公开(公告)号：CN113166122A

公开(公告)日：2021-07-23

申请号：CN201980080814.1

申请日：2019-12-04

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： J·斯威多斯基 ,  B·R·贝诺 ,  D·S·尹 ,  A·雷盖罗-伦

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/4196 ,  A61P29/00

Abstract: 本公开涉及抑制Gal‑3的式I的化合物，并且包括药学上可接受的盐、包含这类化合物的组合物以及使用和制备这类化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：CN111295382B

公开(公告)日：2024-02-02

申请号：CN201880070852.4

申请日：2018-10-31

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： D·S·尹 ,  R·K·努穆拉 ,  S·切鲁库 ,  Y·黄 ,  E·A·尤里察 ,  孟巍 ,  S·J·奈良 ,  R·纳拉扬 ,  R·K·西斯特拉 ,  吴锡茂 ,  赵国华

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D261/08

Abstract: 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物调节法尼酯X受体(FXR)的活性，例如作为激动剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，及使用所述化合物和药物组合物治疗与FXR调节异常相关的疾病、病症或病状，诸如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松和炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN112292386A

公开(公告)日：2021-01-29

申请号：CN201980039715.9

申请日：2019-06-13

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： R·A·哈茨 ,  徐力 ,  D·S·尹 ,  A·雷盖罗-伦 ,  P·R·雅拉加姆 ,  M·潘达 ,  S·K·奈尔

IPC: C07H17/02 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7052 ,  C07H17/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本公开涉及抑制Gal‑3的式(I)的化合物，且包括药学上可接受的盐，包含所述化合物的组合物，以及制备和使用所述化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：CN111295382A

公开(公告)日：2020-06-16

申请号：CN201880070852.4

申请日：2018-10-31

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： D·S·尹 ,  R·K·努穆拉 ,  S·切鲁库 ,  Y·黄 ,  E·A·尤里察 ,  孟巍 ,  S·J·奈良 ,  R·纳拉扬 ,  R·K·西斯特拉 ,  吴锡茂 ,  赵国华

IPC: C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D261/08

Abstract: 本发明提供式(I)化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐或溶剂合物，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物调节法尼酯X受体(FXR)的活性，例如作为激动剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，及使用所述化合物和药物组合物治疗与FXR调节异常相关的疾病、病症或病状，诸如病理性纤维化、移植排斥、癌症、骨质疏松和炎性病症的方法。

公开(公告)号：CN116096717A

公开(公告)日：2023-05-09

申请号：CN202180055737.1

申请日：2021-08-18

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： D·S·尹 ,  A·雷古尔罗-伦 ,  A·P·德格南 ,  G·吴

IPC: C07D451/02

Abstract: 本发明涉及式(I)的咪唑并[1,2‑a]吡啶和[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶衍生物：或其盐或前药。这些化合物为TLR9抑制剂，可用于治疗、预防或减缓纤维化疾病，例如肝纤维化、肾纤维化、胆纤维化或胰纤维化、非酒精性脂肪变性肝炎(NASH)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)、慢性肾病、糖尿病性肾病、原发性硬化性胆管炎(PSC)或原发性胆汁性肝硬化症(PBC)，或特发性肺纤维化(IPF)。

公开(公告)号：CN116075510A

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202180055586.X

申请日：2021-08-18

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： D·S·尹 ,  R·A·雷盖罗 ,  M·曼德勒 ,  S·L·波西 ,  C·刘

IPC: C07D451/02

Abstract: 本发明涉及式(I)的1H‑苯并[d]咪唑衍生物：或其盐或前药。这些化合物为TLR9抑制剂，适用于治疗、预防或减缓纤维化疾病，例如肝纤维化、肾纤维化、胆纤维化或胰纤维化、非酒精性脂肪变性肝炎(NASH)、非酒精性脂肪肝病(NAFLD)、慢性肾病、糖尿病性肾病、原发性硬化性胆管炎(PSC)或原发性胆汁性肝硬化症(PBC)，或特发性肺纤维化(IPF)。

公开(公告)号：CN113727988A

公开(公告)日：2021-11-30

申请号：CN202080030355.9

申请日：2020-03-25

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： 刘春健 ,  D·S·尹 ,  王维 ,  冯建新 ,  B·A·埃尔斯沃思 ,  A·雷盖罗-伦

IPC: C07H19/056

Abstract: 本公开涉及抑制Gal‑3的式(I)的化合物，且包括药学上可接受的盐，包含所述化合物的组合物，以及使用和制备所述化合物和组合物的方法。

公开(公告)号：CN118786130A

公开(公告)日：2024-10-15

申请号：CN202380021842.2

申请日：2023-02-17

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： D·S·尹 ,  刘春健 ,  A·里圭洛-蓝恩

IPC: C07D519/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437

Abstract: 公开了式(I)的化合物：(式(I))或其盐，其中X、Y、Q、G、R1和R5a是本文所定义的。还公开了使用此类化合物作为TLR9抑制剂的方法，以及包含此类化合物的药物组合物。这些化合物可用于治疗、预防或减缓纤维化疾病。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118715230A

公开(公告)日：2024-09-27

申请号：CN202380021841.8

申请日：2023-02-17

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： D·S·尹 ,  刘春健 ,  A·里圭洛-蓝恩 ,  S·L·波西

IPC: C07D519/00 ,  C07D471/04 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61K31/437

Abstract: 本发明揭示式(I)化合物：#imgabs0#或其盐，其中Q、G、R1、R5a及R5b于本文中定义。本发明还揭示使用此等化合物作为TLR9抑制剂的方法，及包含此等化合物的药物组合物。此等化合物可用于治疗、预防或减慢纤维变性疾病。

公开(公告)号：CN112292386B

公开(公告)日：2024-06-11

申请号：CN201980039715.9

申请日：2019-06-13

Applicant: 百时美施贵宝公司

Inventor： R·A·哈茨 ,  徐力 ,  D·S·尹 ,  A·雷盖罗-伦 ,  P·R·雅拉加姆 ,  M·潘达 ,  S·K·奈尔

IPC: C07H17/02 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7052 ,  C07H17/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

Abstract: 本公开涉及抑制Gal‑3的式(I)的化合物，且包括药学上可接受的盐，包含所述化合物的组合物，以及制备和使用所述化合物和组合物的方法。#imgabs0#