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公开(公告)号：CN118324841A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202410038404.3
申请日：2024-01-10
Applicant: 辽宁键凯科技有限公司 , 康希诺(上海)生物研发有限公司
Abstract: 本发明涉及一种式(I)所示类固醇‑阳离子脂质化合物及其应用，尤其制备的LNP可以高效稳定的将生物活性物质递送至靶细胞或器官，特别地，由其制备的mRNA LNP具有较佳稳定性和的胞内转染效率，在动物体内可引起较高的特异性抗体应答和细胞免疫应答。
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公开(公告)号：CN118271388A
公开(公告)日：2024-07-02
申请号：CN202311839710.9
申请日：2023-12-28
Applicant: 辽宁键凯科技有限公司 , 康希诺(上海)生物研发有限公司
IPC: C07J43/00 , A61K47/28 , A61K9/51 , A61K31/7088 , A61K48/00 , A61K39/00 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , B82Y5/00 , B82Y40/00
Abstract: 本发明涉及一种式(I)所示类固醇‑阳离子脂质化合物，由其制备的LNP可以高效稳定的将生物活性物质递送至靶细胞或器官；特别地，由其制备的mRNALNP具有较佳的稳定性和转染效率，在动物体内可引起较高的特异性抗体应答和细胞免疫应答。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118852306A
公开(公告)日：2024-10-29
申请号：CN202410531082.6
申请日：2024-04-29
Applicant: 康希诺(上海)生物研发有限公司 , 天津键凯科技有限公司
Abstract: 本发明提供一种具有式(I)所示结构的类固醇‑阳离子脂质化合物及其用途，该化合物可用于制备递送治疗剂和/或预防剂的脂质纳米颗粒(Lipid nanoparticle,LNP)。利用本发明的类固醇‑阳离子脂质化合物制备的LNP具有较佳的稳定性和转染效率。将该LNP用于递送核酸，例如mRNA，可以高效稳定的将生物活性物质递送至靶细胞或器官，同时，该类LNP具有较高的稳定性，可用于mRNA的冻干制剂开发，也可用于mRNA的雾化吸入给药。在实验动物体内可引起较高的特异性抗体应答，且化合物具有更好的安全性。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114149337B
公开(公告)日：2022-04-29
申请号：CN202210114477.7
申请日：2022-01-30
Applicant: 天津键凯科技有限公司 , 康希诺(上海)生物研发有限公司
IPC: C07C219/06 , C07C255/24 , C07C229/12 , C07C233/36 , C07C215/14 , A61K31/713 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/22 , A61K47/18 , A61K9/50
Abstract: 本发明属于生物医药领域，提供了一种用于核酸递送的新型可电离脂质及其LNP组合物，可以高效稳定的将生物活性物质递送至靶细胞或器官。以本发明脂质化合物作为阳离子脂质制得的mRNA LNP具有较佳的稳定性和转染效率，在实验动物体内可引起较高的特异性抗体应答。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114149337A
公开(公告)日：2022-03-08
申请号：CN202210114477.7
申请日：2022-01-30
Applicant: 天津键凯科技有限公司 , 康希诺(上海)生物研发有限公司
IPC: C07C219/06 , C07C255/24 , C07C229/12 , C07C233/36 , C07C215/14 , A61K31/713 , A61P35/00 , A61P31/12 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P31/14 , A61P31/16 , A61P31/22 , A61K47/18 , A61K9/50
Abstract: 本发明属于生物医药领域，提供了一种用于核酸递送的新型可电离脂质及其LNP组合物，可以高效稳定的将生物活性物质递送至靶细胞或器官。以本发明脂质化合物作为阳离子脂质制得的mRNA LNP具有较佳的稳定性和转染效率，在实验动物体内可引起较高的特异性抗体应答。
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公开(公告)号：CN115429890B
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202210934549.2
申请日：2022-08-04
Applicant: 辽宁键凯科技有限公司
IPC: A61K47/54 , A61K47/60 , A61K47/68 , A61K31/4745 , A61K38/07 , C07K16/28 , A61P35/00 , A61P37/04 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种新型的以DBCO为接头的，含有PEG的β‑葡萄糖醛酸酶可裂解连接子与细胞毒性药物的缀合物，能够通过简单的SPAAC反应实现与抗体上修饰的叠氮基团的定点偶联，得到均一性高的抗体偶联药物；同时在连接子中引入PEG基团，能够达到提高连接子亲水性的目的，增加连接子‑药物缀合物的水溶性，解决了连接子‑药物缀合物溶解性差的问题。
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公开(公告)号：CN115429890A
公开(公告)日：2022-12-06
申请号：CN202210934549.2
申请日：2022-08-04
Applicant: 辽宁键凯科技有限公司
IPC: A61K47/54 , A61K47/60 , A61K47/68 , A61K31/4745 , A61K38/07 , C07K16/28 , A61P35/00 , A61P37/04 , A61P31/00
Abstract: 本发明公开了一种新型的以DBCO为接头的，含有PEG的β‑葡萄糖醛酸酶可裂解连接子与细胞毒性药物的缀合物，能够通过简单的SPAAC反应实现与抗体上修饰的叠氮基团的定点偶联，得到均一性高的抗体偶联药物；同时在连接子中引入PEG基团，能够达到提高连接子亲水性的目的，增加连接子‑药物缀合物的水溶性，解决了连接子‑药物缀合物溶解性差的问题。
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公开(公告)号：CN115594766A
公开(公告)日：2023-01-13
申请号：CN202211213886.9
申请日：2022-09-30
Applicant: 辽宁键凯科技有限公司(CN)
IPC: C07K16/28 , C07K5/062 , C07K5/103 , A61K47/65 , A61K47/68 , A61K45/00 , A61K31/4745 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明公开了一种缀合物及用其制备的抗体偶联药物。本发明提供的新型连接子‑药物缀合物，能够通过简单的SPAAC反应实现与抗体上修饰的叠氮基团的定点偶联，得到均一性高的抗体偶联药物；同时，本发明提供的抗体药物偶联物，均一性高，既能够靶向EGFR抗原，又有强烈的杀伤肿瘤细胞的活性，相较于Necitumumab本身，并未影响抗体的亲和力，内吞活性和靶向性，较好的保留其生物学功能；在体外活性评价中，相较于SN38，抑瘤活性得到了明显的提高，IC50均在nM级别。
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公开(公告)号：CN115505028A
公开(公告)日：2022-12-23
申请号：CN202211129102.4
申请日：2022-09-16
Applicant: 辽宁键凯科技有限公司
IPC: C07K5/062 , C07K5/083 , C07K5/113 , C07K1/107 , A61K47/60 , A61K47/65 , A61K45/00 , A61K31/475 , A61K31/7048 , A61K31/337 , A61K38/14 , A61P35/00 , A61P31/04 , A61P31/12
Abstract: 本发明涉及一种分支型聚乙二醇连接子，其具有式(Ⅰ)所示结构：本发明连接子可连接两种相同或不同的细胞毒药物，提高抗体偶联药物的载药量，可实现构建高DAR值抗体偶联药物；同时，PEG结构的引入增加了化合物的亲水性，调节抗体偶联药物的理化性质，从而对其药效和药代动力学产生影响；该连接链以DBCO为接头，可通过简单的SPAAC反应实现与抗体上修饰的叠氮基团偶联，得到均一性高的抗体偶联药物。
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