-
公开(公告)号:FI973446A0
公开(公告)日:1997-08-22
申请号:FI973446
申请日:1997-08-22
Applicant: SCHERING CORP
Inventor: LOWE DEREK , CHANG WEI , KOZLOWSKI JOSEPH , BERGER JOEL G , MCQUADE ROBERT , BARNETT ALLEN , SHERLOCK MARGARET , TOM WING , DUGAR SUNDEEP , CHEN LIAN-YONG , CLADER JOHN W , CHACKALAMANNIL SAMUEL , WANG YUGUANG , MCCOMBIE STUART W , TAGAT JAYARAM R , VICE SUSAN F , VACCARO WAYNE , GREEN MICHAEL J , BROWNE MARGARET E , ASBEROM THEODROS
IPC: C07D295/08 , A61K31/335 , A61K31/357 , A61K31/36 , A61K31/365 , A61K31/4427 , A61K31/443 , A61K31/445 , A61K31/4468 , A61K31/451 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/505 , A61K31/535 , A61K31/5375 , A61K31/5377 , A61P25/28 , C07D211/14 , C07D211/22 , C07D211/24 , C07D211/26 , C07D211/32 , C07D211/58 , C07D211/62 , C07D239/34 , C07D257/04 , C07D271/06 , C07D295/02 , C07D295/03 , C07D295/084 , C07D295/088 , C07D295/096 , C07D295/112 , C07D295/116 , C07D295/12 , C07D295/125 , C07D295/13 , C07D295/135 , C07D295/14 , C07D295/145 , C07D295/15 , C07D307/33 , C07D309/12 , C07D317/28 , C07D317/62 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D
Abstract: Di-N-substituted piperazine or 1,4 di-substituted piperadine compounds in accordance with formula I (including all isomers, salts, esters, and solvates) wherein R, R1, R2, R3, R4, R21, R27, R28, X, Y, and Z are as defined herein are muscarinic antagonists useful for treating cognitive disorders such as Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of preparation are also disclosed. Also disclosed are synergistic combinations of compounds of the above formula or other compounds capable of enhancing acetylcholine release with acetylcholinesterase inhibitors.
-
公开(公告)号:ZA961293B
公开(公告)日:1996-08-19
申请号:ZA961293
申请日:1996-02-19
Applicant: SCHERING CORP
Inventor: LOWE DEREK , KOZLOWSKI JOSEPH , MCQUADE ROBERT , SHERLOCK MARGARET , DUGAR SUNDEEP , CLADER JOHN W , WANG YUGUANG , TAGAT JAYARAM R , VACCARO WAYNE , BROWNE MARGARET E , CHANG WEI , BERGER JOEL G , BARNETT ALLEN , TOM WING , CHEN LIAN-YONG , CHACKALAMANNIL SAMUEL , MCCOMBIE STUART W , VICE SUSAN F , GREEN MICHAEL J , ASBEROM THEODROS
IPC: A61K20060101 , C07D20060101 , C07K20060101 , A61K , C07D , C07K
-
公开(公告)号:AT126511T
公开(公告)日:1995-09-15
申请号:AT91904114
申请日:1991-01-31
Applicant: SCHERING CORP
Inventor: ASBEROM THEODROS , O'CONNOR EDWARD , BERGER JOEL GILBERT , CLADER JOHN WELCH
IPC: A61K31/55 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/30 , C07D223/18 , C07D223/32
-
公开(公告)号:NO923042L
公开(公告)日:1992-10-01
申请号:NO923042
申请日:1992-07-31
Applicant: SCHERING CORP
Inventor: ASBEROM THEODROS , O'CONNOR EDWARD , BERGER JOEL GILBERT , CLADER JOHN WELCH
IPC: C07D223/00 , C07D223/18 , C07D223/32
-
公开(公告)号:AU7243291A
公开(公告)日:1991-08-21
申请号:AU7243291
申请日:1991-01-31
Applicant: SCHERING CORP
Inventor: ASBEROM THEODROS , O'CONNOR EDWARD , BERGER JOEL GILBERT , CLADER JOHN WELCH
IPC: A61K31/55 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/30 , C07D223/18 , C07D223/32
-
公开(公告)号:CA2075181A1
公开(公告)日:1991-08-03
申请号:CA2075181
申请日:1991-01-31
Applicant: SCHERING CORP
Inventor: ASBEROM THEODROS , O'CONNOR EDWARD , BERGER JOEL G , CLADER JOHN W
IPC: A61K31/55 , A61P25/04 , A61P25/18 , A61P25/24 , A61P25/26 , A61P25/30 , C07D223/18 , C07D223/32
-
97.
公开(公告)号:ZA201000191B
公开(公告)日:2011-06-29
申请号:ZA201000191
申请日:2010-01-11
Applicant: SCHERING CORP
Inventor: SASIKUMAR THAVALAKULAMGARA K , XU RUO , BURNETT DUANE A , WU WEN-LIAN , ASBEROM THEODROS , LI HONGMEI , JOSIEN HUBERT B
Abstract: Disclosed are novel gamma secretase inhibitors of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt, solvate, or ester thereof, wherein L1, n, X, Ar, Y, Z, Q, and Q1 are as defined herein. Also disclosed are methods for inhibiting gamma secretase, methods for treating Alzheimer's disease, methods of treating one or more neurodegenerative diseases, and methods of inhibiting the deposition of amyloid protein (e.g., amyloid beta protein) in, on or around neurological tissue (e.g., the brain) using the compounds of formula 1.0.
