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    赛洛多辛及其中间体的新制备方法
    2.
    发明授权
    赛洛多辛及其中间体的新制备方法 有权 转让

    公开(公告)号：CN106045892B

    公开(公告)日：2019-05-28

    申请号：CN201610361588.2

    申请日：2016-05-27

    Applicant: 齐鲁制药有限公司

    Inventor： 冷传新 ,  范传文 ,  房玺 ,  林栋 ,  刘培元

    IPC: C07D209/08

    Abstract: 本发明属于医药化学技术领域，具体涉及赛洛多辛的新的中间体化合物及其晶体形式和制备方法，并提供了一种通过新的中间体制备赛洛多辛的方法。本申请通过化合物IV制备转化成盐酸盐形式的化合物III，从而有效去除和降低了脱氢杂质，改善了产品质量。而且该制备方法操作简单，反应条件温和，安全可控，反应收率高，产品纯度好，更适合工业化生产。

    瑞戈非尼的制备方法
    4.
    发明公开
    瑞戈非尼的制备方法 无效

    公开(公告)号：CN112851577A

    公开(公告)日：2021-05-28

    申请号：CN201911173019.5

    申请日：2019-11-26

    Applicant: 齐鲁制药有限公司

    Inventor： 冷传新 ,  王会成 ,  张永晖 ,  范传文 ,  林栋 ,  房玺

    IPC: C07D213/81

    Abstract: 本发明涉及一种制备瑞戈非尼的方法，包括将4‑氯‑3‑三氟甲基苯胺、碱性试剂加入到三光气的有机溶剂中，搅拌反应得到化合物2；然后将N‑甲基‑4‑（4‑氨基‑3‑氟）苯氧基吡啶‑2‑甲酰胺、碱性试剂投入到化合物2的有机溶剂中反应得到瑞戈非尼。本发明提供的方法，反应时间缩短，易于规模化制备，操作简单，稳定性好，纯度及收率高，无需分离中间体，适于工业化生产。

    1-乙酰氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖及应用
    8.
    发明授权
    1-乙酰氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖及应用 有权 转让

    公开(公告)号：CN102070679B

    公开(公告)日：2012-07-25

    申请号：CN201010603841.3

    申请日：2010-12-24

    Applicant: 齐鲁制药有限公司

    Inventor： 王晶翼 ,  张照珍 ,  房玺 ,  范传文 ,  张明会

    IPC: C07H13/12 ,  C07H19/12 ,  C07H1/00

    Abstract: 本发明公开了1-乙酰氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖，结构式如下：所述的1-乙酰氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖的制备方法，如下：将1-甲氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖和乙酸酐加入溶剂中，再加入催化剂，在酸催化下进行亲核取代反应，即制得1-乙酰氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖，其中，溶剂为乙酸和乙酸乙酯，催化剂为硫酸，反应温度为-30～30℃；反应时间：0＜t≤4小时。本发明的1-乙酰氧基-2-脱氧-3，5-二-O-芴甲氧羰酰基-D-呋喃核糖可作为中间体用于合成2-去氧-5-氮杂胞苷。

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