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公开(公告)号：CN103415507B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201280010939.5
申请日：2012-02-29
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 卡泰丽娜·比桑茨 , 亨丽埃塔·德姆洛 , 肖恩·戴维·埃里克森 , 普拉巴·沙巴·卡纳奇 , 金庆镇 , 赖纳·E·马丁 , 帕特里齐奥·马太 , 乌尔丽克·奥布斯特森德 , 谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔 , 汉斯·理查德 , 克里斯托夫·乌尔默
IPC: C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D491/107 , A61K31/4418 , A61K31/4433
CPC classification number: C07D213/75 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/04 , C07D405/12 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/04 , C07D417/12 , C07D491/107
Abstract: 本发明涉及新的式(I)的3-氨基-吡啶类、以及其药用盐，其中B1、B2和R1至R6如说明书和权利要求书中所定义。这些化合物是GPBAR1激动剂并且可以用作用于治疗疾病如II型糖尿病的药物。
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公开(公告)号：CN104024232A
公开(公告)日：2014-09-03
申请号：CN201280053009.8
申请日：2012-10-25
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D241/12 , C07D241/18 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/14 , A61K31/497 , A61P9/00
CPC classification number: C07D413/12 , C07D241/12 , C07D241/18 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D405/12 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , C07D241/24 , C07D401/14 , C07D417/12
Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中R1至R4如说明书和权利要求书中所定义。式(I)化合物可以用作药物。
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公开(公告)号：CN102203065B
公开(公告)日：2014-07-09
申请号：CN200980143506.5
申请日：2009-10-19
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D213/81 , C07D213/82 , A61K31/455 , C07D209/08 , C07D215/08 , C07D215/18 , C07D241/42 , C07D265/36 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D471/04
CPC classification number: C07D209/08 , C07C235/64 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/08 , C07D215/18 , C07D241/42 , C07D265/36 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D471/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明涉及新的式(I)的苯基酰胺或吡啶基酰胺衍生物及其药用盐，其中A1，A2，B1，B2和R1至R11如在说明书和权利要求中所定义。这些化合物是GPBAR1激动剂并且可以用作治疗诸如II型糖尿病的疾病的药物。
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公开(公告)号：CN104870466B
公开(公告)日：2018-05-18
申请号：CN201380066617.7
申请日：2013-12-17
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 卡泰丽娜·比桑茨 , 康拉德·辈莱切 , 克里斯托夫·格伦德绍博
IPC: C07K7/16
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中，R1是羟基或氨基；R2是仲丁基或异丁基；R3是低级烷基，被羟基取代的低级烷基，‑(CH2)2C(O)‑NH2，‑(CH2)3‑NH2或‑CH2‑五元芳族杂环基团；R4是氢或低级烷基；R5是氢或低级烷基；或R4和R5可以与它们连接的N和C原子一起形成吡咯烷环，所述吡咯烷环任选地被羟基或卤素取代，哌啶环或氮杂环丁烷环；R6是氢，低级烷基，被羟基取代的低级烷基，‑(CH2)2C(O)OH，‑(CH2)2C(O)NH2，任选地被氨基或羟基取代的苄基，‑CH2‑五元芳族杂环基团，吲哚基，‑CH2‑环烷基，环烷基，‑(CH2)2‑S‑低级烷基或是‑(CH2)1‑4‑NH2；R6’是氢或低级烷基；或R6和R6’一起为环烷基；X是‑C(O)‑CHR‑NR’‑C(O)‑；R/R’彼此独立地是氢或低级烷基；m是2；O是0或1；或涉及其药用酸加成盐，外消旋混合物或其相应对映异构体和/或光学异构体。已经发现，本发明化合物是催产素受体激动剂，用于治疗孤独症，精神紧张，包括创伤后精神紧张性障碍，焦虑，包括焦虑症和抑郁症，精神分裂症，精神障碍和记忆丧失，酒精戒断，药物成瘾和用于治疗普拉德‑威利综合征。
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公开(公告)号：CN107011272A
公开(公告)日：2017-08-04
申请号：CN201710017048.7
申请日：2012-10-25
