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公开(公告)号：CN107056739A
公开(公告)日：2017-08-18
申请号：CN201710046726.2
申请日：2017-01-19
Applicant: 重庆大学
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61K9/14
CPC classification number: C07D311/30 , A61K9/14
Abstract: 本发明涉及Bola型槲皮素衍生物及其制备方法，Bola型两亲分子是将两个极性头基用疏水链连接起来，这种特殊结构赋予了Bola型分子独特的性质，如在质膜中具有更好的稳定性和兼容性等。本发明利用Bola型特性发展如通式I～V的Bola槲皮素衍生物来提高其水溶性和生物利用度，同时研究结果表明bola型的槲皮素衍生物比非bola型的槲皮素脂类衍生物有更好的抑制肿瘤细胞生长的活性，并基于其结构通过小分子自组装将其转化为纳米药物来改善这类化合物的物理化学性质，增强其靶向病灶组织的能力，进而减少药物对正常组织和细胞的伤害，通用分子式中R和n如权利要求书所定义。
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公开(公告)号：CN110590686B
公开(公告)日：2022-10-25
申请号：CN201911055838.X
申请日：2019-10-31
Applicant: 重庆大学
IPC: C07D249/06 , C07C213/00 , C07C215/08 , C07D263/22 , A61P35/00 , A61K31/4192
Abstract: 本发明涉及一种氮杂糖基1,2,3‑三氮唑核苷化合物及其制备方法和应用，属于化合物制备领域。本发明的氮杂糖基1,2,3‑三氮唑核苷化合物具有式I所示结构通式，具有良好的抗肿瘤活性，属于具有优良抗肿瘤活性的先导化合物，可一步开发制备成抗肿瘤药物，在癌症治疗领域具有良好的潜在应用前景；本发明还提供了一种氮杂糖基1,2,3‑三氮唑核苷化合物的制备方法，该方法反应条件温和、收率高、成本低，同时制备方法简单、容易操作。
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公开(公告)号：CN107056739B
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201710046726.2
申请日：2017-01-19
Applicant: 重庆大学
IPC: C07D311/30 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61K9/14
Abstract: 本发明涉及Bola型槲皮素衍生物及其制备方法，Bola型两亲分子是将两个极性头基用疏水链连接起来，这种特殊结构赋予了Bola型分子独特的性质，如在质膜中具有更好的稳定性和兼容性等。本发明利用Bola型特性发展如通式I～V的Bola槲皮素衍生物来提高其水溶性和生物利用度，同时研究结果表明bola型的槲皮素衍生物比非bola型的槲皮素脂类衍生物有更好的抑制肿瘤细胞生长的活性，并基于其结构通过小分子自组装将其转化为纳米药物来改善这类化合物的物理化学性质，增强其靶向病灶组织的能力，进而减少药物对正常组织和细胞的伤害，通用分子式中R和n如权利要求书所定义。
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公开(公告)号：CN110713464B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN201911063419.0
申请日：2019-10-31
Applicant: 重庆大学
IPC: C07D249/10 , C07H19/056 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种芳基1,2,4‑三氮唑核苷化合物及其制备方法和应用，属于化合物合成领域。本发明以芳基1,2,4‑三氮唑核苷为先导化合物，通过炔基或者1,2,3三氮唑为连接基团将芳基与1,2,4‑三氮唑进行连接，再通过用不同氨基替换芳基1,2,4‑三氮唑核苷糖基部分的末端羟基，得到一系列新型的三氮唑核苷类似物，通式I所示。并对合成的化合物进行抗癌和抗菌效果的测试，证明本发明的芳基1,2,4‑三氮唑核苷化合物具有良好的抗癌和抗菌作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113164492A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN201980050961.4
申请日：2019-05-31
Applicant: 国家医疗保健研究所 , 阿拉贡内萨研究与发展代理基金会(阿莱德) , 埃尔切的米格尔·埃尔南德斯大学 , 阿拉贡卫生调查研究所基金会 , 重庆大学 , 让波利与艾琳卡尔梅特研究所 , 埃克斯-马赛大学 , 萨拉戈萨大学 , 阿拉贡健康科学研究所-阿拉贡健康科学研究所 , 国家科学研究中心 , 国家研究理事会-意大利国家研究理事会
IPC: A61K31/5415 , A61P35/00 , A61K45/06
