公开(公告)号：CN1835955A

公开(公告)日：2006-09-20

申请号：CN200480023528.5

申请日：2004-08-17

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： Y·奥贝松 ,  H-U·格雷姆里希 ,  M·欣特施泰纳 ,  W·金齐 ,  R·克诺尔

IPC: C07D498/22 ,  C07D513/22 ,  A61K49/00

CPC classification number: C07D513/14

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物，其中X和Y代表CH、CH2或者二价或三价杂原子，其条件是X和Y不同时是CH或CH2；m和o彼此独立地代表0或1，其条件是如果m是0，则Y与相邻C原子之间的虚线代表键，且Y是CH或三价杂原子，如果m是1，则Y与相邻C原子之间的虚线不存在，且Y是CH2或二价杂原子，如果o是0，则X与相邻C原子之间的虚线代表键，且X是CH或三价杂原子，如果o是1，则X与相邻C原子之间的虚线不存在，且X是CH2或二价杂原子；A代表(CH3CR4)p，Q代表(CR9R10)n；n和p彼此独立地代表0或1；R6、R7、R13和R14彼此独立地表示氢、卤素、(C1－4)烷基、(C1－4)烷基SO2、SO3H、羧基、(C1－4)烷氧羰基、(C1－4)烷氧基、OH或NR15R16；R1、R2、R3、R4、R9、R10、R11和R12彼此独立地表示氢、(C1－4)烷基、羧基、(C1－4)烷氧羰基或(C1－4)烷氧基，或者若X是CH或CH2，则R1和R2还可以是OH或NR15R16，或者若Y是CH或CH2，则R11和R12还可以是OH或NR15R16；R5、R8、R15和R16彼此独立地是氢、(C1－4)烷基、(C1－4)烷氧基、R17O－C(O)－(C1－4)烷基或(反应活性基团)－(C1－4)烷基；R17代表氢或(C1－4)烷基；包含这类化合物的组合物、生产这类式(I)化合物的方法、标记脑中目标结构、尤其是淀粉样蛋白斑的方法、鉴别阿尔茨海默氏病的方法、式I化合物作为近红外显像剂的用途和包含通过反应活性基团与生物分子共价连接的式(I)化合物的缀合物。

公开(公告)号：CN102906085A

公开(公告)日：2013-01-30

申请号：CN201180024962.5

申请日：2011-05-18

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： Y·奥贝松 ,  D·卡卡齐 ,  A·莱奇纳 ,  J·诺祖拉克

IPC: C07D403/04 ,  C07D405/04 ,  A61P25/08 ,  A61K31/517

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D239/96 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明涉及2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基-磺酰胺衍生物，其为：(A)游离形式或盐形式的式I化合物，其中取代基如说明书中所定义；或者(B)选自本说明书中所公开的某些游离形式或盐形式的2,4-二氧代-1,4-二氢-2H-喹唑啉-3-基-磺酰胺衍生物的化合物；还涉及其制备、其作为药物的用途以及包含它们的药物。在第一方面，本发明提供了AMPA受体拮抗剂的前药，其在很多种病症、特别是癫痫的治疗中非常有用。

公开(公告)号：CN1902182A

公开(公告)日：2007-01-24

申请号：CN200480039425.8

申请日：2004-11-04

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： Y·奥贝松 ,  C·贝特斯查尔特 ,  R·格拉特哈尔 ,  K·劳门 ,  R·马绍尔 ,  M·廷特尔诺特-布洛姆雷 ,  T·J·特罗克斯勒 ,  S·J·维恩施特拉

IPC: C07D245/02 ,  C07D281/00 ,  C07D255/02 ,  A61K31/33 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D245/02 ,  C07D255/00 ,  C07D273/00 ,  C07D281/00 ,  C07D471/08 ,  C07D513/08

Abstract: 本发明涉及新的游离碱形式或酸加成盐形式的式I的大环化合物，其中R1、R2、R3、U、V、W、X、Y、Z和n如说明书定义，大环包括的环原子的数目为14、15、16或17，本发明还涉及它们的制备方法、它们作为药物的用途以包含它们的药物组合物。

公开(公告)号：CN1856468A

公开(公告)日：2006-11-01

申请号：CN200480027309.4

申请日：2004-09-24

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： F·加斯帕里尼 ,  Y·奥贝松 ,  L·凯斯勒 ,  S·M·阿梅塔梅

IPC: C07D213/53 ,  A61K31/44 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D213/53

Abstract: 本发明涉及式I的新的吡啶基乙炔衍生物，它们的制备，它们作为放射指示剂/标记物的用途，以及包含它们的组合物。

公开(公告)号：CN1768047A

公开(公告)日：2006-05-03

申请号：CN200480008706.7

申请日：2004-04-02

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： Y·奥贝松 ,  S·安特曼 ,  K·齐默尔曼

IPC: C07D271/12 ,  C07D285/14 ,  A61K51/04

CPC classification number: C07D271/12 ,  A61K47/6813 ,  C07D285/14

Abstract: 本发明涉及游离碱或酸加成盐形式的新的式(I)的苯并[1，2，5] 噁二唑和苯并[1，2，5]噻二唑，其中X为O或S，R1为5－(2－氟－乙基氨基)－噻唑－2－基、5－(2－18F－乙基氨基)－噻唑－2－基或式(a)的基团，其中Y为CH或N，R2为NHCH3、NH11CH3、N(CH3)11CH3、N(CH3)2、N(11CH3)2、NH(CH2)nF、NH(CH2)n18F、N(CH3)(CH2)nF、N(CH3)－(CH2)n18F、O－(CH2)nF、O－(CH2)n18F、CONH(CH2)nF或CONH(CH2)n18F(在每种情况下n为2至4)且R3为羟基、(C1－4)烷氧基、氢或硝基；它们的制备、它们作为标记物在诊断中的用途和含有它们组合物。

