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    一种制备手性(1R,2S)-1-苯基-2-(1-吡咯烷基)丙烷-1-醇的方法
    1.
    发明公开
    一种制备手性(1R,2S)-1-苯基-2-(1-吡咯烷基)丙烷-1-醇的方法 有权

    公开(公告)号：CN109134335A

    公开(公告)日：2019-01-04

    申请号：CN201710531540.6

    申请日：2017-06-27

    Applicant: 苏州引航生物科技有限公司

    Inventor： 谢新开 ,  黄晓飞 ,  徐伟

    IPC: C07D207/06 ,  C12P7/22

    CPC classification number: C07D207/06 ,  C07B2200/07 ,  C12P7/22

    Abstract: 本发明提供了一种简单易行的酶催化合成(1R,2S)‑1‑苯基‑2‑(1‑吡咯烷基)丙烷‑1‑醇新方法，该方法操作简单，条件温和，中间体无需分离，大幅度降低了生产的成本，适合大规模的工业化生产。本发明的合成方法为，以化合物Ⅰ为原料，利用酮还原酶(KRED)对化合物Ⅰ进行不对称还原反应，得到的α‑卤代醇，无需分离直接在碱性条件下使α‑卤代醇闭环得到(1R,2R)‑1‑苯基环氧丙烷(化合物Ⅱ)，用四氢吡咯对化合物Ⅱ进行开环反应得到(1R,2S)‑1‑苯基‑2‑(1‑吡咯烷基)丙烷‑1‑醇。

    一种布瓦西坦的制备方法
    8.
    发明公开
    一种布瓦西坦的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN105646319A

    公开(公告)日：2016-06-08

    申请号：CN201511028929.6

    申请日：2015-12-30

    Applicant: 佛山市隆信医药科技有限公司

    Inventor： 黄绍智 ,  石磊 ,  陈奕文 ,  许雅文

    IPC: C07D207/06

    CPC classification number: C07D207/06

    Abstract: 本发明提供了一种布瓦西坦的制备方法，本发明所述布瓦西坦的制备方法为：在碱性试剂存在下，丙二酸二酯与(R)-环氧氯丙烷反应得到内酯(II)，内酯(II)与乙基金属试剂反应，得到中间体(III)，而后脱羧得到(R)-4-丙基-二氢呋喃-2-酮(IV)，之后在卤代开环试剂作用下开环反应得到(R)-3-卤代甲基己酸或(R)-3-卤代甲基己酯(V)，使其与(S)-2-氨基丁酰胺或其可接受的盐反应得到布瓦西坦。本发明的制备方法可以直接制备高纯度(HPLC>99％)和立体旋转性的布瓦西坦(手性HPLC>98％)，不使用硅胶柱分离纯化或者手性制备柱分离纯化，避免了繁琐的分离提纯步骤，降低了成本，更加适合于工业生产。

    （1R，2S）-1-苯基-2-（1-吡咯烷基）-1-丙醇的制备方法
    9.
    发明公开
    （1R，2S）-1-苯基-2-（1-吡咯烷基）-1-丙醇的制备方法 有权

    公开(公告)号：CN105523984A

    公开(公告)日：2016-04-27

    申请号：CN201610070901.7

    申请日：2016-01-27

    Applicant: 赤峰艾克制药科技股份有限公司

    Inventor： 李渤 ,  崔宏鹏 ,  杨晓杰 ,  于志鹏 ,  聂鹏飞

    IPC: C07D207/06

    CPC classification number: C07D207/06 ,  C07B2200/07

    Abstract: 本发明公开了一种(1R，2S)-1-苯基-2-(1-吡咯烷基)-1-丙醇的制备方法，以DL-1-苯基-2-(1-吡咯烷基)-1-丙酮为起始原料，经拆分、消旋、还原三个步骤，制备(1R，2S)-1-苯基-2-(1-吡咯烷基)-1-丙醇。本发明一次拆分收率在35％以上，使用的拆分剂易于回收，回收率为90％以上；消旋工艺在弱碱性条件下进行，消旋收率较高；还原得到(1R，2S)-1-苯基-2-(1-吡咯烷基)-1-丙醇的收率在85％以上。本发明具有反应条件温和，工艺稳定，产品光学纯度高，成本低，生产安全性高等优点。

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