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公开(公告)号：CN104245674A
公开(公告)日：2014-12-24
申请号：CN201380020331.5
申请日：2013-04-15
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 约翰尼斯·埃比 , 库尔特·阿姆雷因 , 佰努瓦·霍恩斯普格 , 贝恩德·库恩 , 刘永福 , 汉斯·P·梅尔基 , 赖纳·E·马丁 , 亚历山大·V·迈韦格 , 彼得·莫尔 , 谭雪菲
IPC: C07D217/22 , C07D217/24 , C07D221/16 , A61K31/472 , A61K31/435 , A61P9/12
CPC classification number: C07D217/14 , C07D217/22 , C07D217/24 , C07D221/04 , C07D221/16 , C07D405/12
Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、A和n如本文中定义，包括所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。
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公开(公告)号：CN101903375B
公开(公告)日：2014-05-21
申请号：CN200880121964.4
申请日：2008-12-12
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D401/04 , C07D235/12 , C07D401/12 , A61K31/4184 , A61P3/10
CPC classification number: C07D401/04 , C07D235/12 , C07D401/12 , C07D401/14
Abstract: 本发明涉及式(I)的新型的羧基-或羟基取代苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1至R6如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物结合到FXR并且可以用作药物。
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公开(公告)号：CN103649046A
公开(公告)日：2014-03-19
申请号：CN201280034677.6
申请日：2012-07-10
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 贝亚·比雷 , 利奥·克拉克 , 瓦尔特·戴希曼 , 约翰·海斯 , 朱利叶斯·耶西 , 克里斯蒂安·劳策 , 赖纳·E·马丁 , 迈克尔·米德 , 华金·平唐 , 米开朗琪罗·斯卡洛内 , 于尔根·谢弗 , 丹尼斯·史密斯 , 安德烈亚斯·施特姆里 , 约阿希姆·法伊茨 , 克里斯蒂安·瓦尔希 , 安德鲁·沃尔什 , 安德烈亚斯·佐格
IPC: C07C327/30 , C07C51/06 , C07C51/08 , C07C61/08 , C07C319/06 , C07C319/20
CPC classification number: C07C319/20 , C07C51/02 , C07C51/06 , C07C51/08 , C07C319/06 , C07C327/30 , C07C2601/14 , C07C323/40 , C07C61/08
Abstract: 一种用于制备式(I)的化合物的方法，式(I)的化合物在例如药物活性化合物的制备中可用作中间体。
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公开(公告)号：CN101479257A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200780024121.8
申请日：2007-06-22
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 安德烈亚斯·D·克里斯特 , 赖纳·E·马丁
IPC: C07D401/12 , C07D473/16 , C07D487/04 , A61K31/506 , A61P3/10
CPC classification number: C07D473/16 , C07D401/12 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及式I化合物及其药用盐，其中A、R1至R5和G如说明书和权利要求书中所定义。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，它们的制备方法以及它们用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节有关的疾病的用途。
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公开(公告)号：CN107011148A
公开(公告)日：2017-08-04
申请号：CN201611034161.8
申请日：2012-07-10
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 贝亚·比雷 , 利奥·克拉克 , 瓦尔特·戴希曼 , 约翰·海斯 , 朱利叶斯·耶西 , 克里斯蒂安·劳策 , 赖纳·E·马丁 , 迈克尔·米德 , 华金·平唐 , 米开朗琪罗·斯卡洛内 , 于尔根·谢弗 , 丹尼斯·史密斯 , 安德烈亚斯·施特姆里 , 约阿希姆·法伊茨 , 克里斯蒂安·瓦尔希 , 安德鲁·沃尔什 , 安德烈亚斯·佐格
IPC: C07C51/08 , C07C61/08 , C07C51/60 , C07C61/15 , C07C319/22 , C07C323/40 , C07C319/06 , C07C327/30
CPC classification number: C07C319/20 , C07C51/02 , C07C51/06 , C07C51/08 , C07C319/06 , C07C327/30 , C07C2601/14 , C07C323/40 , C07C61/08 , C07C51/60 , C07C319/22 , C07C61/15
Abstract: 本发明涉及用于制备环己烷甲酸的方法。本发明公开了一种用于制备式(I)的化合物的方法，式(I)的化合物在例如药物活性化合物的制备中可用作中间体。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104245674B
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：CN201380020331.5
申请日：2013-04-15
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 约翰尼斯·埃比 , 库尔特·阿姆雷因 , 佰努瓦·霍恩斯普格 , 贝恩德·库恩 , 刘永福 , 汉斯·P·梅尔基 , 赖纳·E·马丁 , 亚历山大·V·迈韦格 , 彼得·莫尔 , 谭雪菲
IPC: C07D217/22 , C07D217/24 , C07D221/16 , A61K31/472 , A61K31/435 , A61P9/12
CPC classification number: C07D217/14 , C07D217/22 , C07D217/24 , C07D221/04 , C07D221/16 , C07D405/12
Abstract: 本发明提供具有通式(I)的新化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、A和n如本文中定义，包括所述化合物的组合物和使用所述化合物的方法。
