公开(公告)号：CA2640807A1

公开(公告)日：2007-08-23

申请号：CA2640807

申请日：2007-02-07

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  STEWARD LUCINDA ,  ROCHE OLIVIER ,  JAESCHKE GEORG ,  GOBBI LUCA ,  LUEBBERS THOMAS

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/505 ,  A61P25/18 ,  C07C211/32 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06

Abstract: The present invention relates to compounds of the general formula as dual modulators of the 5-HT2a and D3 receptors useful against CNS disorders, wherein A, R1, R2, n, p, q and r are as defined in the specification.

公开(公告)号：NZ535885A

公开(公告)日：2007-05-31

申请号：NZ53588503

申请日：2003-04-14

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： CESURA ANDREA ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  SCALONE MICHELANGELO ,  THOMAS ANDREW WILLIAM ,  WYLER RENE

IPC: C07D217/04 ,  A61K31/472 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07D217/24 ,  C07D405/06

Abstract: Isoquinoline derivatives of formula (I) wherein: Y and Z are independently >C=O or -CH2-; R1 is H or a group of formula -CR3R4R5 wherein R3, R4 and R5 are as described in the specification; and each R2 is independently selected from halogen, halogen-alkyl, cyano, alkoxy or halogen-alkoxy. Compounds of the type disclosed are monoamine oxidase B inhibitors (MAOB) useful in the treatment and prevention of Alzheimer's disease and senile dementia.

公开(公告)号：ES2270154T3

公开(公告)日：2007-04-01

申请号：ES03789170

申请日：2003-12-08

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  THOMAS ANDREW WILLIAM ,  WYLER RENE

IPC: C07D239/00 ,  A61K31/517 ,  A61P25/28 ,  C07D239/90

Abstract: Un compuesto de la fórmula I (I) en la que R1 es -(CH2)n-CO-NR5R6; -(CH2)n-COOR7; -(CH2)n-NR5R6; -(CH2)n- CN; -(CH2)n-OR8; o fenilo, que está sin sustituir o lleva de uno a tres sustituyentes elegidos entre halógeno y fluoralquilo C1-C6; R2 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6 o bencilo; R4 es halógeno, fluoralquilo C1-C6, ciano, alcoxi C1-C6 o fluoralcoxi C1-C6; R5 y R6 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-C6; R7 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R8 es hidrógeno o alquilo C1-C6; m es 1, 2 ó 3; y n es 0, 1 ó 2; y las sales farmacéuticamente aceptables del mismo.

公开(公告)号：CO5680409A2

公开(公告)日：2006-09-29

申请号：CO06036626

申请日：2006-04-18

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： JOLIDON SYNESE ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  THOMAS ANDREW ,  WOSTL WOLFGANG ,  WYLER RENE

IPC: A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  C07D223/16

Abstract: 1.- Un compuesto de la fórmula Ien la que R1 es hidrógeno o metilo;R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C3), -CH2C(O)NH2, -CH(CH3)C(O)NH2, -S(O)2CH3 o -C(O)R6;R3, R4 y R5 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo (C1-C3) u -O-alquilo (C1-C3)-;R6 es hidrógeno, -CH3, -CH2OCH3, -C(O)NH2, -CH2C(O)NH2, -OCH3, -NH2 o -NHCH2CH3,X-XAND#39 es -CH2-CH2-, -CH=CH- o -CH2-C(O)-; y Y-YAND#39 es -CH2-CH2-, -CH-CH- o -CH2-C(O)-; o X-XAND#39 es -CH2- e Y-YAND#39 es -CH2-CH2-C(O)-;en la que cuando uno de X-XAND#39 e Y-YAND#39 es -CH2-CH2- y el otro es -CH=CH-, o cuando los dos X-XAND#39 e Y-YAND#39 son -CH=CH-, entonces R2 es -S(O)2CH3 o -C(O)R6; o cuando X-XAND#39 e Y-YAND#39 son -CH2-C(O)- entonces R2 es hidrógeno, alquilo (C1-C3), -CH2C(O)NH2 o -CH(CH3)C(O)NH2;y las sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

