公开(公告)号：CN1387514A

公开(公告)日：2002-12-25

申请号：CN00810251.1

申请日：2000-05-15

Applicant: G·D·瑟尔公司

Inventor： T·E·巴塔 ,  D·P·贝克 ,  L·J·贝德尔 ,  T·L·贝姆 ,  J·N·卡罗尔 ,  G·A·德克雷斯岑佐 ,  Y·M·福比安 ,  J·N·弗雷斯科斯 ,  D·P·格特曼 ,  J·J·麦唐纳德 ,  S·L·霍克曼 ,  S·C·霍瓦德 ,  S·A·科洛德兹 ,  M·H·李 ,  D·A·米施克 ,  J·G·里科 ,  N·W·斯特勒 ,  M·B·托勒夫森 ,  W·F·维尼尔 ,  C·I·维拉米尔

IPC: C07D211/66 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D309/08 ,  C07D335/02 ,  C07D409/12 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4523 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D231/12 ,  C07D211/66 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D309/08 ,  C07D335/02 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12

Abstract: 本发明公开了一种治疗方法,其包括给患有与病理性基质金属蛋白酶活性有关的病症的宿主施用有效量的芳族砜异羟肟酸化合物,其对一种或多种基质金属蛋白酶(MMP),如MMP－2、MMP－9和MMP－3具有优异的抑制活性,同时基本上很少抑制至少MMP－1。也公开了具有那些选择活性的金属蛋白酶抑制剂化合物、制备这些化合物的方法和含有抑制剂的药物组合物。所述化合物相应于式(B)的结构。

公开(公告)号：CN1373751A

公开(公告)日：2002-10-09

申请号：CN00810486.7

申请日：2000-05-17

Applicant: G·D·瑟尔公司

Inventor： T·E·巴塔 ,  D·P·贝克 ,  L·J·贝德尔 ,  G·A·德克雷斯岑佐 ,  J·N·弗雷斯科斯 ,  D·P·格特曼 ,  R·M·海恩茨 ,  S·L·霍克曼 ,  H·李 ,  B·V·米施克 ,  C·I·维拉米尔

IPC: C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C323/65 ,  C07D211/62 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D215/50 ,  C07D295/15 ,  C07D307/68 ,  C07D317/58 ,  C07K5/062 ,  A61K31/10 ,  A61P7/00 ,  A61P11/00

CPC classification number: C07K5/06026 ,  A61K38/00 ,  C07C317/48 ,  C07C317/50 ,  C07C323/65 ,  C07D307/58

Abstract: 本发明公开了式A的一组分子,其中R1是5或6元碳环、杂环、芳基或杂芳基,其大小由某些参数定义;R20是－O－R21、－NR13－O－R22或－NR13－O－R14;而其它变量定义如权利要求书,其抑制基质金属蛋白酶(MMP)活性,并特别抑制一种或多种MMP－2、MMP－9或MMP－13的活性,同时一般对MMP－1表现出很小的活性。所述化合物对TNF的产生也表现出较小的抑制。还公开了制备所述化合物的方法及对患有与病理性基质金属蛋白酶活性有关病症的哺乳动物进行治疗的方法。