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公开(公告)号：CN107879958B
公开(公告)日：2019-07-19
申请号：CN201711041863.3
申请日：2017-10-30
Applicant: 黑龙江八一农垦大学
Inventor： 金成浩 , 罗英花 , 王浩 , 王加茹 , 李金钱 , 张翼 , 刘畅 , 孟令旗 , 王玥 , 徐宛婷 , 刘洋 , 吴艾秦 , 卓然 , 李明博 , 韩烁 , 李捷瑶 , 张彤
IPC: C07C323/22 , C07C319/14 , A61K31/122 , A61P35/00 , A61P1/00
Abstract: 2‑(4‑甲氧基苯巯基)‑5,8‑二甲氧基‑1,4‑萘醌及其制备方法和含其的药物；属于医药技术领域。其结构式为：本发明化合物的制备方法是按下述步骤进行的：5,8‑二甲氧基‑1,4‑萘醌(DMNQ)溶解于甲醇中，加入四甲氧基苯硫酚，搅拌4h，加入浓硫酸和Na2Cr2O7·2H2O，搅拌2min，用饱和NaCl和CHCl3萃取，无水硫酸钠脱水，浓缩干燥，柱层析提纯，获得2‑(4‑甲氧基苯巯基)‑5,8‑二甲氧基‑1,4‑萘醌。本发明的化合物和药物组合物在制备治疗胃癌的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN105541679B
公开(公告)日：2017-05-31
申请号：CN201610046339.4
申请日：2016-01-25
Applicant: 黑龙江八一农垦大学
IPC: C07C317/24 , C07C315/02
Abstract: 本发明公开了一种2‑辛亚砜‑1,4‑萘醌化合物，解决了5，8位不含有任何取代基的1,4‑萘醌的研究较少的问题。其特征是该化合物的结构式为：。本发明提供的2‑辛亚砜‑1,4‑萘醌化合物，该化合物的5，8位不含有任何取代基，而2位被巯基取代，且2位硫被氧化成亚砜，使得萘醌类化合物具有更优越的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN105541678A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201610046372.7
申请日：2016-01-25
Applicant: 黑龙江八一农垦大学
IPC: C07C317/12 , C07C315/02
CPC classification number: C07C319/14 , C07C315/02 , C07C323/22 , C07C317/12
Abstract: 本发明公开了一种2-丁亚砜-1,4-萘醌的制备方法，解决了现有仅从植物中提取和分离萘醌类化合物远远不能满足研究和应用需求的问题。具体分两步进行，首先合成2-丁巯基-1,4-萘醌，使1-丁硫醇与1,4-萘醌室温下反应3-5小时后，加入重铬酸钠和浓硫酸，继续反应5-10分钟后对产物进行后处理得2-丁巯基-1,4-萘醌；然后合成2-丁亚砜-1,4-萘醌，将2-丁巯基-1,4-萘醌与3-氯过氧苯甲酸在0℃温度下反应1.5-2.5小时，反应产物经后处理得2-丁亚砜-1,4-萘醌。本发明制备方法的合成路线简单，反应温度低，得到的2-丁亚砜-1,4-萘醌产物，抗癌效果明显，而且对癌细胞的选择性高。
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公开(公告)号：CN105441452A
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201510875291.3
申请日：2015-12-03
Applicant: 黑龙江八一农垦大学
IPC: C12N15/12 , C12N15/70 , C07K14/705 , C07K1/22 , C07K1/16 , A61K38/17 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P29/00
Abstract: 本发明属于生物技术领域，具体涉及一种重组肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体的制备方法，所述制备方法为利用PET表达载体对人类TRAIL基因(114-281序列)进行基因克隆制作出具有N-末端组氨酸标签(Histidine tag)和异亮氨酸拉链基序(Leucine zipper)的TRAIL重组基因(PET23dw-His-ILZ-hTRAIL114-281，简称HZ-TRAIL)。本发明的制备方法具有产物活性高、产量高、性能稳定、不易变形的优点，本发明方法所制备的重组肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体蛋白可以诱导多种癌细胞的凋亡，而对正常组织和细胞无任何副作用。在RA发病过程中通过诱导炎性淋巴细胞的凋亡，降低炎症反应，对关节起保护作用。对抗肿瘤和抗类风湿关节炎具有高药效的优点。
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公开(公告)号：CN105440120A
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201510875152.0
申请日：2015-12-02
Applicant: 黑龙江八一农垦大学