公开(公告)号：HK1081529A1

公开(公告)日：2006-05-19

申请号：HK06101769

申请日：2006-02-10

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： JOLIDON SYNESE ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  THOMAS ANDREW WILLIAM ,  WYLER RENE

IPC: A61P3/00 ,  A61K20100101 ,  A61K31/15 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/275 ,  A61P20100101 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07C20100101 ,  C07C231/02 ,  C07C233/15 ,  C07C233/25 ,  C07C233/33 ,  C07C233/60 ,  C07C235/16 ,  C07C237/04 ,  C07C237/22 ,  C07C243/14 ,  C07C243/28 ,  C07C255/19 ,  C07C255/23 ,  C07C255/25 ,  C07C255/58 ,  C07C259/06 ,  C07C323/41

Abstract: This invention relates to N-acylamino aryl derivatives of the formula where R 1 , R 21 , R 22 , R 23 , R 24 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R, and n are as defined herein and where X is -CHRO, -OCHR-, -CH 2 S-, -SCH 2 -, -CH 2 CH 2 -, -CH-CH- or -C≡C-. The compounds of the invention are selective monoamine oxidase B inhibitors, and they are therefore useful in the treatment of diseases mediated by monoamine oxidase B, for example, for the treatment of Alzheimer's disease or senile dementia.

公开(公告)号：PL376019A1

公开(公告)日：2005-12-12

申请号：PL37601903

申请日：2003-09-18

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： IDING HANS ,  JOLIDON SYNESE ,  KRUMMENACHER DANIELA ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  THOMAS ANDREW WILLIAM ,  WIRZ BEAT ,  WOSTL WOLFGANG ,  WYLER RENE

IPC: A61K31/4015 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D207/26 ,  C07D207/273 ,  C07D207/277 ,  C07D401/04

Abstract: The invention relates to racemic or enantiomerically pure 4-pyrrolidino derivatives, processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising said derivatives, and their use in the prevention and treatment of illness, e.g. which are mediated by monoamine oxidase B inhibitors, in particular Alzheimer's disease or senile dementia.

公开(公告)号：PL374545A1

公开(公告)日：2005-10-31

申请号：PL37454503

申请日：2003-06-07

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： JOLIDON SYNESE ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  THOMAS ANDREW WILLIAM ,  WYLER RENE

IPC: A61P3/04 ,  A61K31/16 ,  A61K31/165 ,  A61K31/166 ,  A61K31/275 ,  A61K31/277 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P43/00 ,  C07B53/00 ,  C07C20060101 ,  C07C1/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/14 ,  C07C231/16 ,  C07C233/65 ,  C07C233/69 ,  C07C233/83 ,  C07C235/48 ,  C07C235/50 ,  C07C237/06 ,  C07C253/30 ,  C07C255/24 ,  C07C255/29 ,  C07C255/44 ,  C07C255/55

Abstract: The invention relates to fluorobenzamide derivatives of the formula wherein R 1 , R 2 , R 3 R 4 , R 5 , R 6 and R 7 are as defined herein. =, The compounds of the invention are selective monoamine oxidase B inhibitors and therefore they are suitable for the treatment of diseases mediated by monoamine oxidase B, such as Alzheimer's disease or senile dementia.

公开(公告)号：AT304997T

公开(公告)日：2005-10-15

申请号：AT01943489

申请日：2001-06-08

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： GABRIEL TOBIAS ,  PECH MICHAEL ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA

IPC: A61K31/277 ,  A61K31/343 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/42 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/498 ,  A61P7/00 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P13/12 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  C07C253/30 ,  C07C255/29 ,  C07C255/31 ,  C07C255/44 ,  C07C269/06 ,  C07C271/24 ,  C07C271/36 ,  C07C271/56 ,  C07C303/40 ,  C07C311/07 ,  C07C311/13 ,  C07C311/20 ,  C07C311/46 ,  C07C319/20 ,  C07C323/52 ,  C07C323/60 ,  C07D241/44 ,  C07D261/18 ,  C07D271/12 ,  C07D307/85 ,  C07D317/60 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32 ,  C07D333/40