Abstract: 本发明涉及治疗选自以下的肿瘤：胰腺癌、肝癌、黑素瘤、结肠癌、成胶质细胞瘤、骨肉瘤、前列腺癌和乳腺癌，更特别是胰腺癌。发明人发现了新型的式(I)化合物家族，其能够通过抑制NUPR1(一种应激诱导的82个氨基酸长的染色质蛋白AT钩家族的内在无序成员)来治疗多种癌症。因此，本发明涉及用于治疗选自胰腺癌、肝癌、黑素瘤、结肠癌、成胶质细胞瘤、骨肉瘤、前列腺癌和乳腺癌的肿瘤的式(I)化合物的用途。特别地，发明人在四个特征明确的原发性胰腺癌衍生细胞02.063和LIPC(基础亚型)、Foie8b(源自肝转移)和HN14(经典亚型)以及其他来自不同肿瘤的细胞系的抗体，即U87(胶质母细胞瘤)、A375和B16(黑素瘤)、U2OS和SaOS(骨肉瘤)、HT29、SK‑CO‑1和LS174T(结肠癌)、HepG2(肝癌)、PC3(前列腺)和MDA‑MB‑231(乳腺癌)上测试了式(I)化合物。还要求保护化合物本身。
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公开(公告)号：CN110590686A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201911055838.X
申请日：2019-10-31
Applicant: 重庆大学
IPC: C07D249/06 , C07C213/00 , C07C215/08 , C07D263/22 , A61P35/00 , A61K31/4192
Abstract: 本发明涉及一种氮杂糖基1,2,3-三氮唑核苷化合物及其制备方法和应用，属于化合物制备领域。本发明的氮杂糖基1,2,3-三氮唑核苷化合物具有式I所示结构通式，具有良好的抗肿瘤活性，属于具有优良抗肿瘤活性的先导化合物，可一步开发制备成抗肿瘤药物，在癌症治疗领域具有良好的潜在应用前景；本发明还提供了一种氮杂糖基1,2,3-三氮唑核苷化合物的制备方法，该方法反应条件温和、收率高、成本低，同时制备方法简单、容易操作。
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公开(公告)号：CN106749056B
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201710039896.8
申请日：2017-01-19
Applicant: 重庆大学
IPC: C07D249/08 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07H19/056 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61K9/14
Abstract: 本发明涉及一种Bola型三氮唑核苷化合物，结构如通式I所示，通过研究Bola型两亲分子这种特殊结构的特性，对1,2,4‑三氮唑核苷利巴韦林进行结构优化，提高其水溶性和对癌细胞生长抑制率。进一步这类化合物有在水溶液中自组装形成纳米尺度颗粒的能力，也使其能因为实体瘤的高通透性和滞留效应更易聚集在肿瘤组织内部实现靶向给药，同时作为纳米药物载体还可以包封其他小分子药物而达到联合用药的效果。通式中n，R1，R2，R3，R4如权利要求书所定义。
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公开(公告)号：CN106749056A
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201710039896.8
申请日：2017-01-19
Applicant: 重庆大学
IPC: C07D249/08 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07H19/056 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61K9/14
CPC classification number: C07D249/08 , A61K9/14 , C07D249/10 , C07D249/12 , C07H1/00 , C07H19/056
Abstract: 本发明涉及一种Bola型三氮唑核苷化合物，结构如通式I所示，通过研究Bola型两亲分子这种特殊结构的特性，对1,2,4‑三氮唑核苷利巴韦林进行结构优化，提高其水溶性和对癌细胞生长抑制率。进一步这类化合物有在水溶液中自组装形成纳米尺度颗粒的能力，也使其能因为实体瘤的高通透性和滞留效应更易聚集在肿瘤组织内部实现靶向给药，同时作为纳米药物载体还可以包封其他小分子药物而达到联合用药的效果。通式中n，R1，R2，R3，R4如权利要求书所定义。
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公开(公告)号：CN110713464A
公开(公告)日：2020-01-21
申请号：CN201911063419.0
申请日：2019-10-31
Applicant: 重庆大学
IPC: C07D249/10 , C07H19/056 , C07H1/00 , A61P35/00 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及一种芳基1,2,4-三氮唑核苷化合物及其制备方法和应用，属于化合物合成领域。本发明以芳基1,2,4-三氮唑核苷为先导化合物，通过炔基或者1,2,3三氮唑为连接基团将芳基与1,2,4-三氮唑进行连接，再通过用不同氨基替换芳基1,2,4-三氮唑核苷糖基部分的末端羟基，得到一系列新型的三氮唑核苷类似物，通式I所示。并对合成的化合物进行抗癌和抗菌效果的测试，证明本发明的芳基1,2,4-三氮唑核苷化合物具有良好的抗癌和抗菌作用。
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