公开(公告)号：CN109734768B

公开(公告)日：2021-05-14

申请号：CN201910105096.0

申请日：2019-02-01

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 谭宁 ,  徐庆 ,  潘光玉 ,  秦永俊 ,  陈果

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61K9/50 ,  A61K9/10 ,  A61K47/36

Abstract: 本发明公开了一种去乙酰西地兰葡萄糖基改性化合物脂质体及其应用。主要从西地兰葡萄糖基进行改造，以葡萄糖和2‑氨基葡萄糖为原料进行分子的部分修饰再与地高辛的末端3‑位羟基相连接生成去乙酰西地兰的葡萄糖基改性产物，在活性导向下选择合乎要求的分子。通过合成去乙酰化西地兰葡萄糖基改性化合物（2‑O‑苄基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷‑去乙酰西地兰等），以加强此类化合物的抗癌作用，提高效价强度，延长半衰期，同时将改性化合物制备成脂质体，提高其肝靶向作用，减少心脏毒性。

公开(公告)号：CN109734768A

公开(公告)日：2019-05-10

申请号：CN201910105096.0

申请日：2019-02-01

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 谭宁 ,  徐庆 ,  潘光玉 ,  秦永俊 ,  陈果

IPC: C07J63/00 ,  A61K31/56 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61K9/50 ,  A61K9/10 ,  A61K47/36

Abstract: 本发明公开了一种去乙酰西地兰葡萄糖基改性化合物脂质体及其应用。主要从西地兰葡萄糖基进行改造，以葡萄糖和2-氨基葡萄糖为原料进行分子的部分修饰再与地高辛的末端3-位羟基相连接生成去乙酰西地兰的葡萄糖基改性产物，在活性导向下选择合乎要求的分子。通过合成去乙酰化西地兰葡萄糖基改性化合物（2-O-苄基-β-D-吡喃葡萄糖苷-去乙酰西地兰等），以加强此类化合物的抗癌作用，提高效价强度，延长半衰期，同时将改性化合物制备成脂质体，提高其肝靶向作用，减少心脏毒性。

公开(公告)号：CN102416019A

公开(公告)日：2012-04-18

申请号：CN201110367815.X

申请日：2011-11-18

Applicant: 桂林医学院

Inventor： 何松青 ,  徐庆 ,  陈果 ,  韦京辰 ,  杨成芳 ,  梁荣感 ,  张均智

IPC: A61K31/7048 ,  A61K9/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种西地兰在制备抗肝癌、膀胱癌药物中的应用，它是将西地兰制成注射剂型，用于抗肝癌、膀胱癌，针剂的浓度IC50为8×10-4mmol/L。本发明在体外实验中，对肝癌与膀胱癌细胞，西地兰IC50为8×10-4mmol/L，相对于其它强心苷类药物效果更佳，相对于常用药物5氟尿嘧啶IC50，1×10-1mmol/L，西地兰的效价强度强100倍以上，在动物体内抗肿瘤实验中，西地兰对肿瘤的抑制率为34.26-48.43%，如应用方法得当，西地兰将是一种较理想的抗癌药物。