Abstract: The present invention relates to beta-amino acid nitrile derivatives and pharmaceutically acceptable salts and/or pharmaceutically acceptable esters thereof. The compounds are cysteine protease inhibitors useful for the treatment of diseases associated with cysteine proteases, such as osteoporosis, osteoarthritis, rheumatoid arthritis, tumor metastasis, glomerulonephritis, atherosclerosis, myocardial infarction, angina pectoris, instable angina pectoris, stroke, plaque rupture, transient ischemic attacks, amaurosis fugax, peripheral arterial occlusive disease, restenosis after angioplasty and stent placement, abdominal aortic aneurysm formation, inflammation, autoimmune disease, malaria, ocular fundus tissue cytopathy and respiratory disease.

公开(公告)号：AR040788A1

公开(公告)日：2005-04-20

申请号：ARP030102801

申请日：2003-08-05

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： THOMAS ANDREW WILLIAM ,  WYLER RENE ,  JOLIDON SYNESE ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA

IPC: A61K31/4035 ,  A61K31/405 ,  A61P1/14 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P25/32 ,  A61P25/34 ,  A61P43/00 ,  C07D209/46 ,  C07D209/48 ,  C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P25/16

Abstract: Derivados de 2,3-dihidro-isoindol-1-ona, procesos para su producción, su uso como composiciones farmacéuticas y medicamentos que las comprenden, para la prevención y tratamiento de enfermedades que son mediadas por inhibidores de la monoaminoxidasa B. Reivindicación 1: Un compuesto de grupo de fórmula (1) en donde: X es -N= o -CH=; R1 es -(CH2)n-CO-NR5R6, -(CH2)n-NR5R6, -(CH2)n-COOR7; -(CH2)n-CN; -(CH2)n-isoindol-1,3-dionilo; o -(CH2)p-OR8; R2 es hidrógeno, alquilo C1-6 o OH; R3 es hidrógeno o alquilo C1-6; R4 es halógeno, halógeno-alquilo (C1-6), alcoxilo C1-6 o halógeno-alcoxilo (C1-6); R5 y R6 son independientes el uno del otro hidrógeno o alquilo C1-3; R7 es alquilo C1-6; R8 es hidrógeno o alquilo C1-6; m es 1, 2 ó 3; n es 0, 1 ó 2; y p es 0 ó 2; y sales farmacéuticamente aceptables de las mismas.

公开(公告)号：AR040489A1

公开(公告)日：2005-04-06

申请号：ARP030102502

申请日：2003-07-11

Applicant: HOFFMANN LA ROCHE

Inventor： JOLIDON SYNESE ,  RODRIGUEZ SARMIENTO ROSA MARIA ,  THOMAS ANDREW WILLIAM ,  WOSTL WOLFGANG ,  WYLER RENE

IPC: A61K31/165 ,  A61K31/275 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C231/02 ,  C07C231/12 ,  C07C235/06 ,  C07C235/28 ,  C07C235/34 ,  C07C255/54 ,  C07C43/205 ,  A61K31/085

Abstract: Compuestos derivados de 3-fenil-propionamido, 3-fenil-acrilamido y 3-fenil-propinamido de fórmula (1) en donde: R1 es alquilo (C1-3), halógeno, halógeno-alquilo(C1-6), ciano, alcoxilo (C1-6) o halógeno-alcoxilo(C1-6); R21, R22, R23 y R24 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en hidrógeno y flúor; R3 es hidrógeno o alquilo (C1-3); a es un grupo divalente de grupo de fórmulas (2), es hidrógeno o alquilo (C1-3); R5, R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno o alquilo (C1-6); y n es, 2 ó 3. Su uso para la elaboración de medicamentos, un proceso para elaborar los compuestos de fórmula (1) y medicamentos que los contienen. Los compuestos de fórmula (1) así como sus sales farmacéuticamente aceptables son especialmente útiles para el tratamiento y prevención de enfermedades que están mediadas por inhibidores de monoamina oxidasa B (MAO-B), tales como la enfermedad de Alzheimer o la demencia senil.