公开(公告)号：CN1171786A

公开(公告)日：1998-01-28

申请号：CN95197248.0

申请日：1995-11-14

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 山本健二郎 ,  宫寺彰彦 ,  北冈宏章

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D403/06

Abstract: 3－[2－[4－(3－氯－2－甲基苯基)－1－哌嗪基]乙基]－5,6－二甲氧基－1－(4－咪唑基甲基)－1H－吲唑二盐酸盐的结晶,它是一种药用水合物,作为药物原料具有优异的性质,它具有高的贮存稳定性和基本上具有特定的X－射线衍射特征,更特别的是,该二盐酸盐是3.5水合物。

公开(公告)号：CN1170357A

公开(公告)日：1998-01-14

申请号：CN95196885.8

申请日：1995-12-18

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 中上博秋 ,  小岛雅澄 ,  嵯峨崎伸二

IPC: A61K9/16 ,  A61K47/38

CPC classification number: A61K9/1617 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/1694 ,  Y10S514/951 ,  Y10S514/952

Abstract: 本发明涉及缓释粒状制剂,它是通过将包括药物成分、平均粒度不超过50μm的细颗粒状聚合物和增塑剂的含水悬浮液进行湿法造粒形成颗粒物,然后在不低于该聚合物和增塑剂的混合物的最低成膜温度和玻璃化转变温度中较低的一种温度的温度下处理该颗粒物而获得的。本发明还涉及制备该缓释粒状制剂的方法。根据本发明,能够按照简单的方式容易地获得具有优异缓释性能和对人体高度安全的粒状制剂。

公开(公告)号：CN1151696A

公开(公告)日：1997-06-11

申请号：CN95193821.5

申请日：1995-06-28

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 加藤祥三 ,  山口真男 ,  长田圣士 ,  北岛敏夫 ,  板鼻秀信 ,  古木真贵子 ,  大室史夫 ,  大原英治 ,  石崎雅彦

IPC: A61K31/275 ,  A61K31/34 ,  A61K31/38 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/535 ,  A61K31/55

CPC classification number: C07D213/64 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61K31/341 ,  A61K31/38 ,  A61K31/381 ,  A61K31/395 ,  A61K31/40 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/495 ,  A61K31/498 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/55 ,  C07C255/21 ,  C07D213/57 ,  C07D239/30 ,  C07D241/44 ,  C07D263/58 ,  C07D277/68 ,  C07D295/15 ,  C07D295/185 ,  C07D307/54 ,  C07D333/24

Abstract: 本发明提供了一种抗菌剂，含有下式(1)所示酮腈衍生物或其盐作活性成分(见式(I))，(其中R1为氢原子或低级烷基，各R2、R3、R4和R5相同或互不相同，为氢原子，卤素原子，硝基，低级烷基，低级烷氧基，或取代的或未取代的苯氧基，X为取代的或未取代的芳烃基团或取代或未取代的杂环基团，Y为取代或未取代的芳烃基团，取代或未取代的杂环基团，由取代或未取代的芳烃基团或由取代或未取代的杂环基团取代的羰基，或N，N-二取代的氨基甲酰基)。该化合物对格兰氏阴性和格兰氏阳性细菌均具有优异的抗菌活性。

公开(公告)号：CN1148336A

公开(公告)日：1997-04-23

申请号：CN95192734.5

申请日：1995-03-27

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 菊池宽 ,  谷内清人

IPC: A61K9/127 ,  A61K47/24 ,  B01J13/02

CPC classification number: A61K9/127

Abstract: 本发明提供能够有效地包容水溶性物质，特别是非电解质水溶性物质的脂质体制剂。脂质体及其包含多层脂质体的悬浮液，其特点是，脂质体膜是由含有基本饱和脂肪酸基的中性磷脂和含有基本饱和脂肪酸基的带电磷脂构成的，所述中性磷脂和带电磷脂的比率为200∶1-3∶1，脂质体的加权平均粒度为50nm-3,000nm，脂质体的包封量(内水相(体积)/脂质(重量))至少为5ml/g。本发明脂质体制剂可包封非电解水溶性物的水溶液，其包封量(内水相/脂质)至少为5ml/g。

公开(公告)号：CN1034427C

公开(公告)日：1997-04-02

申请号：CN87102823

申请日：1987-04-14

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 村上贤司 ,  殿冈康昭 ,  齐藤德江 ,  中筋公吉 ,  杉山则文