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D241/20 , C07D241/28 , C07D241/24 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D403/04 , C07D409/12 , C07D405/12 , C07D417/14 , C07D401/12 , A61K31/4965 , A61P29/00 , A61P9/10 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P17/02 , A61P35/00 , A61P1/02 , A61P37/06
Abstract: 本发明涉及吡嗪衍生物。具体地，本发明涉及式(I)化合物，其中R1至R4如说明书和权利要求书中所定义。式(I)化合物可以用作药物。
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![作为大麻素受体2激动剂的[1，2，3]三唑并[4，5-D]嘧啶衍生物](/CN/2012/8/11/images/201280057272.jpg)
公开(公告)号：CN104039791B
公开(公告)日：2016-11-09
申请号：CN201280057272.4
申请日：2012-11-22
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519
CPC classification number: C07D487/04 , A61K9/0019 , A61K9/2018 , A61K9/2027 , A61K9/2054 , A61K9/2059 , A61K9/4858 , A61K47/10 , A61K47/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中A和R至R3如在说明书和权利要求书中所定义。该式(I)的化合物可以作为药物使用。
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公开(公告)号：CN104903300B
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201380068084.6
申请日：2013-12-23
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D239/88 , C07D401/04 , C07D401/10 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D409/14 , C07D413/04 , C07D417/04 , C07D417/10 , C07D471/04 , A61K31/517 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中取代基被描述于权利要求1中，并且涉及其药用盐。这些化合物抑制酶儿茶酚‑O‑甲基转移酶(COMT)。所述化合物可以用于治疗帕金森病，抑郁症，认知损伤和运动性症状，难治性抑郁症，精神分裂症的认知损伤，情绪和负性症状。
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![作为大麻素受体2激动剂的[1，2，3]三唑并[4，5-D]嘧啶衍生物](/CN/2012/8/10/images/201280054639.jpg)
公开(公告)号：CN103930426B
公开(公告)日：2016-05-11
申请号：CN201280054639.7
申请日：2012-11-05
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P27/06
CPC classification number: C07D487/04 , A61K9/0019 , A61K9/2054 , A61K9/4866 , A61K31/519 , A61K47/10 , C07D491/107
Abstract: 本发明涉及式(I)化合物，其中A，R1和R2如说明书和权利要求书中所定义。式(I)化合物可以用作作为大麻素受体2激动剂的药物。
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公开(公告)号：CN104870466A
公开(公告)日：2015-08-26
申请号：CN201380066617.7
申请日：2013-12-17
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 卡泰丽娜·比桑茨 , 康拉德·辈莱切 , 克里斯托夫·格伦德绍博
IPC: C07K7/16
Abstract: 本发明涉及式(I)的化合物，其中，R1是羟基或氨基；R2是仲丁基或异丁基；R3是低级烷基，被羟基取代的低级烷基，-(CH2)2C(O)-NH2，-(CH2)3-NH2或-CH2-五元芳族杂环基团；R4是氢或低级烷基；R5是氢或低级烷基；或R4和R5可以与它们连接的N和C原子一起形成吡咯烷环，所述吡咯烷环任选地被羟基或卤素取代，哌啶环或氮杂环丁烷环；R6是氢，低级烷基，被羟基取代的低级烷基，-(CH2)2C(O)OH，-(CH2)2C(O)NH2，任选地被氨基或羟基取代的苄基，-CH2-五元芳族杂环基团，吲哚基，-CH2-环烷基，环烷基，-(CH2)2-S-低级烷基或是-(CH2)1-4-NH2；R6’是氢或低级烷基；或R6和R6’一起为环烷基；X是-C(O)-CHR-NR’-C(O)-；R/R’彼此独立地是氢或低级烷基；m是2；O是0或1；或涉及其药用酸加成盐，外消旋混合物或其相应对映异构体和/或光学异构体。已经发现，本发明化合物是催产素受体激动剂，用于治疗孤独症，精神紧张，包括创伤后精神紧张性障碍，焦虑，包括焦虑症和抑郁症，精神分裂症，精神障碍和记忆丧失，酒精戒断，药物成瘾和用于治疗普拉德-威利综合征。
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公开(公告)号：CN102712620A
公开(公告)日：2012-10-03
申请号：CN201180006869.1
申请日：2011-01-18
Applicant: 霍夫曼-拉罗奇有限公司
Inventor： 卡泰丽娜·比桑茨 , 亨丽埃塔·德姆洛 , 肖恩·戴维·埃里克森 , 金庆镇 , 赖纳·E·马丁 , 乌尔丽克·奥布斯特森德 , 谢里·林恩·彼得拉尼科-科尔 , 汉斯·理查德 , 克里斯托夫·乌尔默
IPC: C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D417/12 , A61K31/44 , A61K31/4427 , A61K31/506 , A61P3/00
CPC classification number: C07D417/14 , C07D213/82 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D417/12
Abstract: 本发明涉及式(I)的新的苯酰胺或吡啶酰胺衍生物，其中A1，A2，B1，B2和R1至R11如说明书和权利要求书中定义，以及其药用盐。这些化合物为GPBAR1激动剂并且可以用作治疗疾病例如II型糖尿病的药物。
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