
公开(公告)日：2022-03-11
申请号：CN202111399850.X
申请日：2021-11-19
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C45/45 , C07C47/575 , C07C213/08 , C07C217/84 , C07C41/22 , C07C43/225 , C07C201/08 , C07C205/12 , C07C201/12 , C07C205/37
Abstract: 本发明提供了一种制备4‑溴‑2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯甲醛的方法，属于合成工艺领域。该方法包括以下步骤：化合物VI进行甲醛化反应，得到4‑溴‑2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯甲醛。本发明制备4‑溴‑2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯甲醛的方法原料易得，反应条件温和，步骤简单，成本低廉，安全无毒，易于大规模生产，能够明显提高目标产物4‑溴‑2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯甲醛的总收率和纯度，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN111517977A
公开(公告)日：2020-08-11
申请号：CN202010468634.5
申请日：2020-05-28
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C233/54
Abstract: 本发明公开了一种合成2,4‑二氟‑3‑三甲基乙酰胺基苯甲酸的方法，属于有机合成领域，包括以下步骤：使2,6‑二氟苯胺与特戊酰氯在碱的作用下反应得到N‑(2,6‑二氟苯基)三甲基乙酰胺；使N‑(2,6‑二氟苯基)三甲基乙酰胺经过溴代反应得到N‑(3‑溴‑2,6‑二氟苯基)三甲基乙酰胺；以N‑(3‑溴‑2,6‑二氟苯基)三甲基乙酰胺制备得到2,4‑二氟‑3‑三甲基乙酰胺基苯甲酸；本发明公开的方法具有原料廉价易得，不涉及使用各种贵重催化剂，合成步骤短、成本低、总收率高，不涉及到超高温反应等特种设备需求，生产安全系数高，且对环境友好，适合于工业化生产等优点。
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公开(公告)号：CN110256297A
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201910606404.8
申请日：2019-07-05
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C269/04 , C07C271/22
Abstract: 本发明公开了一种N-Boc-(R)-2-氨基-4,4-二甲基戊酸的制备方法，属于有机合成领域。一种N-Boc-(R)-2-氨基-4,4-二甲基戊酸的制备方法，合成路线为：本发明的N-Boc-(R)-2-氨基-4,4-二甲基戊酸的制备方法，这种制备方法所用原料廉价易得、成本低、工艺操作方便、安全且产品收率高，适于工业化生产，具有广阔的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105968040A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201610514322.7
申请日：2016-06-29
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D209/52
CPC classification number: C07D209/52 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种式(Ⅲ)所示雷迪帕韦中间体的制备方法。该方法以(1R,3S,4S)‑N‑叔丁氧羰基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑3‑羧酸和邻苯二胺为原料，采用混酐的方法合成(1R,3S,4S)‑3‑(6‑溴‑1H‑苯并咪唑‑2‑基)‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑羧酸叔丁酯。整条路线生产成本低，收率高；形成的单酰胺易于纯化，减少了杂质的产品和残留；且原料邻苯二胺便宜易得，不易被氧化变色，可以大量储存，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105418477A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201510967217.4
申请日：2015-12-22
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D209/02
CPC classification number: C07D209/02
Abstract: 本发明公开了一种降低雷迪帕韦中间体(1R，3S，4S)-N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸(Ⅰ)中非对映异构体杂质(Ⅰa)含量的方法。它是先取含有非对映异构体杂质(Ⅰa)的式(Ⅰ)化合物粗品，溶于有机溶剂，加入碱性的有机胺与该粗品反应，析出固体，过滤得到式(Ⅰ)化合物的胺盐；将所得胺盐在水相溶液中酸化；萃取所得水相，析出固体，分离得到高纯度的雷迪帕韦中间体(Ⅰ)。通过本发明方法得到的产品，其de值高达99.5％以上，收率达80％以上，同时本发明方法反应条件温和、原料易得，适合于工业应用。
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公开(公告)号：CN114940677B
公开(公告)日：2024-12-24
申请号：CN202210481520.3
申请日：2022-05-05
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种连续流反应合成1‑(1,10‑菲罗啉‑2‑基)乙酮的方法，以1,10‑菲罗啉一水合物为原料，在特定的反应原料、溶剂和连续流控制反应参数下精确控制反应条件进行反应，反应效率和收率高，操作简便，环保安全，具有工业化放大生产的前景。
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公开(公告)号：CN118184550B
公开(公告)日：2024-07-30
申请号：CN202410618349.5
申请日：2024-05-17
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
IPC: C07C303/16 , C07C309/86 , C07C319/06 , C07C323/09
Abstract: 本发明公开了一种3‑氟苯磺酰氯的制备方法，属于有机合成技术领域。该方法包括以下步骤：3‑氟苯硫酚与氯气在有机溶剂中反应，得到3‑氟苯磺酰氯。与现有技术相比，本发明制备3‑氟苯磺酰氯的方法采用的试剂均为常见试剂，原料廉价易得，避免了对单过硫酸氢钾复合盐（Oxone）和KCl的使用，使用物料少，成本低，合成工艺短，产物收率高，无苛刻的反应条件，操作方便、安全，且对环境友好，适合于大规模工业化生产。
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公开(公告)号：CN115073299B
公开(公告)日：2024-06-25
申请号：CN202210669620.9
申请日：2022-06-14
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C209/62 , C07C211/52 , C07C231/10 , C07C231/12 , C07C233/65
Abstract: 本发明提供了一种制备2‑氟‑3‑三氟甲基苯胺的方法，属于制药领域。与现有技术中制备2‑氟‑3‑三氟甲基苯胺的方法相比，本发明制备2‑氟‑3‑三氟甲基苯胺的方法合成路线更简单，更安全环保，产物收率和纯度更高，适合工业化生产。
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