公开(公告)号：CN106243089A

公开(公告)日：2016-12-21

申请号：CN201610616997.2

申请日：2016-07-28

Applicant: 郑州大学

Inventor： 刘宏民 ,  张秋荣 ,  张孝松 ,  曹钦波 ,  崔飞 ,  宋攀攀 ,  王超杰 ,  孟祥川 ,  田亚楠 ,  王雁 ,  张岚清 ,  王巍

IPC: C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的4位含查尔酮结构单元的6-取代-2-(苯并咪唑-2-亚甲硫基)嘧啶类化合物及其制备方法和用途。其具有通式Ⅰ结构，其中：R1为甲基、苯基；R2为3,4,5-三甲氧基苯基、4-溴苯基、4-氟苯基、3-氟苯基、3-硝基苯基、3-溴苯基、3,5-二氟苯基、2-氟-4-溴苯基、3-溴-4-氟苯基、3-羟基苯基、2-噻吩基、2-呋喃基、3,5-二氟苯基、3,5-二氯苯基。初步的体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用。开发成为新药后可作为活性成分应用于临床预防和癌症治疗。

公开(公告)号：CN103694244B

公开(公告)日：2016-03-30

申请号：CN201410009961.9

申请日：2014-01-09

Applicant: 郑州大学

Inventor： 刘宏民 ,  张秋荣 ,  薛登启 ,  陈秀英 ,  章旭耀 ,  顾一飞 ,  邵坤鹏 ,  贺鹏 ,  陈鹏举 ,  吴朝阳

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的3,6位修饰-[1,2,4]三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物、其合成方法及其用途。其具有通式Ⅰ结构，其中：R1为H、甲基、苯基；R2为4-氟苯胺基、4-氯苯胺基、4-溴苯胺基、4-甲氧基苯胺基、4-甲基苯胺基、2-氟苯胺基、2-氯苯胺基、3-三氟甲基苯胺基、萘胺-1-基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、3,5-二甲基哌啶-1-基、吗啉-4-基、哌嗪-1-基。初步体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用。开发成为新药后可作为活性成分应用于临床预防和癌症治疗。

公开(公告)号：CN104016986B

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201410092174.5

申请日：2014-03-13

Applicant: 郑州大学

Inventor： 刘宏民 ,  张秋荣 ,  薛登启 ,  顾一飞 ,  张孝松 ,  章旭耀 ,  邵坤鹏 ,  贺鹏 ,  陈鹏举

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的3-取代-6-(1-取代哌嗪基)-1,2, 4-三氮唑并[3,4-a]酞嗪类化合物、其制备方法及其用途。所述化合物具有通式Ⅰ结构，通式Ⅰ中：R1为氢、甲基、苯基；R2为氢、4-氟苯基、4-氯苯基、3-三氟甲基苯基、2-氟苯基。初步的体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用。可作为活性成分开发成为新药后应用于临床预防和癌症治疗。 通式Ⅰ。

公开(公告)号：CN103497179A

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：CN201310442808.0

申请日：2013-09-26

Applicant: 郑州大学

Inventor： 刘宏民 ,  邵坤鹏 ,  吴朝阳 ,  顾一飞 ,  张秋荣 ,  陈鹏举 ,  薛登启 ,  贺鹏

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/12

Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域，公开了具有抗肿瘤活性的2-(5H/Cl-苯并咪唑-2-亚甲硫基)-4-取代-6-苯基嘧啶衍生物、其合成方法及其用途。本发明以苯甲酰乙酸乙酯为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列的含苯并咪唑结构单元的6-苯基-2-硫脲嘧啶衍生物。本发明化合物通式如Ⅰ所示。体外抗肿瘤活性实验证明，该类化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用。

公开(公告)号：CN111196783B

公开(公告)日：2022-09-27

申请号：CN202010060878.X

申请日：2020-01-19

Applicant: 郑州大学

Inventor： 张秋荣 ,  刘宏民 ,  张佩 ,  刘秀娟 ,  王涛 ,  刘丽敏 ,  栗娜 ,  李二冬 ,  张洋 ,  汪正捷 ,  陈秀英 ,  郑甲信 ,  周蕊 ,  赵培荣

IPC: C07D239/47 ,  C07D239/56 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的含酰基脲结构的2,4,6‑取代嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明化合物具有通式Ⅰ结构，通式Ⅰ中：R为氯原子、苯胺基、取代苯胺基、取代苯酚基。体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，进一步优化开发成为新药，可作为活性成分应用于临床预防和癌症治疗。通式Ⅰ。

