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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114957291A
公开(公告)日：2022-08-30
申请号：CN202210306276.7
申请日：2016-11-23
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
IPC: C07D519/00
Abstract: 本发明提供BET溴结构域的二价抑制剂，如式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)和(VI)的化合物。一些含溴结构域的蛋白质(例如，BRD4)具有包含多于一个溴结构域结合位点的串联溴结构域一级结构(例如，BRD4包含BD1和BD2)。本文提供的BET溴结构域的二价抑制剂通过有利的多价相互作用可以靶向溴结构域，因此可以用于治疗与含溴结构域蛋白相关的疾病或病症。本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物和试剂盒，以及使用本发明化合物的方法。
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公开(公告)号：CN109069508A
公开(公告)日：2018-12-21
申请号：CN201780025008.5
申请日：2017-04-21
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
IPC: A61K31/506 , C07D471/04 , A61K45/06
Abstract: 本发明提供式(I)、(II)和(III)任一种的化合物。本文所述的化合物为组蛋白甲基转移酶(例如，zeste基因增强子同源物1(EZH1)和zeste基因增强子同源物2(EZH2))的抑制剂且可用于治疗和/或预防广泛的疾病(例如，增殖性疾病)。本发明还提供包含或使用本文所述的化合物的药物组合物、试剂盒、方法和用途。
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公开(公告)号：CN108472300A
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201680062106.1
申请日：2016-09-09
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
IPC: A61K31/551 , A61K31/55 , C07D243/00 , C07D243/10 , C07D495/14
CPC classification number: A61K31/55 , A61K31/551 , C07D495/14
Abstract: 本发明提供化合物，及其药物组合物。所述化合物和组合物为溴结构域和/或含溴结构域蛋白(例如，溴和超末端(BET)蛋白)的结合剂。还提供使用化合物和药物组合物抑制溴结构域和/或含溴结构域蛋白的活性(例如，增加的活性)和治疗和/或预防受试者中与溴结构域或含溴结构域蛋白相关的疾病(例如，增殖性疾病、心血管疾病、病毒感染、纤维变性疾病、代谢疾病、内分泌病和辐射中毒)的方法、用途和试剂盒。所述化合物、药物组合物和试剂盒也可用于男性避孕。
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公开(公告)号：CN108472295B
公开(公告)日：2022-04-15
申请号：CN201680069075.2
申请日：2016-11-23
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
IPC: A61K31/5025 , C07D487/04
Abstract: 本发明提供BET溴结构域的二价抑制剂，如式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)和(VI)的化合物。一些含溴结构域的蛋白质(例如，BRD4)具有包含多于一个溴结构域结合位点的串联溴结构域一级结构(例如，BRD4包含BD1和BD2)。本文提供的BET溴结构域的二价抑制剂通过有利的多价相互作用可以靶向溴结构域，因此可以用于治疗与含溴结构域蛋白相关的疾病或病症。本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物和试剂盒，以及使用本发明化合物的方法。
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公开(公告)号：CN108472295A
公开(公告)日：2018-08-31
申请号：CN201680069075.2
申请日：2016-11-23
Applicant: 达纳-法伯癌症研究所股份有限公司
IPC: A61K31/5025 , C07D487/04
CPC classification number: A61K31/551
Abstract: 本发明提供BET溴结构域的二价抑制剂，如式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)和(VI)的化合物。一些含溴结构域的蛋白质(例如，BRD4)具有包含多于一个溴结构域结合位点的串联溴结构域一级结构(例如，BRD4包含BD1和BD2)。本文提供的BET溴结构域的二价抑制剂通过有利的多价相互作用可以靶向溴结构域，因此可以用于治疗与含溴结构域蛋白相关的疾病或病症。本发明还提供了包含本发明化合物的药物组合物和试剂盒，以及使用本发明化合物的方法。
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