Abstract: 本发明属于生物技术领域，具体涉及一种重组肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体蛋白及其应用，所述一种重组肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体蛋白由TRAIL的114-281氨基酸序列与载体PET进行基因克隆制备出具有N-末端组氨酸标签和异亮氨酸拉链基序重组基因PET23dw-His-ILZ-hTRAIL114-281的TRAIL重组蛋白，简称HZ-TRAIL，本发明的重组肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体蛋白可以诱导多种癌细胞的凋亡，而对正常组织和细胞无任何副作用。在RA发病过程中通过诱导炎性淋巴细胞的凋亡，降低炎症反应，对关节起保护作用。对抗肿瘤和抗类风湿关节炎具有高药效的优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN105541676B
公开(公告)日：2017-08-04
申请号：CN201610046370.8
申请日：2016-01-25
Applicant: 黑龙江八一农垦大学
IPC: C07C315/02 , C07C317/12 , C07C319/14 , C07C321/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种2‑丁亚砜‑1,4‑萘醌化合物，解决了5，8位不含有任何取代基的1,4‑萘醌的研究较少的问题。该化合物的结构式为：。本发明提供的2‑丁亚砜‑1,4‑萘醌化合物，该化合物的5，8位不含有任何取代基，而2位被巯基取代，且2位硫被氧化成亚砜，使得萘醌类化合物具有更优越的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN105541679A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201610046339.4
申请日：2016-01-25
Applicant: 黑龙江八一农垦大学
IPC: C07C317/24 , C07C315/02
CPC classification number: C07C319/18 , C07C315/02 , C07C317/24 , C07C321/28
Abstract: 本发明公开了一种2-辛亚砜-1,4-萘醌化合物，解决了5，8位不含有任何取代基的1,4-萘醌的研究较少的问题。其特征是该化合物的结构式为： 。本发明提供的2-辛亚砜-1,4-萘醌化合物，该化合物的5，8位不含有任何取代基，而2位被巯基取代，且2位硫被氧化成亚砜，使得萘醌类化合物具有更优越的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN105541676A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201610046370.8
申请日：2016-01-25
Applicant: 黑龙江八一农垦大学
IPC: C07C315/02 , C07C317/12 , C07C319/14 , C07C321/22 , A61P35/00
CPC classification number: C07C315/02 , C07C319/14 , C07C317/12 , C07C321/22
Abstract: 本发明公开了一种2-丁亚砜-1,4-萘醌化合物，解决了5，8位不含有任何取代基的1,4-萘醌的研究较少的问题。该化合物的结构式为： 。本发明提供的2-丁亚砜-1,4-萘醌化合物，该化合物的5，8位不含有任何取代基，而2位被巯基取代，且2位硫被氧化成亚砜，使得萘醌类化合物具有更优越的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN107879958A
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201711041863.3
申请日：2017-10-30
Applicant: 黑龙江八一农垦大学
Inventor： 金成浩 , 罗英花 , 王浩 , 王加茹 , 李金钱 , 张翼 , 刘畅 , 孟令旗 , 王玥 , 徐宛婷 , 刘洋 , 吴艾秦 , 卓然 , 李明博 , 韩烁 , 李捷瑶 , 张彤
IPC: C07C323/22 , C07C319/14 , A61K31/122 , A61P35/00 , A61P1/00
CPC classification number: C07C323/22
Abstract: 2-(4-甲氧基苯巯基)-5,8-二甲氧基-1,4-萘醌及其制备方法和含其的药物；属于医药技术领域。其结构式为：本发明化合物的制备方法是按下述步骤进行的：5,8-二甲氧基-1,4-萘醌(DMNQ)溶解于甲醇中，加入四甲氧基苯硫酚，搅拌4h，加入浓硫酸和Na2Cr2O7·2H2O，搅拌2min，用饱和NaCl和CHCl3萃取，无水硫酸钠脱水，浓缩干燥，柱层析提纯，获得2-(4-甲氧基苯巯基)-5,8-二甲氧基-1,4-萘醌。本发明的化合物和药物组合物在制备治疗胃癌的药物中的应用。
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公开(公告)号：CN105693864A
公开(公告)日：2016-06-22
申请号：CN201510875198.2
申请日：2015-12-02
Applicant: 黑龙江八一农垦大学
Abstract: 本发明属于生物技术领域，具体涉及一种三聚体TRAIL蛋白及其应用，所述三聚体TRAIL重组蛋白由TRAIL的114-281氨基酸序列与载体PET进行基因克隆制备出具有N-末端组氨酸标签和异亮氨酸拉链基序重组基因pET23dw-His-ILZ-hTRAIL114-281的TRAIL重组蛋白，简称HZ-TRAIL，所述HZ-TRAIL再经聚乙二醇修饰，使PEG以共价键偶联到HZ-TRAIL蛋白的N端氨基上，得到所述经聚乙二醇修饰TRAIL重组蛋白，即PEG-HZ-TRAIL蛋白。利用PEGylation技术将TRAIL重组基因改良成新的PEG-HZ-TRAIL，生产三聚体的高活性TRAIL蛋白质，并且本发明的三聚体TRAIL蛋白对抗肿瘤和抗类风湿关节炎具有高药效的优点。
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