IPC: C12N15/64 ,  C12N5/06 ,  C12P21/02

CPC classification number: C07K14/57 ,  C12N15/85 ,  C12N2800/108

Abstract: 一种用转化哺乳动物细胞和培养转化细胞生产所需的肽的方法可以通过用骨髓瘤细胞作为哺乳动物细胞和/或用具有SV40早期启动区顺序的载体予以改进，该启动区顺序位于所需的肽编码基因的5′末端上行链上和3′末端下行链上。

公开(公告)号：CN1143077A

公开(公告)日：1997-02-19

申请号：CN96106824.8

申请日：1993-06-19

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 神原新治 ,  金内彻 ,  内山景志 ,  寺田达也

IPC: C07D213/75 ,  C07C233/01

CPC classification number: C07D207/27 ,  C04B41/4869 ,  C07C231/02 ,  C07C233/07

Abstract: 卤代乙酰胺的制备方法，包括在碳酸钠存在下，在由含水层和有机溶剂层组成的两相反应体系中与卤代乙酰氯反应。

公开(公告)号：CN1106006A

公开(公告)日：1995-08-02

申请号：CN94116197.8

申请日：1994-09-10

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 木村阳一 ,  川上胜浩 ,  三方律正 ,  内山景志 ,  植村田鹤雄 ,  行本裕介

IPC: C07D401/10 ,  A61K31/47

CPC classification number: C07D401/04

Abstract: 公开了选择性地获得7-[(7-(S)-氨基-5-氮杂螺[2，4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R，2S)-2-氟环丙基]-4-氧代1，4-二氢喹啉-3-羧酸的无水物、1/2水合物、1水合物和3/2水合物中任意一种化合物的方法，它包括将所述化合物在含水溶剂或水中处理或者将所述化合物用含水溶剂或水重结晶。

公开(公告)号：CN1102094A

公开(公告)日：1995-05-03

申请号：CN93120731.2

申请日：1993-10-27

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 中上博秋 ,  芥子川武利

IPC: A61K9/16 ,  A61K31/33 ,  A61J3/00

CPC classification number: A61K9/1652 ,  A61K9/1623 ,  A61K9/1635 ,  A61K31/41

Abstract: 一种由亲水聚合物和ebselen(2-苯基-1，2-苯并异硒唑-3(2H)-酮)细颗粒制粒得到的颗粒制剂。该ebselen颗粒制剂特别适宜于经胃管给药。当它悬浮于水中时，易均匀地分散并有益地保持它的悬浮和分散状态，因而有利于该溶液的制备和经胃管的给药。而且，给药后，胃管内不会剩有该制剂或溶液的残余物，因而所服用的ebselen剂量精确。此外，生产本发明的颗粒制剂不需用专门设备或生产步骤，适宜于大规模生产。

公开(公告)号：CN1101039A

公开(公告)日：1995-04-05

申请号：CN94105810.7

申请日：1994-05-13

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 山本健二郎 ,  长谷川敦 ,  窪田秀树 ,  安藤正裕 ,  山口等

IPC: C07D241/04 ,  A61K31/495

CPC classification number: C07D295/096 ,  C07C2601/08 ,  C07D207/27 ,  C07D207/325 ,  C07D207/335 ,  C07D209/16 ,  C07D209/46 ,  C07D211/90 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D231/56 ,  C07D295/112 ,  C07D295/135 ,  C07D295/185 ,  C07D333/20 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D491/04

Abstract: 式(I)化合物或其盐具有调钙蛋白抑制活性并可用作因调钙蛋白过度活化引起的循环器官或大脑区域疾病的治疗剂。式(I)中Q为芳基，杂环基，二芳基甲基，芳烷基，烷基或环烷基，其中涉及的芳基和杂环基可被一或多个取代基取代：R为含一或两个氮原子的5元被取代芳环或饱和环和6元环构成的被取代双环含氮杂环基或被取代苯基；而Z为亚烷基，亚烯基，亚炔基，羰基，含羰基的亚烷基或草酰基。

公开(公告)号：CN1082042A

公开(公告)日：1994-02-16

申请号：CN93107216.6

申请日：1993-05-13

Applicant: 第一制药株式会社

Inventor： 三村哲哉 ,  久保英夫

IPC: C07D405/12 ,  C07D491/052 ,  C07D491/153 ,  A61K31/50

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D491/04

Abstract: 结构式(I)的化合物具有很好的钾通道开放活性，对由血管收缩，支气管平滑肌收缩等引起的各种疾病有效，例如，缺血性心脏病如心绞痛，哮喘，尿频繁症，蜘蛛膜下出血续发症，动脉末梢梗塞，等等。这些化合物有有效的持续时间长的抗高血压活性，作用启动慢，很好的增加肾血流活性，高安全性，因此是一种特别有用的抗高血压化合物。取代基如说明书中所定义。