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公开(公告)号：CN119431205B
公开(公告)日：2025-04-18
申请号：CN202510045407.4
申请日：2025-01-13
Applicant: 北京大学
IPC: C07C323/52 , A61K47/20 , A61K47/18 , C07C319/22 , C07C229/12 , C07C227/16
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种甘油三酯衍生的可电离脂质化合物、其制备方法、药物递送载体及应用。所述甘油三酯衍生的可电离脂质化合物的化学结构式如式（Ⅰ）所示：#imgabs0#式（Ⅰ）。所述可电离脂质化合物具有降解性高、安全性高、有利于携载的核酸药物释放等优点，含有该化合物的药物递送载体具有体内靶向性好、生物安全性高、mRNA表达效率高等优异性能。含有该化合物的药物递送载体的靶向器官和组织包括肿瘤、心、肝、脾、肺、肾等。
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公开(公告)号：CN119735531A
公开(公告)日：2025-04-01
申请号：CN202411976010.9
申请日：2024-12-30
Applicant: 鹤壁市恒力橡塑股份有限公司
IPC: C07C319/22 , C07C323/42 , C07C319/24 , C07C323/33 , C07C319/02 , C07C323/34 , B01J19/00
Abstract: 本发明提供了一种塑解剂DBD的制备方法，属于合成技术领域。本发明提供的塑解剂的制备方法包括以下步骤：将苯并噻唑与碱液混合，然后在微流场反应器中进行开环反应，得到含有邻氨基苯硫酚盐的溶液；将所述含有邻氨基苯硫酚盐的溶液、溶剂和氧化剂混合，然后在微流场反应器中进行氧化反应，得到含2，2'‑二硫化二苯胺的溶液；将所述含2，2'‑二硫化二苯胺的溶液与苯甲酰氯混合，然后在微流场反应器中进行酰化反应，得到塑解剂DBD。本发明借助微流场反应器的限域反应特性，其高效传质和高效传热的微反应环境，有助于保证均一的温度和物料浓度环境，使反应更完全，从而缩短了反应时间，保证了塑解剂DBD的质量稳定性。
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公开(公告)号：CN119613304A
公开(公告)日：2025-03-14
申请号：CN202411625053.2
申请日：2024-11-14
Applicant: 西北大学
IPC: C07C319/22 , C07C323/65 , C07C381/04 , C07C319/14 , C07C323/16 , C07C327/22 , C07C319/24 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了大蒜素衍生物及制备方法，具体为：利用对溴溴苄、4‑甲基苯甲磺酸钠进行冷凝回流反应，得到白色固体A1；利用对甲氧基苄硫醇、炔丙基溴进行反应，得到化合物A2；利用化合物A2、AIBN、硫代乙酸进行反应，得到化合物A3；利用化合物A3、KOH以及白色固体A1进行反应，得到化合物A4；利用化合物A4、m‑cpba进行反应，得到(Z/E)‑1‑(4‑溴苯基)‑2‑[3‑[(4‑甲氧基苯基)亚磺酰基]丙‑1‑烯‑1‑基]二硫化物，即为大蒜素衍生物。该大蒜素衍生物具有较高的生物活性和稳定性；所得大蒜素衍生物具有显著的抗肿瘤活性，为大蒜素在医药领域的应用提供了新的可能性。
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公开(公告)号：CN119505970A
公开(公告)日：2025-02-25
申请号：CN202311059355.3
申请日：2023-08-22
Applicant: 中国石油天然气股份有限公司
IPC: C10M135/30 , C07C323/62 , C07C319/22 , C07C319/14 , C10N30/10 , C10N30/12 , C10N30/00 , C10N30/04
Abstract: 本发明公开了高碱值硫化酯型烷基酚盐清净剂及制备方法，首先，利用酯化反应制备酯型烷基酚；再将酯型烷基酚、金属化合物、基础油、硫磺、硫化促进剂、乙二醇混合搅拌，通入氮气进行吹扫并升温进行中和、硫化反应，得到硫化混合物；之后加入助表面活性剂、氢氧化钙、乙二醇混合搅拌并通入二氧化碳，进行高碱度化反应，待反应结束后，脱除溶剂、水，离心，得到高碱值硫化酯型烷基酚盐清净剂。该清净剂不具有生物毒性，在安全方面具有明显优势，同时酯型烷基酚结构与烷基酚结构的硫化酚盐清净剂相比具备更优异的抗氧抗腐性能。
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公开(公告)号：CN119431205A
公开(公告)日：2025-02-14
申请号：CN202510045407.4
申请日：2025-01-13
Applicant: 北京大学
IPC: C07C323/52 , A61K47/20 , A61K47/18 , C07C319/22 , C07C229/12 , C07C227/16
Abstract: 本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种甘油三酯衍生的可电离脂质化合物、其制备方法、药物递送载体及应用。所述甘油三酯衍生的可电离脂质化合物的化学结构式如式（Ⅰ）所示：#imgabs0#式（Ⅰ）。所述可电离脂质化合物具有降解性高、安全性高、有利于携载的核酸药物释放等优点，含有该化合物的药物递送载体具有体内靶向性好、生物安全性高、mRNA表达效率高等优异性能。含有该化合物的药物递送载体的靶向器官和组织包括肿瘤、心、肝、脾、肺、肾等。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119241407A
