白花前胡甲素在缓解抗肿瘤药物顺铂所致肾毒性中的应用

    公开(公告)号:CN109260194A

    公开(公告)日:2019-01-25

    申请号:CN201811091172.9

    申请日:2018-09-19

    CPC classification number: A61K31/366 A61P13/12

    Abstract: 本发明公开了白花前胡甲素在缓解抗肿瘤药物顺铂所致肾毒性中的应用。顺铂被认为是治疗实体瘤的高效、广谱抗癌药,广泛应用于小细胞和非小细胞肺癌、睾丸癌、卵巢癌、宫颈癌等肿瘤的治疗。但是,顺铂能引起多个组织器官的不良反应,常见的有肾脏、肝脏、消化系统、造血系统、耳、神经毒性、过敏反应,其中肾脏毒性是最为严重的不良反应,且成剂量依赖性。本发明发现,白花前胡甲素可以有效缓解顺铂对人近端肾小管细胞株HK-2细胞的毒性损伤,因此,白花前胡甲素有望开发成用于缓解顺铂所致肾毒性的药物。

    一种Grp94抑制剂
    7.
    发明公开

    公开(公告)号:CN109010326A

    公开(公告)日:2018-12-18

    申请号:CN201810755315.5

    申请日:2018-07-11

    Applicant: 袁新华

    Inventor: 袁新华 徐嘉辰

    Abstract: 本发明公开了一种Grp94抑制剂。本发明发现,α‑山道年、β‑山道年对Grp94蛋白的抑制作用最强,其次为6‑甲氧基半棉酚、2‑O‑甲基异半棉酸内酯,最后为3β,4β‑环氧沉香呋喃、8β‑乙氧基苍术内酯Ⅱ。这6个化合物不但对Grp94蛋白抑制作用强,而且选择性强,对Hsp90α抑制作用极弱。3,4‑二羟基二氢沉香呋喃虽然与3β,4β‑环氧沉香呋喃结构接近,但是对Grp94、Hsp90α抑制作用均极弱。由此可见,6‑甲氧基半棉酚、2‑O‑甲基异半棉酸内酯、3β,4β‑环氧沉香呋喃、8β‑乙氧基苍术内酯Ⅱ、α‑山道年、β‑山道年为有效的Grp94选择性抑制剂。

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