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公开(公告)号：CN110563631B
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN201910485120.8
申请日：2019-06-05
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D209/44 , C07D209/40 , C07D209/34 , C07D217/22 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/472 , A61K31/404 , A61K31/4035
Abstract: 本发明公开了一种抑制IDO的化合物及其应用，具体为式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物在制备IDO抑制剂类药物中的用途。本发明公开的式I所示的化合物结构新颖，表现出了良好的IDO抑制活性，为临床治疗与IDO活性异常相关的疾病提供了一种新的选择，可以用于预防和/或治疗多种疾病，如阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常等，特别是可用于制备治疗宫颈癌的药物。
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公开(公告)号：CN110092802B
公开(公告)日：2022-01-07
申请号：CN201910543782.6
申请日：2019-06-21
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明公开了一种制备曲贝替定中间体的方法，包括以下步骤：以酪氨酸为原料制备曲贝替定中间体(S)‑2‑(烯丙氧羰基胺基)‑3‑(3,5‑二(叔丁基二甲基硅氧基)‑4‑甲氧基苯基)丙酸。本发明从起始原料直接引入手性源，避免在反应中使用手性催化及化学或酶拆分的方法，具有生产成本低、收率高、易纯化、获得的终产品化学纯度和光学纯度高等特点，并且终产品可以大量储存，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105418477B
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201510967217.4
申请日：2015-12-22
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D209/02
Abstract: 本发明公开了一种降低雷迪帕韦中间体(1R，3S，4S)‑N‑叔丁氧羰基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑3‑羧酸(Ⅰ)中非对映异构体杂质(Ⅰa)含量的方法。它是先取含有非对映异构体杂质(Ⅰa)的式(Ⅰ)化合物粗品，溶于有机溶剂，加入碱性的有机胺与该粗品反应，析出固体，过滤得到式(Ⅰ)化合物的胺盐；将所得胺盐在水相溶液中酸化；萃取所得水相，析出固体，分离得到高纯度的雷迪帕韦中间体(Ⅰ)。通过本发明方法得到的产品，其de值高达99.5％以上，收率达80％以上，同时本发明方法反应条件温和、原料易得，适合于工业应用。
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公开(公告)号：CN105968040A
公开(公告)日：2016-09-28
申请号：CN201610514322.7
申请日：2016-06-29
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D209/52
CPC classification number: C07D209/52 , C07B2200/07
Abstract: 本发明公开了一种式(Ⅲ)所示雷迪帕韦中间体的制备方法。该方法以(1R,3S,4S)‑N‑叔丁氧羰基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑3‑羧酸和邻苯二胺为原料，采用混酐的方法合成(1R,3S,4S)‑3‑(6‑溴‑1H‑苯并咪唑‑2‑基)‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑羧酸叔丁酯。整条路线生产成本低，收率高；形成的单酰胺易于纯化，减少了杂质的产品和残留；且原料邻苯二胺便宜易得，不易被氧化变色，可以大量储存，利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN105418477A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201510967217.4
申请日：2015-12-22
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D209/02
CPC classification number: C07D209/02
Abstract: 本发明公开了一种降低雷迪帕韦中间体(1R，3S，4S)-N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸(Ⅰ)中非对映异构体杂质(Ⅰa)含量的方法。它是先取含有非对映异构体杂质(Ⅰa)的式(Ⅰ)化合物粗品，溶于有机溶剂，加入碱性的有机胺与该粗品反应，析出固体，过滤得到式(Ⅰ)化合物的胺盐；将所得胺盐在水相溶液中酸化；萃取所得水相，析出固体，分离得到高纯度的雷迪帕韦中间体(Ⅰ)。通过本发明方法得到的产品，其de值高达99.5％以上，收率达80％以上，同时本发明方法反应条件温和、原料易得，适合于工业应用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110092802A
