公开(公告)号：CN102143958A

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：CN200980134702.6

申请日：2009-07-16

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： F·贺 ,  S·波伊克特 ,  K·米勒-莫斯林 ,  N·尤素夫 ,  Z·陈 ,  B·拉古

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D237/20 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/501 ,  C07D237/26 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

Abstract: 概括而言，本发明涉及与诊断和治疗Hedgehog通路相关性病状有关的新化合物，所述病状包括但不限于肿瘤形成、癌症、瘤形成和非恶性过度增殖性障碍。本发明包括新化合物、新组合物、它们的使用方法和它们的制备方法，其中所述化合物在药理学上通常可以在其作用机理涉及采用抑制Hedgehog和Smo信号传导通路的活性剂来抑制肿瘤发生、肿瘤生长和肿瘤生存的方法的治疗中用作活性剂。

公开(公告)号：CN102803225A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：CN201080029384.X

申请日：2010-04-30

Applicant: 诺瓦提斯公司 ,  阿斯泰克斯治疗有限公司

Inventor： S·霍华德 ,  P·N·莫滕松 ,  S·D·西斯科克 ,  A·J-A·伍尔福德 ,  A·J·伍德黑德 ,  G·切萨里 ,  M·奥赖利 ,  M·S·康格莱夫 ,  C·达格斯汀 ,  赵英伸 ,  F·杨 ,  C·H-T·陈 ,  C·T·布雷恩 ,  B·拉古 ,  Y·王 ,  S·金 ,  J·格里亚尔德斯 ,  M·J·卢兹奥 ,  L·B·佩雷斯 ,  Y·陆

IPC: C07D233/22 ,  C07D235/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4178 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D233/22 ,  C07D233/24 ,  C07D235/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/10 ,  C07D405/14 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/14 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物及其盐、互变异构体、溶剂化物和N-氧化物，其中Q是CH或N；X是N、N+-O-或CR3；Y是N、N+-O-或CR3a；R1和R2独立地选自氢和各种如在权利要求中所定义的取代基；或者R1和R2与它们所连接的原子一起连接形成任选地被取代的碳环或杂环的芳族的或非芳族的4至7元环；R3选自氢和多种取代基；且R3a选自氢和各种如在权利要求中所定义的取代基。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物、制备所述化合物的方法和所述化合物的医药用途。式(I)化合物具有作为CDK激酶抑制剂的活性，且可用于治疗尤其是增殖性疾病诸如癌症。

公开(公告)号：CN102918043A

公开(公告)日：2013-02-06

申请号：CN201180021222.6

申请日：2011-02-17

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： C·T·布雷恩 ,  Y·S·赵 ,  J·W·吉拉尔德斯 ,  B·拉古 ,  J·莱韦尔 ,  M·卢兹奥 ,  L·B·佩雷斯 ,  Y·王 ,  F·杨

IPC: C07D487/04 ,  C07B59/00 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明涉及新的具有式(I)的吡咯并嘧啶化合物及其盐、包括可药用盐，其中R1、R2Y、R4、R8-R11、A和L在本文被定义。本发明的化合物是CDK4/6抑制剂，可用于治疗受CDK4/6介导的疾病和紊乱，例如癌症、包括套细胞淋巴瘤、脂肉瘤、非小细胞肺癌、黑素瘤、鳞状细胞食管癌和乳癌。本发明还涉及包含本发明的化合物的药物组合物。本发明还涉及抑制CDK4/6活性的方法以及使用本发明的化合物或包含本发明的化合物的药物组合物来治疗与其有关的紊乱。