公开(公告)号：CN103848815B

公开(公告)日：2016-06-01

申请号：CN201410091332.5

申请日：2014-03-13

Applicant: 郑州大学

Inventor： 刘宏民 ,  张秋荣 ,  邵坤鹏 ,  章旭耀 ,  张孝松 ,  顾一飞 ,  陈鹏举 ,  薛登启 ,  贺鹏

IPC: C07D401/12 ,  C07D239/38 ,  C07D239/47 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域，公开了具有抗肿瘤活性的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物、其合成方法及其用途。本发明以苯甲酰乙酸乙酯为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列的含脲基片段的4-取代-6-苯基嘧啶衍生物。本发明化合物具有通式Ⅰ结构，X为N、CH；R为Cl、4-CH3-C6H5-NH2、4-CH3O-C6H5-NH2。体外抗肿瘤活性实验证明，该类化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，对此进一步优化有望获得抗肿瘤的一类新药。

公开(公告)号：CN103601681B

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201310621163.7

申请日：2013-11-29

Applicant: 郑州大学

Inventor： 刘宏民 ,  张秋荣 ,  陈婷 ,  顾一飞 ,  李岩琦 ,  章旭耀 ,  吴朝阳 ,  薛登启 ,  贺鹏 ,  邵坤鹏 ,  陈鹏举

IPC: C07D231/36 ,  C07D231/34 ,  C07D405/06 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4155 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域，公开了具有抗肿瘤活性的N-取代对卤苯环的3,5-吡唑二酮双键化合物、其合成方法及其用途。本发明化合物具有通式Ⅰ结构，通式Ⅰ中：X分别为F、Cl、Br；R1为对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、3-甲氧基-4-羟基苯基、2,3-二对甲氧基苯基、3,4-二氟苯基、苯丙烯基、2-呋喃丙烯基。经体外抗肿瘤活性实验证明，此类化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，可以用于制备治疗肿瘤疾病药物。

公开(公告)号：CN101602728B

公开(公告)日：2011-07-20

申请号：CN200910065455.0

申请日：2009-07-16

Applicant: 郑州大学

Inventor： 张秋荣 ,  刘宏民 ,  曹云峰 ,  侯桂琴 ,  王丽 ,  王俊魏

IPC: C07D231/34 ,  C07D231/32 ,  A61K31/4152 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域，公开了具有抗肿瘤活性的N-取代苯环的3，5-吡唑二酮化合物、其合成方法及其用途。本发明化合物具有通式I结构，式中R1为氢、间甲基、对甲基、对位氯、对位溴；R2为对位苄氧基、对位羟基、对位氯、对位溴；R3为正丁基、异丁基、环丙甲基、苄基；R4为氢或羟基。该化合物用于治疗肿瘤疾病，经体外抗癌活性实验证明，该类化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用，开发成为新药后可作为活性成分可应用于临床预防和治疗癌症。

公开(公告)号：CN111187220A

公开(公告)日：2020-05-22

申请号：CN202010057671.7

申请日：2020-01-19

Applicant: 郑州大学

Inventor： 张秋荣 ,  刘宏民 ,  张佩 ,  刘秀娟 ,  王涛 ,  张洋 ,  刘丽敏 ,  汪正捷 ,  栗娜 ,  陈秀英 ,  郑甲信 ,  周蕊 ,  赵培荣

IPC: C07D239/47 ,  C07D409/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学领域，公开了具有抗肿瘤活性的含席夫碱结构单元的三氟甲基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途。本发明化合物具有通式Ⅰ结构，通式Ⅰ中：R为苯甲醛基、取代的苯甲醛基、9-蒽醛基、3-吲哚甲醛基。体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用。可以进一步优化开发成为新药，应用于临床预防、治疗癌症。 通式Ⅰ

公开(公告)号：CN106380465B

公开(公告)日：2019-03-12

申请号：CN201610801513.1

申请日：2016-09-05

Applicant: 郑州大学

Inventor： 刘宏民 ,  宋攀攀 ,  张秋荣 ,  顾一飞 ,  崔飞 ,  曹钦波 ,  王超杰 ,  田亚楠 ,  王雁 ,  王源 ,  秦婷婷 ,  孟祥川 ,  刘梦

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于药物化学合成技术领域,公开了含1，2，3‑三氮唑结构单元的2，4‑二取代喹唑啉类化合物及其制备方法和用途。本发明以邻氨基苯甲酰胺为原料经环合、取代、氯代和氨解等反应制备了一系列含1，2，3‑三氮唑结构单元的新型2，4‑二取代喹唑啉。本发明化合物具有通式Ⅰ结构。初步的体外抗肿瘤活性评价发现该系列化合物对多种肿瘤细胞具有明显的抑制和杀伤作用。开发成为新药后可作为活性成分应用于临床预防和癌症治疗。通式Ⅰ。