-
公开(公告)号:CO6241124A2
公开(公告)日:2011-01-20
申请号:CO09126001
申请日:2009-11-06
Applicant: SCHERING CORP
Inventor: ZHU ZHAONING , GREENLEE WILLIAM J , SUN ZHONG-YUE , GALLO GIOCONDA , ASBEROM THEODROS , HUANG XIANHAI , ZHU XIAOHONG , MCBRIAR MARK D , PISSARNITSKI DMITRI A , ZHAO ZHIQIANG , XU RUO , LI HONGMEI , PALANI ANANDAN , MAZZOLA ROBERT D , CLADER JOHN W , JOSIEN HUBERT B , QIN JUN
IPC: A61K31/4245 , A61P25/00 , A61P25/28 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D498/04 , C07D498/10
Abstract: 1.- Un compuesto, o sales, solvatos, ésteres o prodrogas farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto, donde dicho compuesto tiene la estructura general mostrada en la fórmula:en donde: U es - CR5 o N; G es O o S; V está seleccionado del grupo que consiste en un enlace, O, -C(O)- y N(R14);R1 está seleccionado del grupo que consiste en H, halo, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, alquilarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en donde cada uno de dichos alquilo, alquenilo y alquinilo, arilo, arilalquilo, alquilarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede no estar sustituido o puede estar opcionalmente sustituido, de modo independiente, con 1-5 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, donde cada sustituyente está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en los restos mostrados más abajo;R2 está seleccionado del grupo que consiste en H, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, arilalquilo, alquilarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo, en donde cada uno de dichos alquilo, alquenilo y alquinilo, arilo, arilalquilo, alquilarilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo y heterociclilalquilo puede no estar sustituido o puede estar opcionalmente sustituido, de modo independiente, con 1-5 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, donde cada sustituyente está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en los restos mostrados más abajo; o, de modo alternativo, R1 y R2 se pueden unir para formar un cicloalquilo C5-C8 o un resto de heterociclilo de 5-8 miembros, con cada uno de dichos restos cicloalquilo o heterociclilo no sustituido u opcionalmente sustituido, de modo independiente, con 1-5 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, donde cada sustituyente está seleccionado, de modo independiente, del grupo que consiste en los restos mostrados más abajo; ...
-
公开(公告)号:CL2008003290A1
公开(公告)日:2010-02-19
申请号:CL2008003290
申请日:2008-11-04
Applicant: SCHERING CORP
Inventor: JOSIEN HUBERT B , ASBEROM THEODROS , GREENLEE WILLIAM J , ZHU ZHAONING , HUANG XIANHAI
IPC: A61K31/4353 , A61P25/28 , A61P27/06 , C07D233/20 , C07D487/20 , C07D498/20
Abstract: Compuestos derivados heterocíclicos, moduladores de gamma secretasa; composición farmacéutica; y uso para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, deterioro cognitivo leve, glaucoma, entre otras.
-
公开(公告)号:PE07292009A1
公开(公告)日:2009-06-24
申请号:PE0007922008
申请日:2008-05-06
Applicant: SCHERING CORP
Inventor: ZHU ZHAOING , GREENLEE WILLIAM J , SUN ZHONG-YUE , GALLO GIOCONDA , ASBEROM THEODROS , HUANG XIANHAI , ZHU XIAOHONG , MCBRIAR MARK D , PISSARNITSKI DMITRI A , ZHAO ZHIQIANG , XU RUO , LI HONGMEI , PALANI ANANDAN , VOIGT JOHANNES H , MAZZOLA ROBERT D , CLADER JOHN , JOSIEN HUBERT B , QIN JUN
IPC: A61K31/4245 , A61P25/00 , A61P25/28 , C07D413/10 , C07D413/14 , C07D498/04 , C07D498/10 , C07D498/20
CPC classification number: C07D413/10 , C07D413/14 , C07D498/04 , C07D498/10 , C07D498/20
Abstract: REFERIDA A UN COMPUESTO HETEROCICLICO DE FORMULA (I), DONDE U ES -CR5 O N; G ES O O S; V ES UN ENLACE, O, -C(O)- O N(R14); R14 ES H, ALQUILO, CICLOALQUILO, ARILALQUILO, ENTRE OTROS; R1 ES H, HALO, ALQUILO, ALQUENILO, ARILO, ENTRE OTROS; R2 ES H, ARILO, CICLOALQUILO, ALQUILARILO, ENTRE OTROS; R5, R6 Y R7 SON H, -C(O)R15, -C(O)OR15, ENTRE OTROS; R15 ES H, ALQUILO, HETEROCICLILO, HETEROARILO, ENTRE OTROS; R8 ES H, HALO, -CN, -OR15, -SR15, ENTRE OTROS; R10 ES UN ENLACE, ALQUILO, ARILO, HETEROCICLILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: (8Z)-3(R)-(4-FLUOROFENIL)-5,6-DIHIDRO-8-[[3-METOXI-4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)FENIL]METILEN]-3,6(S)-DIMETIL-3H,8H-[1,2,4]OXADIAZOLO[3,4-c][1,4]OXAZINA, (8E)-3-(3,5-DIFLUOROFENIL)-5,6,7,8-TETRAHIDRO-8-[[3-METOXI-4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)FENIL]METILEN]-3H-[1,2,4]OXADIAZOLO[4,3-a]PIRIDIN-3-METANOL, (+)-(8'E)-5-FLUORO-2,3,5',6',7',8'-HEXAHIDRO-8'-[[3-METOXI-4-(4-METIL-1H-IMIDAZOL-1-IL)FENIL]METILEN]ESPIRO[1H-INDEN-1,3'-[3H][1,2,4]OXADIAZOLO[4,3-a]PIRIDINA], ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS SON MODULADORES DE LA GAMMA-SECRETASA Y SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES QUE INCLUYEN TRANSTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL TALES COMO LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER Y OTRAS ENFERMEDADES RELACIONADAS CON LOS DEPOSITOS AMIELOIDES
-
-
-
-
-
-
-
-
-