公开(公告)号：CN104583218B

公开(公告)日：2018-04-24

申请号：CN201380032304.X

申请日：2013-04-24

Applicant: 百时美施贵宝公司 ,  蒙特利尔大学

Inventor： J.班维勒 ,  R.雷米拉 ,  E.H.吕迪格 ,  D.H.德昂 ,  M.加农 ,  L.迪贝 ,  J.盖 ,  E.S.普里斯特利 ,  S.L.波西 ,  B.D.麦克斯韦尔 ,  黄楚滨 ,  M.R.劳伦斯 ,  M.M.米勒

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/433 ,  C07D513/04 ,  A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  A61K31/4355 ,  A61P7/02

CPC classification number: C07D513/04 ,  A61K31/433 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  A61K51/0453 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供其中W、Y、R0、R2、R4、R5、R6、R7、X1、X2、X3和X4如本文所定义的式I的噻唑化合物，或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、药物前体酯或溶剂合物形式，其中所有这些变量均如本文所定义。这些化合物是血小板聚集抑制剂，因此可用作治疗或预防血栓栓塞性病症的药物。

公开(公告)号：CN105934432B

公开(公告)日：2017-09-05

申请号：CN201580002426.3

申请日：2015-02-13

Applicant: 上海海雁医药科技有限公司 ,  扬子江药业集团有限公司

Inventor： 兰炯 ,  金云舟 ,  周福生 ,  谢婧 ,  沈思达 ,  胡毅 ,  刘伟 ,  吕强

IPC: C07D471/04 ,  C07D239/48 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D491/08 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5386 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D491/08 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供了一类对EGFR酪氨酸激酶具有抑制作用的2,4‑二取代苯‑1,5‑二胺衍生物及其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药。式中各基团的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该化合物的药物组合物、药用组合物及其应用。

公开(公告)号：CN107108625A

公开(公告)日：2017-08-29

申请号：CN201580059377.7

申请日：2015-09-14

Applicant: 克罗诺斯治疗有限公司

Inventor： S·克雷莫纳西 ,  T·卢克 ,  T·塞梅拉罗 ,  F·米凯利

IPC: C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10 ,  C07D491/113 ,  C07D491/20 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/547 ,  A61K31/551 ,  A61K31/438 ,  A61P15/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P3/04 ,  A61P25/04 ,  A61P25/14 ,  A61P25/20 ,  A61P25/30 ,  A61P25/34

CPC classification number: C07D498/10 ,  A61K31/438 ,  A61K31/499 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/547 ,  A61K31/551 ,  C07D471/10 ,  C07D491/20 ,  C07D493/20 ,  C07D513/10 ,  C07D491/113

Abstract: 本发明提供了式(I)的化合物，包含这样的化合物的组合物，这样的化合物在治疗中(例如在治疗或预防通过多巴胺转运蛋白的抑制而改善的疾病、障碍或病症中)的用途，和用这样的化合物治疗患者的方法；其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R9、R10、Q、X、Y、Z、A、L、B、m、n和p如本文中定义。

公开(公告)号：CN107001316A

公开(公告)日：2017-08-01

申请号：CN201580040833.3

申请日：2015-08-03

Applicant: 诺华股份有限公司

Inventor： J·D·V·菲达尔格 ,  C·胡 ,  李小林 ,  卢佩超 ,  W·梅戈 ,  D·穆特尼克 ,  F·雷克 ,  A·里夫金 ,  C·K·斯凯珀尔 ,  X·M·王 ,  Y·许 ,  H·何 ,  Z·江 ,  J·夏

IPC: C07D401/04 ,  C07D215/38 ,  C07D215/22 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4704 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D215/38 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07D215/22 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D419/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D498/10 ,  Y02A50/406 ,  Y02A50/47 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/475 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/481

Abstract: 本发明是药物化学领域，涉及抑制细菌促旋酶的化合物及其药物组合物。所述化合物可用作细菌促旋酶活性和细菌感染的抑制剂，其具有如本文进一步所述的式(I)结构。本发明还提供了包含式(I)化合物的药物组合物和采用化合物和组合物来治疗细菌感染的方法。

公开(公告)号：CN105934432A

公开(公告)日：2016-09-07

申请号：CN201580002426.3

申请日：2015-02-13

Applicant: 上海海雁医药科技有限公司 ,  扬子江药业集团有限公司

Inventor： 兰炯 ,  金云舟 ,  周福生 ,  谢婧 ,  沈思达 ,  胡毅 ,  刘伟 ,  吕强

IPC: C07D471/04 ,  C07D239/48 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D491/08 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/553 ,  A61K31/5386 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P37/02 ,  A61P25/28 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D239/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D491/08 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明提供了一类对EGFR酪氨酸激酶具有抑制作用的2,4‑二取代苯‑1,5‑二胺衍生物及其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药。式中各基团的定义详见说明书。此外，本发明还公开了该化合物的药物组合物、药用组合物及其应用。