公开(公告)日：2019-08-06
申请号：CN201910543782.6
申请日：2019-06-21
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07F7/18
Abstract: 本发明公开了一种制备曲贝替定中间体的方法，包括以下步骤：以酪氨酸为原料制备曲贝替定中间体(S)-2-(烯丙氧羰基胺基)-3-(3,5-二(叔丁基二甲基硅氧基)-4-甲氧基苯基)丙酸。本发明从起始原料直接引入手性源，避免在反应中使用手性催化及化学或酶拆分的方法，具有生产成本低、收率高、易纯化、获得的终产品化学纯度和光学纯度高等特点，并且终产品可以大量储存，有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN106366089B
公开(公告)日：2019-06-11
申请号：CN201610696680.4
申请日：2016-08-19
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D493/04
CPC classification number: C07D493/04 , Y02P20/55
Abstract: 本发明公开了一种二氢异吲哚衍生物及其类似物的制备方法，该方法以式(Ⅶ)化合物为原料，将氨基或羟基保护，制备得到式(Ⅵ)化合物；以式(Ⅵ)化合物为原料与锂化试剂反应，再加入甲酰化试剂反应，制备得到式(Ⅴ)化合物；用还原剂将式(Ⅴ)化合物的甲酰基还原为羟基，制备得到式(Ⅳ)化合物；以式(Ⅳ)化合物为原料制备得到式(Ⅰ)化合物。本发明方法使用便宜易得的原料，经过几步简单的反应，可制得二氢异吲哚衍生物及其类似物，并且具有较高的产率和纯度。同时，本发明的方法中，不涉及使用重金属，消除了制备路线中存在的重金属残留问题，提高了最终产品作为药物的安全性。
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公开(公告)号：CN105461606B
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201510937032.9
申请日：2015-12-15
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D209/02 , C12P17/10
Abstract: 本发明公开了高纯度雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑N‑叔丁氧羰基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑3‑羧酸的制备方法。该方法是以(1R,3S,4S)‑N‑叔丁氧羰基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑3‑羧酸酯为起始原料，通过酶催化水解得到雷迪帕韦中间体的方法。试验证明，本发明方法得到了一种高纯度的雷迪帕韦中间体，为降低生产成本，提高用药安全性，提供了一种可行的途径。同时，本发明的方法具有操作简单、绿色环保、产率高、选择性高、成本低等优点，可实现大规模生产，便于工业推广应用。
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公开(公告)号：CN110563631A
公开(公告)日：2019-12-13
申请号：CN201910485120.8
申请日：2019-06-05
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D209/44 , C07D209/40 , C07D209/34 , C07D217/22 , A61P25/28 , A61P27/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/472 , A61K31/404 , A61K31/4035
Abstract: 本发明公开了一种抑制IDO的化合物及其应用，具体为式Ⅰ所示的化合物、或其立体异构体、或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物、或其前体药物、或其代谢产物在制备IDO抑制剂类药物中的用途。本发明公开的式I所示的化合物结构新颖，表现出了良好的IDO抑制活性，为临床治疗与IDO活性异常相关的疾病提供了一种新的选择，可以用于预防和/或治疗多种疾病，如阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常等，特别是可用于制备治疗宫颈癌的药物。
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公开(公告)号：CN105968040B
公开(公告)日：2019-02-05
申请号：CN201610514322.7
申请日：2016-06-29
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D209/52
Abstract: 本发明公开了一种式(Ⅲ)所示雷迪帕韦中间体的制备方法。该方法以(1R,3S,4S)‑N‑叔丁氧羰基‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑3‑羧酸和邻苯二胺为原料，采用混酐的方法合成(1R,3S,4S)‑3‑(6‑溴‑1H‑苯并咪唑‑2‑基)‑2‑氮杂双环[2.2.1]庚烷‑2‑羧酸叔丁酯。整条路线生产成本低，收率高；形成的单酰胺易于纯化，减少了杂质的产品和残留；且原料邻苯二胺便宜易得，不易被氧化变色，可以大量储存，利于工业化生产。
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