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公开(公告)号：CN1819840A
公开(公告)日：2006-08-16
申请号：CN200480019624.2
申请日：2004-07-06
Applicant: IMTM股份有限公司
CPC classification number: A61K45/06
Abstract: 本发明涉及通过那些细胞表达的丙氨酰氨基肽酶(APN)抑制剂和二肽基肽酶IV(DPIV)抑制剂的单独或联合效应来抑制人成纤维细胞的DNA合成(对增殖必需的)的方法。通过给药APN和/或DPIV抑制剂以剂量依赖性的方式抑制了人成纤维细胞的DNA合成(增殖)。根据本发明，上述酶的抑制物或含有上述抑制剂的制剂和可投药形式的应用很适于治疗和预防与成纤维细胞超增殖和改变的成纤维细胞分化状态相关的皮肤病。
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公开(公告)号：CN100560129C
公开(公告)日：2009-11-18
申请号：CN200480019624.2
申请日：2004-07-06
Applicant: IMTM股份有限公司
CPC classification number: A61K45/06
Abstract: 本发明涉及通过那些细胞表达的丙氨酰氨基肽酶(APN)抑制剂和二肽基肽酶IV(DP IV)抑制剂的单独或联合效应来抑制人成纤维细胞的DNA合成(对增殖必需的)的方法。通过给药APN和/或DPIV抑制剂以剂量依赖性的方式抑制了人成纤维细胞的DNA合成(增殖)。根据本发明，上述酶的抑制物或含有上述抑制剂的制剂和可投药形式的应用很适于治疗和预防与成纤维细胞超增殖和改变的成纤维细胞分化状态相关的皮肤病。
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Patent Agency Ranking
3.发明授权公开(公告)号：CN100579582C
公开(公告)日：2010-01-13
申请号：CN01821715.X
申请日：2001-12-21
Applicant: IMTM股份有限公司
CPC classification number: A61K38/55 , A61K38/05 , A61K38/06 , A61K38/556 , A61K45/06 , A61K2300/00
Abstract: 本发明涉及联合应用二肽酰肽酶IV(DP IV)和具有相同底物特异性的酶(DP IV酶活性)的抑制剂和丙氨酰氨基酞酶(氨基酞酶N，APN)或具有相同底物特异性的酶(APN酶活性)的抑制剂以加成或超加成抑制人T淋巴细胞或单核细胞的激活和增殖(DNS合成)、抑制TH2细胞因子的产生，以治疗和预防根据杰尔-库姆斯分类法分类的I型过敏反应，以加成或超加成抑制人表皮和毛囊的角质细胞以及皮肤和粘膜层之间的过渡区域细胞的激活和增殖(DNS合成)，以及预防和治疗与毛囊和表皮角化过度以及角质细胞过度增殖有关的皮肤疾病。本发明还涉及应用二肽酰肽酶IV(DP IV)和具有相同底物特异性的酶(DP IV酶活性)的抑制剂、以及丙氨酰氨基酞酶(氨基酞酶N，APN)或具有相同底物特异性的酶(APN酶活性)的抑制剂、X-脯氨酸-氨基酞酶(氨基酞酶P，APN)的抑制剂、血管紧张素转换酶(ACE)和/或脯氨酰基寡肽酶(POP，脯氨酰基肽链内切酶肽酶，PEP)的抑制剂，用以加成或超加成抑制人T淋巴细胞或单核细胞的激活、DNS合成和增殖，以治疗和预防动脉硬化。本发明进一步涉及包含上述基团的抑制剂的药学制剂。
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公开(公告)号：CN1738636A
公开(公告)日：2006-02-22
申请号：CN03806155.4
申请日：2003-03-07
Applicant: 马格德堡医疗技术研究所(IMTM)股份有限公司 , S·安佐格 , H·戈尔尼克 , K·诺伊贝特 , C·C·佐步里斯
IPC: A61K38/05 , A61K38/55 , A61K31/195 , A61P17/00
CPC classification number: A61K31/195 , A61K38/05 , A61K38/55
Abstract: 本发明涉及一种用于通过对这些细胞表达的氨基肽酶N(APN)和二肽基肽酶IV(DP IV)抑制剂的单独或联合作用抑制人皮脂细胞的增生所必须的DNA合成的方法。给予的APN和/或DP IV的抑制剂后对人皮脂细胞DNA的合成(增生)是剂量依赖性的。我们的发明显示，为了治疗和预防因皮脂细胞的过度增生和分化状态改变导致的皮肤疾病，使用上面提及的酶抑制剂和它的相应药物制剂及给药形式是适合的。
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公开(公告)号：CN101326171B
