公开(公告)号：CN103201274B

公开(公告)日：2014-08-20

申请号：CN201180053448.4

申请日：2011-11-02

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 戴维·班纳 ,  尤伟·格雷瑟 ,  沃尔夫冈·哈普 ,  豪格·屈内 ,  哈拉尔德·莫塞 ,  让-马克·普朗谢

IPC: C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/506 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中A1至A4和R1至R6如说明书和权利要求书中定义。式(I)的化合物可以用作药物。

公开(公告)号：CN103906735A

公开(公告)日：2014-07-02

申请号：CN201280053295.8

申请日：2012-10-29

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 西蒙娜·M·切卡雷利 ,  奥理莉亚·康特 ,  豪格·屈内 ,  伯德·库茵 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  乌尔丽克·奥布斯特·森德 ,  马库斯·鲁道夫

IPC: C07D215/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6和n如本文所述，包含所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN1713907B

公开(公告)日：2010-05-26

申请号：CN02820926.5

申请日：2002-10-18

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 马科斯·伯林格 ,  丹尼尔·洪齐格 ,  豪格·屈内 ,  伯德·米歇尔·勒夫勒 ,  拉马肯斯·萨拉布 ,  汉斯·皮特·韦塞尔

IPC: A61K31/401 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/416 ,  A61K31/427 ,  A61K31/428 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D413/12 ,  C07D401/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D403/14 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D277/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/2853 ,  A61K9/2866 ,  A61K9/4825 ,  A61K9/4858 ,  A61K9/4875 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D513/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物及其药物上可接受的盐，其中R1、R2和X如本说明书和权利要求中所定义。这些化合物用于治疗和/或预防与DPPIV相关的疾病，诸如糖尿病、特别是非胰岛素依赖性糖尿病和受损的葡萄糖耐量。

公开(公告)号：CN101641358A

公开(公告)日：2010-02-03

申请号：CN200880008341.6

申请日：2008-03-11

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 奥理莉亚·康特 ,  亨丽埃塔·德姆洛 ,  乌伟·格雷瑟 ,  妮科尔·A·克拉托赫维尔 ,  豪格·屈内 ,  罗伯特·纳尔基齐昂 ,  康斯坦丁诺斯·G·帕努西斯 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  法比耶纳·里克兰

IPC: C07D475/02 ,  C07D487/04 ,  A61P3/06 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D487/04 ,  C07D475/02

Abstract: 本发明涉及式(I)的新的氮杂-吡啶并嘧啶酮衍生物及其生理学上可接受的盐和酯，其中R1，R2，R3，R4，R5，X1，X2，X3，Y，Z，m和n如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是HM74A激动剂并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN104395301B

公开(公告)日：2017-07-28

申请号：CN201380031947.2

申请日：2013-06-14

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 贝恩德·布埃特尔曼 ,  西蒙娜·M·切卡雷利 ,  豪格·屈内 ,  贝恩德·库恩 ,  维尔纳·奈德哈特 ,  乌尔丽克·奥布斯特·森德 ,  汉斯·理查德

IPC: C07D333/66 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04 ,  C07D495/10 ,  A61K31/381 ,  A61P3/10 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新化合物，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，A，E和n如本文中所述，包括所述化合物的组合物及其作为脂肪酸结合蛋白(FABP)4/5抑制剂在治疗例如2型糖尿病，动脉粥样硬化或癌症中的用途。

公开(公告)号：CN102459162B

公开(公告)日：2014-01-08

申请号：CN201080025400.8

申请日：2010-06-08

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 戴维·班纳 ,  西蒙娜·M·切卡雷利 ,  尤伟·格雷瑟 ,  沃尔夫冈·哈普 ,  汉斯·希尔珀特 ,  豪格·屈内 ,  哈拉尔德·莫塞 ,  让-马克·普朗谢 ,  鲁本·阿尔瓦雷茨·桑切斯