公开(公告)日：2025-01-03
申请号：CN202411134274.X
申请日：2024-08-19
Applicant: 浙江工业大学
IPC: C07C323/12 , A61K9/51 , A61K47/20 , A61K31/7088 , C07C319/22
Abstract: 本发明公开了一种用于mRNA递送的含二硫键脂质分子及其制备方法和用途，所述脂质分子的合成方法为，将2,2‑二硫二乙醇二丙烯酸酯作为原料，进一步与所选择出的亲水胺反应生成中间体，将上述中间体再与疏水胺进一步反应得到最终用于递送mRNA的脂质分子，其中亲水胺原料为4A1、4A2、4A3中的一种；#imgabs0#疏水胺原料为C18、2C8、2C10中的一种；#imgabs1#本发明所制备的脂质分子因其含有电离生成阳离子的头部基团，而核酸携带负电荷所以二者能够高效的结合，从而显著提升核酸的负载率。并且疏水烷烃链的碳链长度以及分支数目对形成纳米粒的稳定性有至关重要的影响，因此所述脂质分子在递送mRNA分子的应用中具有很好的前景。
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公开(公告)号：CN119143641A
公开(公告)日：2024-12-17
申请号：CN202310716487.2
申请日：2023-06-16
Applicant: 中国石油天然气股份有限公司
IPC: C07C319/22 , C08K5/375 , C08L23/20 , C07C319/24 , C07C323/62
Abstract: 本发明公开了一种分子内复合抗氧剂的制备方法，该制备方法包括：(1)对4‑巯基苯甲酸在氧化剂的作用下发生氧化偶联反应，生成中间体Ⅰ；(2)中间体Ⅰ与对苯二胺发生酰胺取代反应，生产中间体Ⅱ；(3)中间体Ⅱ与4‑巯基‑2,6‑二烷基苯酚在催化剂作用下发生巯胺缩合反应，得到分子内复合抗氧剂。本发明的分子内复合抗氧剂的制备方法，以对4‑巯基苯甲酸、对苯二胺及4‑巯基‑2,6‑二烷基苯酚为原料，通过氧化偶联反应、酰胺取代反应以及巯胺缩合反应合成分子内复合抗氧剂。
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公开(公告)号：CN118724740A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202311681662.5
申请日：2023-12-08
Applicant: 深圳虹信生物科技有限公司
IPC: C07C229/16 , A61K9/51 , A61K47/18 , A61K47/22 , A61K31/713 , A61K31/7105 , A61K31/7088 , A61P35/00 , C07D295/15 , C07D211/62 , C07C237/10 , C07C233/18 , C07C323/25 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P31/00 , A61P39/02 , C07C227/08 , C07C231/12 , C07C319/22
Abstract: 本发明提供一种氨基脂质、脂质纳米颗粒及其应用，所述氨基脂质具有通式(I)所示的结构，或其异构体、药学上可接受的盐、前药或溶剂合物。本发明还提供一种包含所述氨基脂质的脂质纳米颗粒。本发明通过采用具有通式(I)所示结构的氨基脂质作为可离子化脂质化合物，其与类固醇、中性脂质和聚合物结合的脂质通过自组装得到LNP，该LNP能进一步提高负载物‑核酸在细胞内的翻译表达水平，提高核酸‑LNP制剂的作用，给予个性化核酸‑LNP制剂理论治疗提供了基础。
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公开(公告)号：CN118684606A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202411059417.5
申请日：2024-08-03
Applicant: 康化(上海)新药研发有限公司
IPC: C07C319/02 , C07C323/59 , C07C319/22
Abstract: 本发明公开一种Fmoc‑L‑半胱氨酸放大合成方法，主要解决现有合成方法存在的生产成本高、提纯困难以及收率低的技术问题。本发明的技术方案为：一种Fmoc‑L‑半胱氨酸放大合成方法，其特征是：第一步：FMOC‑L‑胱氨酸的制备：L‑半胱氨酸与Fmoc‑OSu在混合溶剂中进行反应，经固化打浆得到FMOC‑L‑胱氨酸；第二步：FMOC‑L‑半胱氨酸的制备：氮气保护，室温下，将FMOC‑L‑胱氨酸溶于四氢呋喃/水,滴加还原剂三丁基膦或三苯基膦，加毕室温搅拌过夜；萃取、干燥、浓缩得到粘稠状固体粗品，粗品纯化后母液成盐回收得目标产品。为大规模生产高纯度的FMOC‑L‑半胱氨酸氨基酸提供了借鉴方法。
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公开(公告)号：CN118647369A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202380017588.9
申请日：2023-01-16
Applicant: ST制药株式会社
IPC: A61K9/51 , C07C323/25 , C07C319/22 , C07D295/04 , A61K47/20 , A61K47/22 , A61K9/127 , A61K48/00
Abstract: 本公开涉及含有可生物降解的二硫键的新型可电离脂质。根据本公开，含有二硫键的可电离脂质在制备成脂质纳米颗粒时稳定地递送阴离子药物，并显示出极好的效果，特别是在递送核酸方面，因此可以有效地用于相关技术领域，例如脂质纳米颗粒介导的基因治疗。
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