公开(公告)号：CN1592623A

公开(公告)日：2005-03-09

申请号：CN02823296.8

申请日：2002-12-03

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： F·加斯帕里尼 ,  Y·奥贝松 ,  S·奥夫纳

IPC: A61K31/4709 ,  A61K31/404 ,  A61P25/00 ,  C07D209/32 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07C271/16 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07D215/20

CPC classification number: C07C271/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D215/08 ,  C07D215/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供式(I)化合物以及它们的制备，其中m、n、A、R、R′、R″、Ro、X和Y如说明书所定义。式(I)化合物可用作治疗例如神经系统病症的药物。

公开(公告)号：CN100447145C

公开(公告)日：2008-12-31

申请号：CN200480023528.5

申请日：2004-08-17

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： Y·奥贝松 ,  H-U·格雷姆里希 ,  M·欣特施泰纳 ,  W·金齐 ,  R·克诺尔

IPC: C07D498/22 ,  C07D513/22 ,  A61K49/00

CPC classification number: C07D513/14

Abstract: 本发明提供了式(I)化合物，其中各符号如说明书中定义；包含这类化合物的组合物、生产这类式(I)化合物的方法、标记脑中目标结构、尤其是淀粉样蛋白斑的方法、鉴别阿尔茨海默氏病的方法、式I化合物作为近红外显像剂的用途和包含通过反应活性基团与生物分子共价连接的式(I)化合物的缀合物。

公开(公告)号：CN100430059C

公开(公告)日：2008-11-05

申请号：CN02823296.8

申请日：2002-12-03

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： F·加斯帕里尼 ,  Y·奥贝松 ,  S·奥夫纳 ,  K·齐默曼 ,  T·W·哈特

IPC: A61K31/4709 ,  A61K31/404 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  C07D209/32 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07C271/16 ,  C07C233/23 ,  C07C271/24 ,  C07D215/20

CPC classification number: C07C271/16 ,  C07D209/08 ,  C07D209/44 ,  C07D215/08 ,  C07D215/20 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明提供式(I)化合物以及它们的制备，其中m、n、A、R、R′、R″、R0、X和Y如说明书所定义。式(I)化合物可用作治疗例如神经系统病症的药物。

公开(公告)号：CN1823036A

公开(公告)日：2006-08-23

申请号：CN200480020347.7

申请日：2004-07-23

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： Y·奥贝松 ,  C·贝特斯查尔特 ,  S·弗洛尔 ,  R·格拉瑟尔 ,  O·西米克 ,  M·廷特尔诺特-布洛迈 ,  T·J·特罗克斯勒 ,  E·范格莱维灵格 ,  S·J·费恩施塔尔

IPC: C07C235/40 ,  C07D313/14 ,  C07D267/20 ,  A61K31/335 ,  A61K31/395 ,  A61K31/165 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07C235/82 ,  C07C2603/32 ,  C07D313/14 ,  C07D407/12 ,  C07D413/12 ,  C07D453/02 ,  C07D491/04

Abstract: 本发明涉及式I化合物、所述式I化合物的制备方法、它们作为药物、尤其在治疗与β－淀粉状蛋白生成和/或聚集有关的神经学和血管紊乱中的用途，以及涉及包含该式I化合物的药物组合物及组合，其中：X是O、NH、N(C1－4)烷基、CO或CHOH，Y是CH或N，A和B各自是氢，或者一起在它们所连接的碳原子之间形成第二条键，R1是氢或(C1－4)烷基，R2是任选被取代的(C1－8)烷基、(C3－7)环烷基、(C3－7)环烷基(C1－4)烷基、芳基或杂芳基，R3是CH(Re)CONRaRb或(CH2)nNRcRd，n是0、1或2，Ra、Rb、Rc和Rd独立地是氢或任选被取代的(C1－8)烷基、(C3－7)环烷基、(C3－7)环烷基(C1－4)烷基、(C7－9)二环烷基、1－氮杂－(C7－9)二环烷基、芳基、芳基(C1－4)烷基、杂芳基、杂芳基(C1－4)烷基或杂环基，或者Ra、Rb、Rc和Rd与它们所连接的氮一起形成任选被取代的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基，Re是C1－8)烷基、(C1－4)烷氧基(C1－4)烷基、(C3－7)环烷基或(C3－7)环烷基(C1－4)烷基，且R4、R5、R6、R7、R8和R9独立地是氢、(C1－4)烷基、(C1－4)烷氧基、(C1－4)烷基－SO2、氰基、硝基或卤素。

公开(公告)号：CN1628114A

公开(公告)日：2005-06-15

申请号：CN03803216.3

申请日：2003-03-05

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： Y·奥贝松

IPC: C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D413/14 ,  C07D413/04 ,  C07D405/04 ,  G01N33/53

CPC classification number: C07D405/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及式I化合物和它们的制备方法，在式I中，R、R1、R2、R3和R4如说明中所定义的。式I化合物用作生物标记物。