IPC: C07C317/44 ,  C07D205/04 ,  C07D207/02 ,  C07D211/36 ,  C07D213/60 ,  C07D231/12 ,  C07D233/18 ,  C07D249/04 ,  C07D261/08 ,  C07D265/30 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D335/02 ,  A61K31/277 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07C317/44 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/10 ,  C07D207/16 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/66 ,  C07D213/34 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/68 ,  C07D213/71 ,  C07D231/12 ,  C07D237/08 ,  C07D237/14 ,  C07D237/16 ,  C07D239/26 ,  C07D249/06 ,  C07D261/08 ,  C07D277/26 ,  C07D279/12 ,  C07D295/096 ,  C07D295/185 ,  C07D309/12 ,  C07D333/18 ,  C07D335/02 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D491/08 ,  C07D491/107

Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中A1和R1至R5如说明书和权利要求书中定义。所述式(I)的化合物是半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶(Cat)的优先抑制剂、特别是组织蛋白酶S或组织蛋白酶L的优先抑制剂，使得它们可以用作药物，尤其是在糖尿病、动脉粥样硬化、腹主动脉瘤、外周动脉疾病或糖尿病性肾病的治疗中。

公开(公告)号：CN103328436A

公开(公告)日：2013-09-25

申请号：CN201280006321.1

申请日：2012-01-18

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 约翰尼斯·埃比 ,  阿尔弗雷德·宾格里 ,  科妮莉亚·赫特尔 ,  安尼施·阿索克·康卡尔 ,  豪格·屈内 ,  贝恩德·库恩 ,  汉斯·P·梅尔基 ,  王海燕

IPC: C07C237/24 ,  C07D257/00 ,  C07D311/00 ,  C07D333/00 ,  C07D271/00 ,  C07D305/00 ,  A61P13/12 ,  A61K31/165 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/41

CPC classification number: C07C237/24 ,  C07C2602/02 ,  C07C2602/08 ,  C07C2602/10 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D305/08 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、A1、A2和n如本文所定义，包含所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。

公开(公告)号：CN101448836B

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN200780018583.9

申请日：2007-05-11

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 奥里莉亚·康特 ,  亨丽埃塔·德姆洛 ,  尤伟·格雷瑟 ,  妮科尔·A·克拉托赫维尔 ,  豪格·屈内 ,  罗伯特·纳尔基齐昂 ,  康斯坦丁诺斯·帕努西斯 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  法比耶纳·里克兰 ,  斯蒂芬·勒韦尔

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/06

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的新的吡啶并嘧啶酮衍生物及其生理学上可接受的盐和酯，其中R1至R8，X，Y，m和n如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是HM74A激动剂并且可以用作药物。

公开(公告)号：CN101516837A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：CN200780035868.3

申请日：2007-09-18

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 沃尔夫冈·哈普 ,  保罗·哈贝森 ,  埃里克·A·基塔斯 ,  菲利普·克里斯托夫·克勒 ,  豪格·屈内 ,  阿明·鲁夫

IPC: C07C311/37 ,  C07C303/38 ,  A61K31/18 ,  C07D307/12 ,  C07D333/10 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16

CPC classification number: C07C311/58 ,  C07D307/64 ,  C07D317/62 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38

Abstract: 式(I)化合物及其药用盐和酯，其中L，R1，R2，m和n具有权利要求1中给出的含义，并且所述的化合物及其药用盐和酯可以以药物组合物的形式使用。

公开(公告)号：CN101448836A

公开(公告)日：2009-06-03

申请号：CN200780018583.9

申请日：2007-05-11

Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司

Inventor： 奥里莉亚·康特 ,  亨丽埃塔·德姆洛 ,  尤伟·格雷瑟 ,  妮科尔·A·克拉托赫维尔 ,  豪格·屈内 ,  罗伯特·纳尔基齐昂 ,  康斯坦丁诺斯·帕努西斯 ,  延斯-乌韦·彼得斯 ,  法比耶纳·里克兰 ,  斯蒂芬·勒韦尔

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/06

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的新的吡啶并嘧啶酮衍生物及其生理学上可接受的盐和酯，其中R1至R8，X，Y，m和n如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是HM74A激动剂并且可以用作药物。