公开(公告)号：CN111201021A

公开(公告)日：2020-05-26

申请号：CN201880064269.2

申请日：2018-09-27

Applicant: 默沙东公司

Inventor： T·比弗图 ,  黄宪海 ,  刘卫国 ,  潘伟东 ,  朴敏 ,  A·帕斯特纳克 ,  孙万莺 ,  唐海峰 ,  臧怿

IPC: A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439

Abstract: 本发明涉及式I的单环β-内酰胺类化合物及其药学上可接受的盐。本发明还涉及包含本发明的单环β-内酰胺类化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体的组合物。本发明还涉及用于治疗细菌感染的方法，该方法包括向患者单独地或与治疗有效量的第二β-内酰胺抗生素组合施用治疗有效量的本发明的化合物。

公开(公告)号：CN108368040A

公开(公告)日：2018-08-03

申请号：CN201680074091.0

申请日：2016-12-12

Applicant: 默沙东公司

Inventor： 唐海峰 ,  刘卫国 ,  F-X.丁 ,  孙万莺 ,  Y.臧 ,  W.潘 ,  A.奥加瓦 ,  L.布罗库尼耶 ,  X.黄 ,  H.王 ,  R.马尔 ,  T.比夫图 ,  M.朴 ,  郭燕 ,  江金农 ,  H.陈 ,  C.W.普卢默

IPC: C07D205/08 ,  A61K31/397 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/397 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及式I的二芳基单环β-内酰胺化合物及其药学上可接受的盐：其中X、Y、Z、A1、Q、A2、M、W、Rx和Rz如本文所定义。本发明还涉及包含本发明的二芳基单环β-内酰胺化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体的组合物。本发明进一步涉及用于治疗细菌感染的方法，其包括向患者单独或与治疗有效量的第二种β-内酰胺抗生素组合给药治疗有效量的本发明的化合物。

公开(公告)号：CN104540826A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201380039265.6

申请日：2013-07-25

Applicant: 默沙东公司

Inventor： 丁法祥 ,  董书志 ,  J.弗里 ,  顾新 ,  江金龙 ,  A.帕斯特纳克 ,  唐海峰 ,  吴志才 ,  于洋 ,  T.苏祖基

IPC: C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/438 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D498/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07D451/00 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了式I的化合物和其可药用盐，其是ROMK(Kir1.1)通道的抑制剂。该化合物可以用作利尿剂和/或利钠剂，用于治疗和预防医学病症，包括心血管疾病，例如，高血压、心力衰竭以及与过量的盐和水潴留相关的病症。

公开(公告)号：CN108778273B

公开(公告)日：2022-06-17

申请号：CN201780015430.2

申请日：2017-03-02

Applicant: 默沙东公司

Inventor： 刘卫国 ,  F-X.丁 ,  孙万莺 ,  R.K.德吉泽斯 ,  唐海峰 ,  X.黄 ,  J.简 ,  郭燕 ,  H.王

IPC: A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  A61K31/501 ,  C07D417/12

Abstract: 本发明涉及式(I)的二环芳基单环β‑内酰胺化合物，及其药学上可接受的盐，其中A1、L、M、W、X、Y、Z、RX和Rz如本文所定义。本发明还涉及包含本发明的二环芳基单环β‑内酰胺化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体的组合物。本发明进一步涉及用于治疗细菌感染的方法，其包括向患者单独或与治疗有效量的一种或多种β‑内酰胺酶抑制剂化合物组合给药治疗有效量的本发明的化合物。

公开(公告)号：CN108778273A

公开(公告)日：2018-11-09

申请号：CN201780015430.2

申请日：2017-03-02

Applicant: 默沙东公司

Inventor： 刘卫国 ,  F-X.丁 ,  孙万莺 ,  R.K.德吉泽斯 ,  唐海峰 ,  X.黄 ,  J.简 ,  郭燕 ,  H.王

IPC: A61K31/454 ,  A61K31/427 ,  A61K31/501 ,  C07D417/12

CPC classification number: A61K45/06 ,  C07C53/18 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: 本发明涉及式(I)的二环芳基单环β-内酰胺化合物，及其药学上可接受的盐，其中A1、L、M、W、X、Y、Z、RX和Rz如本文所定义。本发明还涉及包含本发明的二环芳基单环β-内酰胺化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体的组合物。本发明进一步涉及用于治疗细菌感染的方法，其包括向患者单独或与治疗有效量的一种或多种β-内酰胺酶抑制剂化合物组合给药治疗有效量的本发明的化合物。

公开(公告)号：CN104540826B

公开(公告)日：2018-04-20

申请号：CN201380039265.6

申请日：2013-07-25

Applicant: 默沙东公司

Inventor： 丁法祥 ,  董书志 ,  J.弗里 ,  顾新 ,  江金龙 ,  A.帕斯特纳克 ,  唐海峰 ,  吴志才 ,  于洋 ,  T.苏祖基

IPC: C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/438 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D498/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07D451/00 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了式I的化合物和其可药用盐，其是ROMK(Kir1.1)通道的抑制剂。该化合物可以用作利尿剂和/或利钠剂，用于治疗和预防医学病症，包括心血管疾病，例如，高血压、心力衰竭以及与过量的盐和水潴留相关的病症。