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公开(公告)号：CN103415507B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201280010939.5
申请日：2012-02-29
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 卡泰丽娜·比桑茨 , 亨丽埃塔·德姆洛 , 肖恩·戴维·埃里克森 , 普拉巴·沙巴·卡纳奇 , 金庆镇 , 赖纳·E·马丁 , 帕特里齐奥·马太 , 乌尔丽克·奥布斯特森德 , 谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔 , 汉斯·理查德 , 克里斯托夫·乌尔默
IPC: C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D491/107 , A61K31/4418 , A61K31/4433
CPC classification number: C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D491/107
Abstract: 本发明涉及新的式(I)的3-氨基-吡啶类、以及其药用盐，其中B1、B2和R1至R6如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是GPBAR1激动剂并且可以用作用于治疗疾病如II型糖尿病的药物。
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公开(公告)号：CN101511817A
公开(公告)日：2009-08-19
申请号：CN200780032905.5
申请日：2007-09-03
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 安德烈亚斯·D·克里斯特 , 赖纳·E·马丁 , 皮特·莫尔
IPC: C07D401/12 , A61P1/18 , A61K31/4427
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明涉及式(I)化合物及其药用盐，其中A、R1至R5如说明书中所定义，并且G是如说明书中定义的吡啶、喹啉或嘧啶基团。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，它们的制备方法以及它们用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节有关的疾病的用途。
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公开(公告)号：CN101479249A
公开(公告)日：2009-07-08
申请号：CN200780023562.6
申请日：2007-06-18
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 格雷戈里·马丁·本森 , 康拉德·辈莱切 , 亚历山大·丘乔楼斯凯 , 亨丽埃塔·德姆洛 , 乌伟·格雷斯 , 伯德·库茵 , 赖纳·E·马丁 , 埃里克·J·尼泽尔 , 纳伦达·潘戴 , 汉斯·里希特 , 弗兰兹·舒勒 , 格扎维埃·玛丽·瓦罗 , 马修·赖特 , 杨敏敏
IPC: C07D235/18 , C07D409/10 , C07D409/04 , C07D403/04 , C07D403/10 , A61K31/4184 , A61P3/00 , A61P25/00 , A61P35/00
CPC classification number: C07D235/18 , C07D235/02 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D405/04 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/04 , C07D409/10 , C07D413/04 , C07D417/06
Abstract: 本发明涉及式(I)的新的苯并咪唑衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R1至R8如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物结合到FXR并且可以用作药物。
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公开(公告)号：CN104812387A
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201380060294.0
申请日：2013-11-18
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: A61K31/4375 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61P25/30
CPC classification number: C07D471/04 , A61K31/4375 , A61K31/444 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541
Abstract: 本发明涉及通式(I)的化合物的用途，其中R’是氢或低级烷基；R1是卤素、低级烷基、环烷基或氰基；或是苯基，所述苯基任选地被一至三个选自低级烷基、被卤素取代的低级烷基、低级烷氧基、被卤素取代的低级烷氧基，卤素、氰基、羟基、C(O)-NH-低级烷基，CH2-C(O)-NH-低级烷基、CH2-NH-C(O)-低级烷基、CH2NH2、S(O)2CH3、S(O)2N(CH3)2或杂环烷基基团的取代基取代；或是任选地被低级烷基取代的吡唑-1，4或5-基；或是任选地被一个或两个低级烷基取代的噻唑-5-基；或是任选地被低级烷基、低级烷氧基、卤素或N(CH3)2取代的吡啶2，3或4-基；或是3，6-二氢-2H-吡喃；或是苯并[d][1，3]间二氧杂环戊烯-5-基；或是2，3-二氢苯并[b][1，4]二烯-6-基；R2是氢、低级烷基或被烷氧基取代的低级烷基；R3是氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被羟基取代的低级烷基、NH-S(O)2-CH3、-(CH2)m-O-低级烷基或-(CH2)n-S(O)2-CH3；或是任选地被-S(O)2CH3或低级烷氧基取代的-(CR2)n-苯基；或是任选地被低级烷基和＝O取代的-(CH2)n-杂环烷基；或是任选地被一个或两个低级烷基取代的-(CH2)n-杂芳基；或是任选地被氰基取代的-(CH2)n-环烷基；或者R2和R3与它们连接的N原子一起形成选自吗啉、哌啶、1，1-二氧代-硫代吗啉或哌嗪的杂环，所述杂环可以被低级烷基或C(O)O-低级烷基取代，或可以形成任选地被羟基取代的吡咯烷环；R独立地选自n氢或低级烷基；n是0，1，2，3；m是2；或涉及其药用酸加成盐、外消旋混合物或其相应对映异构体和/或光学异构体，其用于治疗精神分裂症，强迫型人格障碍，抑郁症，双相型精神障碍，焦虑症，正常衰老，癫痫，视网膜变性，外伤性脑损伤，脊髓损伤，创伤后精神紧张性障碍，惊恐性障碍，帕金森病，痴呆，阿尔茨海默病，轻度认知损害，化疗引起的认知功能障碍(“化疗后大脑”)，唐氏综合征，自闭症谱系障碍，听力损失，耳鸣，脊髓小脑性共济失调，肌萎缩侧索硬化，多发性硬化，亨廷顿病，中风和由放射治疗、慢性应激、视神经病变或黄斑变性、或选自酒精、阿片制剂、甲基苯丙胺、苯环利定或可卡因的神经活性药物的滥用导致的失调。
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