公开(公告)号：CN108586251A

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：CN201810692831.8

申请日：2018-06-28

Applicant: 苏州大学

Inventor： 赵应声 ,  屠广亮

IPC: C07C69/738 ,  C07C69/78 ,  C07C67/343 ,  C07D311/22 ,  C07D337/14

CPC classification number: C07C69/738 ,  C07C69/78 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07C2603/32 ,  C07D311/22 ,  C07D337/14

Abstract: 本发明公开了一种苯甲酰对位二氟烷基化衍生物的制备方法，在玻璃反应管中依次加入苯甲酰衍生物、四三苯基膦钯、醋酸钾、三苯基膦、氟化银(I)与溴二氟乙酸乙酯，以正己烷或1,4-二氧六环作为溶剂，采用惰性气体保护，于120℃-140℃下反应，获得苯甲酰对位二氟烷基化衍生物。本发明使用苯甲酰衍生物为起始物，原料易得、种类很多；利用本发明的方法得到的产物类型多样，既可以直接应用于药物分子的合成、又可以用于其他进一步的反应；同时，合成路线安全易行、成本较低、反应操作和后处理过程简单、选择性好，副反应少，能够进行放大量反应。

公开(公告)号：CN108586251B

公开(公告)日：2021-01-12

申请号：CN201810692831.8

申请日：2018-06-28

Applicant: 苏州大学

Inventor： 赵应声 ,  屠广亮

IPC: C07C69/738 ,  C07C69/78 ,  C07C67/343 ,  C07D311/22 ,  C07D337/14

Abstract: 本发明公开了一种苯甲酰对位二氟烷基化衍生物的制备方法，在玻璃反应管中依次加入苯甲酰衍生物、四三苯基膦钯、醋酸钾、三苯基膦、氟化银(I)与溴二氟乙酸乙酯，以正己烷或1,4‑二氧六环作为溶剂，采用惰性气体保护，于120℃‑140℃下反应，获得苯甲酰对位二氟烷基化衍生物。本发明使用苯甲酰衍生物为起始物，原料易得、种类很多；利用本发明的方法得到的产物类型多样，既可以直接应用于药物分子的合成、又可以用于其他进一步的反应；同时，合成路线安全易行、成本较低、反应操作和后处理过程简单、选择性好，副反应少，能够进行放大量反应。