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公开(公告)号：CN117886768A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311838184.4
申请日：2023-12-28
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种四氮唑的连续流合成方法的连续流合成方法。本发明的制备方法包括如下步骤：步骤1，将肼溶液和盐酸溶液泵入混合模块1，混合后，在反应模块1中反应，得到反应液A；步骤2，将反应液A和氰胺溶液泵入混合模块2，混合后，在反应模块2中反应，得到反应液B；步骤3，将反应液B、亚磷酸溶液和亚硝酸盐溶液混合后，在反应模块3中反应，得到反应液C；步骤4，将反应液C和碱溶液混合后，在降温模块1中反应，得到含有四氮唑产品的反应液D。本发明实现了四氮唑的连续流合成，并通过优化工艺参数，获得了最佳的产品选择性、收率和纯度，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110759840B
公开(公告)日：2021-06-01
申请号：CN201910912433.7
申请日：2019-09-25
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
Inventor： 王银 , 哈雷克瑞什南·科拉图尔·纳拉西姆汉·昆奇塔帕达姆 , 拉格海温德·拉奥·莫莎拉 , 赵振宇 , 徐辉 , 郭鹏
IPC: C07C381/10 , C07C209/00 , C07C211/15 , C07D203/08 , C07C17/35 , C07C21/09 , C07C17/278 , C07C23/04
Abstract: 本发明公开了1,1‑二溴‑2,2‑双(氯甲基)环丙烷的合成方法，包括以下步骤：2‑氨基‑2‑羟基甲基丙烷‑1,3‑二醇和二氯亚砜进行氯取代反应得到(1,3‑二氯‑2‑(氯甲基)丙烷‑2‑基)氨基砜酮；(1,3‑二氯‑2‑(氯甲基)丙烷‑2‑基)氨基砜酮通过浓硫酸水溶液进行水解得到1,3‑二氯‑2‑氯甲基丙‑2‑胺硫酸盐；1,3‑二氯‑2‑氯甲基丙‑2‑胺硫酸盐在碱性条件下进行解盐，并关环得到2,2‑双(氯甲基)氮杂环丙烷；2,2‑双(氯甲基)氮杂环丙烷与亚硝酸钠反应得到3‑氯‑2‑氯甲基丙‑1‑烯；3‑氯‑2‑氯甲基丙‑1‑烯与三溴甲烷在碱性条件下反应生成1,1‑二溴‑2,2‑双(氯甲基)环丙烷。本发明制备方法简单，可进行放大生产。
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公开(公告)号：CN112538018B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202011503182.6
申请日：2020-12-17
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C201/08 , C07C205/60 , C07C201/16
Abstract: 本发明提供了一种连续流区域选择性合成3‑硝基水杨酸的方法。该方法是以水杨酸、硝酸为原料，在催化剂和反应溶剂的存在下，在微通道反应器中反应合成3‑硝基水杨酸。本发明合成3‑硝基水杨酸的方法反应速度快，副反应少，传热传质效率高，反应选择性高，后处理方便，产物纯度高、收率高，在工业化合成3‑硝基水杨酸中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112724120B
公开(公告)日：2022-05-17
申请号：CN202011604875.4
申请日：2020-12-29
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D317/52
Abstract: 本发明提供了一种连续流反应合成胡椒基氯的方法，包括将胡椒环和氯甲基化试剂通过计量泵通过连续流反应器后，经过预热、混合、反应，经后处理制得胡椒基氯的步骤。本发明连续流反应合成胡椒基氯的方法工艺稳定可行，能够精确控制条件，收率高，反应速率快，选择性好，操作简便、安全，环境友好，具有放大生产的前景，在提高生产效率方面具有巨大的实际价值。
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公开(公告)号：CN110790679A
公开(公告)日：2020-02-14
申请号：CN201911020496.8
申请日：2019-10-25
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C255/10 , C07C253/30 , C07C253/34
Abstract: 本发明公开了一种3-溴丙腈的制备方法，包括以下步骤：以丙烯晴为原料，经过三甲基溴硅烷分子间加成反应后蒸馏纯化得到高纯度的3-溴丙腈。本发明以廉价的丙烯晴为原料，经过三甲基溴硅烷分子间加成反应，最后蒸馏纯化得到高纯度的3-溴丙腈，原料便宜易得，适合商业化生产，环境友好，产生的三废量少，收率高。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115850125A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211446998.9
申请日：2022-11-18
