Abstract:
치환된 인돌 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 PPARα, PPARγ 및 PPARδ 관련 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 치환된 인돌 유도체는 PPARα, PPARγ 및 PPARδ를 활성화 시키는 능력이 우수하므로, PPAR 효능제로써 대사성 질환, 심혈관계 질환, 암 또는 염증등의 PPARα, PPARγ 및 PPARδ 관련 질환을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용할 수 있고, 종양성장 억제효과가 우수한 바, 암의 치료에 유용하게 사용할 수 있다.
Abstract:
본 발명은 신규한 유기황화합물, 이의 제조방법 및 이를 유효 성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 신규한 유기황화합물은 히스톤 디아세틸화(HDAC) 효소, 특히, HDAC 8을 선택적으로 나노몰 또는 마이크로몰 단위의 농도로 우수하게 저해할 수 있고, 신장암 세포주(ACHN), 유방암 세포주(MDA-MB-231), 대장암 세포주(HCT-15), 전립선암 세포주(PC-3), 위암 세포주(NUGC-3), 및 폐암 세포주(NCI-H23)의 증식을 억제할 수 있는 것으로 확인되어, 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 활성화된 대식세포에 의해 유도된 iNOS에 의한 NO의 생성 저해활성을 갖는 신규의 우레아 및 티오우레아 유도체에 관한 것이다. 본 발명에서는 신규의 iNOS 저해제로서, 하기 화학식 1과 같이 질소에 알킬 또는 아릴치환기를 도입한 우레아와 티오우레아 유도체를 설계, 합성하고, 이들의 NO 저해활성을 확인한다. 본 발명의 신규 우레아 및 티오우레아 유도체는 NO의 과다생성에 의해 야기되는 질병의 치료 약물의 개발을 위한 우수한 후보물질로 활용될 수 있다. [화학식 1]
R 1 , R 2 = H, C 1 ∼C 5 의 알킬, 페닐, 치환된 페닐; X = O, S; Y = H, CH 3 , N- 카바졸릴에틸( N -carbazolylethyl)이다. 우레아 유도체, 티오우레아 유도체, NO, iNOS, 저해활성, NO 생성 억제
Abstract:
A urea or thiourea derivative, its preparation method, and an iNOS inhibitor containing the urea or thiourea derivative are provided to inhibit the generation of NO due to the iNOS derived from the activated macrophage. A urea or thiourea derivative is represented by the formula 1, wherein R1 and R2 are H or an alkyl group; X is O or S; and Y is H, CH3 or an N-carbazolylethyl group. Preferably R1 and R2 are H, a C1-C5 alkyl group, a phenyl group, or a substituted phenyl group.