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公开(公告)号：CN107922394B
公开(公告)日：2021-07-13
申请号：CN201680049758.1
申请日：2016-06-24
Applicant: 默沙东公司
Inventor： F.班尼特 , 江金龙 , A.帕斯特纳克 , 董书志 , X.古 , J.D.斯科特 , H.唐 , 赵志强 , Y.黄 , D.杨 , K.杨 , L.肖 , 张智波 , 付健民
IPC: C07D403/12 , C07D413/14 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61K31/41 , A61K31/4184 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61P31/04
Abstract: 本发明涉及式I的金属‑β‑内酰胺酶抑制剂化合物及其药学上可接受的盐，其中Z、RA、X1、X2和R1如本文中定义。本发明也涉及组合物，其包含本发明的金属‑β‑内酰胺酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体，任选地与β‑内酰胺抗生素和/或β‑内酰胺酶抑制剂组合。本发明还涉及用于治疗细菌感染的方法，所述方法包括给患者施用治疗有效量的本发明的化合物，其与治疗有效量的一种或多种β‑内酰胺抗生素组合，且任选地与一种或多种β‑内酰胺酶抑制剂化合物组合。本发明的化合物在本文所述的用于克服抗生素抗性的方法中是有用的。
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公开(公告)号：CN106660986A
公开(公告)日：2017-05-10
申请号：CN201580036345.5
申请日：2015-07-09
Applicant: 默沙东公司
IPC: C07D401/00
CPC classification number: C07D519/00 , A61K31/435 , A61K31/4375 , A61K31/4745 , A61K45/06
Abstract: 本发明提供了式I的化合物以及其可药用盐，它是ROMK(Kir1.1)通道的抑制剂。所述化合物可以用作利尿剂和/或利钠剂，并且用于治疗和预防医学病症，包括心血管疾病，例如，高血压症、心力衰竭和慢性肾病，以及与过量地滞留盐和水相关的病症。
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公开(公告)号：CN109963561A
公开(公告)日：2019-07-02
申请号：CN201780071481.7
申请日：2017-11-13
Applicant: 默沙东公司
IPC: A61K31/403 , A61K31/404 , A61K31/405 , C07D209/02 , C07D209/04 , C07D209/08
Abstract: 本发明涉及由式I表示的化合物及其药学上可接受的盐。式I的化合物是二酰基甘油酯O‑酰基转移酶2(“DGAT2”)的抑制剂，可用于治疗、预防和抑制由DGAT2介导的疾病。本发明化合物可用于治疗肝脂肪变性、糖尿病、肥胖症、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、非酒精性脂肪性肝炎(NASH)、心肾疾病如慢性肾病和心力衰竭、以及相关的疾病和病症。
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公开(公告)号：CN104540826B
公开(公告)日：2018-04-20
申请号：CN201380039265.6
申请日：2013-07-25
Applicant: 默沙东公司
IPC: C07D471/10 , C07D471/20 , C07D519/00 , A61K31/438 , A61P9/12
CPC classification number: C07D498/20 , A61K31/435 , A61K31/46 , A61K31/4995 , A61K31/5386 , A61K45/06 , C07D451/00 , C07D471/10 , C07D471/20 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了式I的化合物和其可药用盐，其是ROMK(Kir1.1)通道的抑制剂。该化合物可以用作利尿剂和/或利钠剂，用于治疗和预防医学病症，包括心血管疾病，例如，高血压、心力衰竭以及与过量的盐和水潴留相关的病症。
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公开(公告)号：CN102264228A
公开(公告)日：2011-11-30
申请号：CN200980151972.8
申请日：2009-10-12
Inventor： B.C.布克塞尔 , Q.党 , T.S.吉布森 , H.姜 , D.M.钟 , 鲍剑明 , 江金龙 , A.凯西克 , A.柯科克 , P.兰 , H.卢 , G.M.马卡拉 , F.A.罗梅罗 , I.塞巴特 , D.威尔逊 , D.沃卡
IPC: A01N43/50 , A61K31/415 , C07D243/08
CPC classification number: C07F9/65068 , C07F9/65583 , C07F9/657181
Abstract: 结构式(I)的新化合物是AMP-蛋白激酶的激活剂，并且用于治疗、预防和抑制由AMPK-激活的蛋白激酶介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗II型糖尿病、高血糖症、代谢综合征、肥胖症、高胆固醇血症和高血压。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN107922394A
公开(公告)日：2018-04-17
申请号：CN201680049758.1
申请日：2016-06-24
Applicant: 默沙东公司
Inventor： F.班尼特 , 江金龙 , A.帕斯特纳克 , 董书志 , X.古 , J.D.斯科特 , H.唐 , 赵志强 , Y.黄 , D.杨 , K.杨 , L.肖 , 张智波 , 付健民