公开(公告)日：2013-07-24
申请号：CN200680045882.7
申请日：2006-11-10
Applicant: IMTM股份有限公司
IPC: C07D277/06 , C07D295/18 , C07D417/12 , A61K31/427 , A61P25/00
CPC classification number: C07D277/04 , C07D295/185 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及通式(1)和(2)的化合物A-B-D-B’-A’(1)和A-B-D-E(2)，其中A和A’可以相同或不同，并且为残基(I)，其中X为S、O、CH2、CH2CH2、CH2O或CH2NH，和Y为H或CN，和★指手性碳原子，优选在S-或L-构型中；B和B′可以相同或不同，为包含或不包含O、N或S的、未取代的或取代的、无支链的或支链的亚烷基残基、环亚烷基残基、芳亚烷基残基、杂环亚烷基残基、杂芳基亚烷基残基、芳基酰氨基亚烷基残基、杂芳基酰胺基亚烷基残基、未取代的或单或多取代的亚芳基残基或具有一个或多个五、六或七元环的杂亚芳基残基；D为-S-S-或-Se-Se-；和E各自为基团-CH2-CH(NH2)-R9或-CH2-★CH(NH2)-R9，其中R9为包含或不包含O、N或S的、未取代的或取代的、无支链的或支链烷基残基、环烷基残基、芳烷基残基、杂环烷基残基、杂芳基烷基残基、芳基酰氨基烷基残基、杂芳基酰氨基烷基残基、未取代的或单或多取代的芳基残基或具有一个或多个五、六或七元环的杂芳基残基，和★指手性碳原子，优选在S或L构型中；或其与有机酸和/或无机酸的酸加成盐；以及涉及通式(1)和(2)的化合物在药物中的用途。
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公开(公告)号：CN1738636B
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN03806155.4
申请日：2003-03-07
Applicant: IMTM股份有限公司 , S·安佐格 , H·戈尔尼克 , K·诺伊贝特 , C·C·佐步里斯
IPC: A61K38/05 , A61K38/55 , A61K31/195 , A61P17/00
CPC classification number: A61K31/195 , A61K38/05 , A61K38/55
Abstract: 本发明涉及一种用于通过对这些细胞表达的氨基肽酶N(APN)和二肽基肽酶Ⅳ(DP Ⅳ)抑制剂的单独或联合作用抑制人皮脂细胞的增生所必须的DNA合成的方法。给予的APN和/或DP Ⅳ的抑制剂后对人皮脂细胞DNA的合成(增生)是剂量依赖性的。我们的发明显示，为了治疗和预防因皮脂细胞的过度增生和分化状态改变导致的皮肤疾病，使用上面提及的酶抑制剂和它的相应药物制剂及给药形式是适合的。
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公开(公告)号：CN101326171A
公开(公告)日：2008-12-17
申请号：CN200680045882.7
申请日：2006-11-10
Applicant: IMTM股份有限公司
IPC: C07D277/06 , C07D295/18 , C07D417/12 , A61K31/427 , A61P25/00
CPC classification number: C07D277/04 , C07D295/185 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及通式(1)和(2)的化合物A－B－D－B’－A’(1)和A－B－D－E(2)，其中A和A’可以相同或不同，并且为残基(I)，其中X为S、O、CH2、CH2CH2、CH2O或CH2NH，和Y为H或CN，和★指手性碳原子，优选在S－或L－构型中；B和B′可以相同或不同，为包含或不包含O、N或S的、未取代的或取代的、无支链的或支链的亚烷基残基、环亚烷基残基、芳亚烷基残基、杂环亚烷基残基、杂芳基亚烷基残基、芳基酰氨基亚烷基残基、杂芳基酰胺基亚烷基残基、未取代的或单或多取代的亚芳基残基或具有一个或多个五、六或七元环的杂亚芳基残基；D为－S－S－或－Se－Se－；和E各自为基团－CH2－CH(NH2)－R9或－CH2－★CH(NH2)－R9，其中R9为包含或不包含O、N或S的、未取代的或取代的、无支链的或支链烷基残基、环烷基残基、芳烷基残基、杂环烷基残基、杂芳基烷基残基、芳基酰氨基烷基残基、杂芳基酰氨基烷基残基、未取代的或单或多取代的芳基残基或具有一个或多个五、六或七元环的杂芳基残基，和★指手性碳原子，优选在S或L构型中；或其与有机酸和/或无机酸的酸加成盐；以及涉及通式(1)和(2)的化合物在药物中的用途。
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