公开(公告)号：CN107501061A

公开(公告)日：2017-12-22

申请号：CN201710647537.0

申请日：2017-08-01

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

Inventor： 罗建业 ,  唐建 ,  李亮 ,  亢世金

IPC: C07C45/45 ,  C07C49/755

CPC classification number: C07C45/455 ,  C07C51/083 ,  C07C51/377 ,  C07C49/755 ,  C07C59/64 ,  C07C59/90

Abstract: 本发明公开了一种合成2-甲氧基-6,7,8,9-四氢苯并环庚烷-5-酮的方法，其步骤为：间卤苯甲醚与戊二酸酐反应制备5-(3-甲氧基苯基)-5-氧代戊酸，还原5-(3-甲氧基苯基)-5-氧代戊酸制备5-(3-甲氧基苯基)戊酸；5-(3-甲氧基苯基)戊酸通过分子内傅克酰基化反应得到2-甲氧基-6,7,8,9-四氢苯并环庚烷-5-酮。本发明公开的方法合成步骤短、成本低、总收率高，可用于工业化生产。

公开(公告)号：CN106366089B

公开(公告)日：2019-06-11

申请号：CN201610696680.4

申请日：2016-08-19

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

Inventor： 陈兴 ,  王刚 ,  罗建业 ,  唐建 ,  陈嘉昌 ,  陈涛 ,  杨佑喆

IPC: C07D493/04

CPC classification number: C07D493/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种二氢异吲哚衍生物及其类似物的制备方法，该方法以式(Ⅶ)化合物为原料，将氨基或羟基保护，制备得到式(Ⅵ)化合物；以式(Ⅵ)化合物为原料与锂化试剂反应，再加入甲酰化试剂反应，制备得到式(Ⅴ)化合物；用还原剂将式(Ⅴ)化合物的甲酰基还原为羟基，制备得到式(Ⅳ)化合物；以式(Ⅳ)化合物为原料制备得到式(Ⅰ)化合物。本发明方法使用便宜易得的原料，经过几步简单的反应，可制得二氢异吲哚衍生物及其类似物，并且具有较高的产率和纯度。同时，本发明的方法中，不涉及使用重金属，消除了制备路线中存在的重金属残留问题，提高了最终产品作为药物的安全性。

公开(公告)号：CN106366089A

公开(公告)日：2017-02-01

申请号：CN201610696680.4

申请日：2016-08-19

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

Inventor： 陈兴 ,  王刚 ,  罗建业 ,  唐建 ,  陈嘉昌 ,  陈涛 ,  杨佑喆

IPC: C07D493/04

CPC classification number: C07D493/04 ,  Y02P20/55

Abstract: 本发明公开了一种二氢异吲哚衍生物及其类似物的制备方法，该方法以式(Ⅶ)化合物为原料，将氨基或羟基保护，制备得到式(Ⅵ)化合物；以式(Ⅵ)化合物为原料与锂化试剂反应，再加入甲酰化试剂反应，制备得到式(Ⅴ)化合物；用还原剂将式(Ⅴ)化合物的甲酰基还原为羟基，制备得到式(Ⅳ)化合物；以式(Ⅳ)化合物为原料制备得到式(Ⅰ)化合物。本发明方法使用便宜易得的原料，经过几步简单的反应，可制得二氢异吲哚衍生物及其类似物，并且具有较高的产率和纯度。同时，本发明的方法中，不涉及使用重金属，消除了制备路线中存在的重金属残留问题，提高了最终产品作为药物的安全性。