IPC: C07D403/12 , C07D413/14 , C07D401/10 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D407/14 , C07D413/10 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D471/04 , A61K31/41 , A61K31/4184 , A61K31/428 , A61K31/4439 , A61P31/04
CPC classification number: C07D403/10 , A61K31/198 , A61K31/407 , A61K31/41 , A61K31/416 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/421 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/428 , A61K31/431 , A61K31/437 , A61K31/4375 , A61K31/439 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/4709 , A61K31/4725 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/5025 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/546 , A61K45/06 , A61P31/04 , C07D401/10 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D417/10 , C07D417/14 , C07D453/02 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D493/04 , C07D493/08 , C07D495/08
Abstract: 本发明涉及式I的金属-β-内酰胺酶抑制剂化合物及其药学上可接受的盐，其中Z、RA、X1、X2和R1如本文中定义。本发明也涉及组合物，其包含本发明的金属-β-内酰胺酶抑制剂化合物或其药学上可接受的盐和药学上可接受的载体，任选地与β-内酰胺抗生素和/或β-内酰胺酶抑制剂组合。本发明还涉及用于治疗细菌感染的方法，所述方法包括给患者施用治疗有效量的本发明的化合物，其与治疗有效量的一种或多种β-内酰胺抗生素组合，且任选地与一种或多种β-内酰胺酶抑制剂化合物组合。本发明的化合物在本文所述的用于克服抗生素抗性的方法中是有用的。
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公开(公告)号：CN106488912A
公开(公告)日：2017-03-08
申请号：CN201580038258.3
申请日：2015-07-09
Applicant: 默沙东公司
IPC: C07D401/00
CPC classification number: C07D471/10 , A61K31/438 , A61K31/444 , A61K45/06
Abstract: 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐，其是ROMK(Kir1.1)通路的抑制剂。所述化合物可以用作利尿剂和/或促尿钠排泄剂，且用于医学病况包括心血管疾病诸如高血压、心力衰竭和慢性肾病以及与过量盐和水潴留相关的病况的治疗和预防。
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公开(公告)号：CN104540826A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201380039265.6
申请日：2013-07-25
Applicant: 默沙东公司
IPC: C07D471/10 , C07D471/20 , C07D519/00 , A61K31/438 , A61P9/12
CPC classification number: C07D498/20 , A61K31/435 , A61K31/46 , A61K31/4995 , A61K31/5386 , A61K45/06 , C07D451/00 , C07D471/10 , C07D471/20 , C07D519/00
Abstract: 本发明提供了式I的化合物和其可药用盐，其是ROMK(Kir1.1)通道的抑制剂。该化合物可以用作利尿剂和/或利钠剂，用于治疗和预防医学病症，包括心血管疾病，例如，高血压、心力衰竭以及与过量的盐和水潴留相关的病症。
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公开(公告)号：CN110121341A
公开(公告)日：2019-08-13
申请号：CN201780071343.9
申请日：2017-11-13
Applicant: 默沙东公司
IPC: A61K31/381 , A61K31/415 , A61K31/416 , C07D231/00 , C07D231/56 , C07D237/26
Abstract: 本发明涉及由I’表示的化合物及其药学上可接受的盐。式I的化合物是二酰基甘油酯O-酰基转移酶2(“DGAT2”)的抑制剂，可用于治疗、预防和抑制由DGAT2介导的疾病。本发明化合物可用于治疗肝脂肪变性、糖尿病、肥胖症、高脂血症、高胆固醇血症、动脉粥样硬化、心肾疾病如慢性肾病和心力衰竭、以及相关的疾病和病症。
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公开(公告)号：CN101652066B
公开(公告)日：2016-08-17
申请号：CN200880011601.5
申请日：2008-04-07
Applicant: 默沙东公司
CPC classification number: C07D209/44 , C07D413/04
Abstract: 本发明涉及一些羟甲基醚氢异吲哚啉化合物，此类化合物可用作神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂，和速激肽特别是P物质抑制剂。本发明还涉及以此类化合物作为活性成分的药物制剂，以及此类化合物及其制剂在某些疾病的治疗中的用途，包括呕吐、尿失禁、下尿路症状(LUTS)、抑郁症和焦虑症。
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