公开(公告)号：CN110759840B

公开(公告)日：2021-06-01

申请号：CN201910912433.7

申请日：2019-09-25

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

Inventor： 王银 ,  哈雷克瑞什南·科拉图尔·纳拉西姆汉·昆奇塔帕达姆 ,  拉格海温德·拉奥·莫莎拉 ,  赵振宇 ,  徐辉 ,  郭鹏

IPC: C07C381/10 ,  C07C209/00 ,  C07C211/15 ,  C07D203/08 ,  C07C17/35 ,  C07C21/09 ,  C07C17/278 ,  C07C23/04

Abstract: 本发明公开了1,1‑二溴‑2,2‑双(氯甲基)环丙烷的合成方法，包括以下步骤：2‑氨基‑2‑羟基甲基丙烷‑1,3‑二醇和二氯亚砜进行氯取代反应得到(1,3‑二氯‑2‑(氯甲基)丙烷‑2‑基)氨基砜酮；(1,3‑二氯‑2‑(氯甲基)丙烷‑2‑基)氨基砜酮通过浓硫酸水溶液进行水解得到1,3‑二氯‑2‑氯甲基丙‑2‑胺硫酸盐；1,3‑二氯‑2‑氯甲基丙‑2‑胺硫酸盐在碱性条件下进行解盐，并关环得到2,2‑双(氯甲基)氮杂环丙烷；2,2‑双(氯甲基)氮杂环丙烷与亚硝酸钠反应得到3‑氯‑2‑氯甲基丙‑1‑烯；3‑氯‑2‑氯甲基丙‑1‑烯与三溴甲烷在碱性条件下反应生成1,1‑二溴‑2,2‑双(氯甲基)环丙烷。本发明制备方法简单，可进行放大生产。

公开(公告)号：CN110759840A

公开(公告)日：2020-02-07

申请号：CN201910912433.7

申请日：2019-09-25

Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司

Inventor： 王银 ,  哈雷克瑞什南·科拉图尔·纳拉西姆汉·昆奇 ,  塔帕达姆 ,  拉格海温德·拉奥·莫莎拉 ,  赵振宇 ,  徐辉 ,  郭鹏

IPC: C07C381/10 ,  C07C209/00 ,  C07C211/15 ,  C07D203/08 ,  C07C17/35 ,  C07C21/09 ,  C07C17/278 ,  C07C23/04

Abstract: 本发明公开了1,1-二溴-2,2-双(氯甲基)环丙烷的合成方法，包括以下步骤：2-氨基-2-羟基甲基丙烷-1,3-二醇和二氯亚砜进行氯取代反应得到(1,3-二氯-2-(氯甲基)丙烷-2-基)氨基砜酮；(1,3-二氯-2-(氯甲基)丙烷-2-基)氨基砜酮通过浓硫酸水溶液进行水解得到1,3-二氯-2-氯甲基丙-2-胺硫酸盐；1,3-二氯-2-氯甲基丙-2-胺硫酸盐在碱性条件下进行解盐，并关环得到2,2-双(氯甲基)氮杂环丙烷；2,2-双(氯甲基)氮杂环丙烷与亚硝酸钠反应得到3-氯-2-氯甲基丙-1-烯；3-氯-2-氯甲基丙-1-烯与三溴甲烷在碱性条件下反应生成1,1-二溴-2,2-双(氯甲基)环丙烷。本发明制备方法简单，可进行放大生产。