公开(公告)号：CN105916848A

公开(公告)日：2016-08-31

申请号：CN201480065837.2

申请日：2014-12-30

Applicant: 山东轩竹医药科技有限公司

Inventor： 吴永谦 ,  陈博

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  A61K31/506 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/08 ,  C07D471/10 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08 ,  C07D487/10 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及CDK4/6激酶抑制剂、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物或它们的立体异构体，含有所述CDK4/6激酶抑制剂、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物或它们的立体异构体的药物制剂、药物组合物和试剂盒，以及所述CDK4/6激酶抑制剂、其药学上可接受的盐、其酯、其溶剂化物或它们的立体异构体的用途。例如，本发明的化合物可用于降低或抑制细胞中的CDK4/6激酶的活性，和/或治疗和/或预防由CDK4/6激酶介导的癌症相关疾病。

公开(公告)号：CN105218565A

公开(公告)日：2016-01-06

申请号：CN201510599326.5

申请日：2009-10-13

Applicant: 泽农医药公司

Inventor： 麦克海里·乔威夫 ,  苏鲁旦·乔德亨瑞 ,  劳伦·弗雷泽 ,  傅建民 ,  乔纳森·朗吉乐 ,  刘世峰 ,  孙建宇 ,  孙绍毅 ,  歇吉瑞·史瑞威多 ,  马克·伍德 ,  埃拉·泽诺瓦 ,  贾琦 ,  琼-杰克库·卡迪厄 ,  西蒙·J·高蒂尔 ,  艾米·弗郎西丝·道格拉斯 ,  谢瀚霄 ,  娜贾司瑞·恰卡 ,  卓兰·西科杰韦克

IPC: C07D513/20 ,  C07D498/20 ,  C07D491/22 ,  C07D491/20 ,  C07D491/107 ,  C07D495/20 ,  C07D513/22 ,  A61K31/429 ,  A61K31/407 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/424 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/499 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4196 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/02 ,  A61P1/00 ,  A61P25/24 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/18 ,  A61P19/02 ,  A61P9/10 ,  A61P21/04 ,  A61P21/00 ,  A61P25/22 ,  A61P35/00 ,  A61P25/08 ,  A61P9/06 ,  A61P3/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/00 ,  A61P13/08

CPC classification number: C07D513/22 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D491/20 ,  C07D491/22 ,  C07D495/20 ,  C07D498/20 ,  C07D513/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/422 ,  A61K31/424 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/429 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/499 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386

Abstract: 本发明涉及用于治疗和/或预防诸如疼痛的钠通道介导的疾病或疾病状态的螺羟吲哚化合物，其立体异构体、对映异构体、互变异构体或其混合物；或其药物可接受的盐、溶剂化物或前药。

公开(公告)号：CN104662014A

公开(公告)日：2015-05-27

申请号：CN201380047170.9

申请日：2013-07-03

Applicant: 阿雷斯贸易股份有限公司

Inventor： S.克罗西希纳尼 ,  C.若尔丹-勒布伦 ,  P.格贝尔 ,  M.米泽雷勒

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P29/00 ,  C07D403/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10

CPC classification number: C07D493/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/08 ,  C07D491/08 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/08 ,  Y02A50/414 ,  Y02A50/415 ,  C07D409/14 ,  C07D471/08

Abstract: 本发明提供用于治疗癌症、类风湿性关节炎及其他疾病(I)的式(I)化合物。

公开(公告)号：CN104540826A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201380039265.6

申请日：2013-07-25

Applicant: 默沙东公司

Inventor： 丁法祥 ,  董书志 ,  J.弗里 ,  顾新 ,  江金龙 ,  A.帕斯特纳克 ,  唐海峰 ,  吴志才 ,  于洋 ,  T.苏祖基

IPC: C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D519/00 ,  A61K31/438 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D498/20 ,  A61K31/435 ,  A61K31/46 ,  A61K31/4995 ,  A61K31/5386 ,  A61K45/06 ,  C07D451/00 ,  C07D471/10 ,  C07D471/20 ,  C07D519/00

Abstract: 本发明提供了式I的化合物和其可药用盐，其是ROMK(Kir1.1)通道的抑制剂。该化合物可以用作利尿剂和/或利钠剂，用于治疗和预防医学病症，包括心血管疾病，例如，高血压、心力衰竭以及与过量的盐和水潴留相关的病症。

公开(公告)号：CN104258413A

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：CN201410407711.0

申请日：2009-04-30

Applicant: 伊缪诺金公司

Inventor： R·辛格 ,  Y·科夫通 ,  S·D·威廉 ,  R·V·J·查里

IPC: A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P31/12 ,  A61P33/00

CPC classification number: A61K47/48215 ,  A61K31/5386 ,  A61K47/54 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6843 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6851 ,  A61K47/6863 ,  A61K47/6889 ,  A61K47/6891 ,  C07D498/18 ,  C07K16/2803 ,  C07K16/30 ,  C07K2317/24 ,  Y02A50/491

Abstract: 用于将药物与细胞结合剂结合的连接体通过并入聚乙二醇间隔物被修饰为亲水性连接体。该细胞结合剂-药物偶联物在各种癌细胞类型中的效价或功效令人吃惊地增加数倍，包括在对治疗有抗性的细胞表面或癌细胞上表达低数量抗原的那些癌细胞类型。