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C303/08 , C07C309/89
Abstract: 本发明涉及一种连续流制备苯磺酰氯类化合物的方法，属于有机合成技术领域。本发明通过选择特定的连续流反应条件，实现了高收率、高质量、高选择性地连续流制备苯磺酰氯类化合物。本发明连续流制备苯磺酰氯类化合物的方法简化了反应流程，缩短了反应时间；采用连续流反应器，替换了传统的反应釜及其装置，安全性更高；显著提高了反应产物的收率和纯度，实现了安全、环保、健康、高效地绿色化学生产，应用前景广阔。
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公开(公告)号：CN112724120A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN202011604875.4
申请日：2020-12-29
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D317/52
Abstract: 本发明提供了一种连续流反应合成胡椒基氯的方法，包括将胡椒环和氯甲基化试剂通过计量泵通过连续流反应器后，经过预热、混合、反应，经后处理制得胡椒基氯的步骤。本发明连续流反应合成胡椒基氯的方法工艺稳定可行，能够精确控制条件，收率高，反应速率快，选择性好，操作简便、安全，环境友好，具有放大生产的前景，在提高生产效率方面具有巨大的实际价值。
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公开(公告)号：CN110981776A
公开(公告)日：2020-04-10
申请号：CN201911180563.2
申请日：2019-11-27
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C381/06
Abstract: 本发明公开了一种高纯度抑菌灵及其衍生物的合成方法，包括以下具体步骤：将伯胺或仲胺加入溶剂中，再加入全氯甲硫醇，并于室温反应14～18小时，反应液经水洗、分液、干燥、浓缩溶剂后分离制得中间体1；将中间体1和溶剂、氟化物混合，加热至100～140℃反应6～18小时，反应液经过滤、水洗、干燥、浓缩溶剂、精馏后分离制得中间体2；将中间体2和溶剂混合，在0～10℃下通入氯化氢气体反应2～16小时，反应液经水洗、分液、干燥、浓缩溶剂后制得中间体3；将中间体4和溶剂混合，在0～10℃下加入碱，反应0.5～1小时后加入中间体3，并于室温反应1～2小时，反应液经水洗、分液、干燥、浓缩溶剂后得到目标化合物。本发明成本低、产品收率较高且可以得到高纯度产品。
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公开(公告)号：CN110759840A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201910912433.7
申请日：2019-09-25
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
Inventor： 王银 , 哈雷克瑞什南·科拉图尔·纳拉西姆汉·昆奇 , 塔帕达姆 , 拉格海温德·拉奥·莫莎拉 , 赵振宇 , 徐辉 , 郭鹏
IPC: C07C381/10 , C07C209/00 , C07C211/15 , C07D203/08 , C07C17/35 , C07C21/09 , C07C17/278 , C07C23/04
Abstract: 本发明公开了1,1-二溴-2,2-双(氯甲基)环丙烷的合成方法，包括以下步骤：2-氨基-2-羟基甲基丙烷-1,3-二醇和二氯亚砜进行氯取代反应得到(1,3-二氯-2-(氯甲基)丙烷-2-基)氨基砜酮；(1,3-二氯-2-(氯甲基)丙烷-2-基)氨基砜酮通过浓硫酸水溶液进行水解得到1,3-二氯-2-氯甲基丙-2-胺硫酸盐；1,3-二氯-2-氯甲基丙-2-胺硫酸盐在碱性条件下进行解盐，并关环得到2,2-双(氯甲基)氮杂环丙烷；2,2-双(氯甲基)氮杂环丙烷与亚硝酸钠反应得到3-氯-2-氯甲基丙-1-烯；3-氯-2-氯甲基丙-1-烯与三溴甲烷在碱性条件下反应生成1,1-二溴-2,2-双(氯甲基)环丙烷。本发明制备方法简单，可进行放大生产。
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公开(公告)号：CN115850125B
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202211446998.9
申请日：2022-11-18
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07C303/08 , C07C309/89
Abstract: 本发明涉及一种连续流制备苯磺酰氯类化合物的方法，属于有机合成技术领域。本发明通过选择特定的连续流反应条件，实现了高收率、高质量、高选择性地连续流制备苯磺酰氯类化合物。本发明连续流制备苯磺酰氯类化合物的方法简化了反应流程，缩短了反应时间；采用连续流反应器，替换了传统的反应釜及其装置，安全性更高；显著提高了反应产物的收率和纯度，实现了安全、环保、健康、高效地绿色化学生产，应用前景广阔。
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