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    INHIBIDORES DE CINESINA MITOTICA, Y SUS METODOS DE USO.
    128.
    发明专利
    INHIBIDORES DE CINESINA MITOTICA, Y SUS METODOS DE USO. 未知

    公开(公告)号：ES2370774T3

    公开(公告)日：2011-12-22

    申请号：ES05819172

    申请日：2005-10-18

    Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC

    Inventor： HANS JEREMY ,  WALLACE ELI M ,  ZHAO QIAN ,  LYSSIKATOS JOSEPH P ,  AICHER TOM ,  LAIRD ELLEN ,  ROBINSON JOHN ,  ALLEN SHELLEY

    IPC: A61K31/4245 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00

    Abstract: Compuesto de Fórmula y solvatos, enantiómeros resueltos, diastereómeros, mezclas racémicas y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que R es Z-NR2R310 ; R1 es alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C12, fenilo, heteroarilo de 5-7 miembros saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilo de C3-C12, heterocicloalquilo de 3-8 miembros saturado o parcialmente insaturado, -OR3, -NR4OR5, CRb(=NORc), C(=O)Ra, o -NR4R5, en el que dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, fenilo, heteroarilo, cicloalquilo, y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de oxo (con la condición de que no esté sustituido en dicho fenilo o heteroarilo), halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -O(C=O)ORd, -NRbSO2Rd, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -OC(=O)Ra, - OCH2C(=O)ORa, -NRbC(=O)ORd, -NRbC(=O)Ra, -C(=O)NRaRb, -NRaRb, -NRcC(=O)NRaRb, - NRcC(NCN)NRaRb, -ORa, -OP(=O)(ORa20 )2, alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C12, cicloalquilo de C3-C12, fenilo, heteroarilo de 5-7 miembros, fenilalquilo de C1-C3, heteroarilo de 5-6 miembrosalquilo de C1-3, heterociclilo de 3-8 miembros y heterociclilo de 5-6 miembros-alquilo de C1-3; Ar1 y Ar2 son independientemente fenilo o heteroarilo de 5-7 miembros, en el que dicho fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de F, Cl, Br, I, ciano, nitro, alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C12, cicloalquilo de C3-C12 saturado o parcialmente insaturado, heterocicloalquilo de 3-8 miembros saturado o parcialmente insaturado, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, ORa, -O(C=O)ORd, - OP(=O)(ORa)(ORa), NRaRb, -NRbSO2Rd, -SO2NRaR, SR6, SOR6, SO2R6, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -OC(=O)Ra, - OCH2C(=O)ORa, -NRbC(=O)ORd, -NRbC(=O)Ra, -C(=O)NRaRb y -NRcC(=O)NRaRb30 ; R2 y R3 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo de C1-C10, cicloalquilo de C3-C12 saturado o parcialmente insaturado, un aminoácido seleccionado del grupo que consiste en Ala, Arg, Asn, Asp, Cys, Glu, Gln, Gly, His, Hyl, Hyp, Ile, Leu, Lys, Met, Phe, Pro, Ser, Thr, Trp, Tyr y Val, fosfoserina, fosfotreonina, fosfotirosina, 4-hidroxiprolina, hidroxilisina, demosina, isodemosina, gamma-carboxiglutamato, ácido hipúrico, ácido octahidroindol-2-carboxílico, estatina, ácido 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolin-3-carboxílico, penicilamina, ornitina, 3-metilhistidina, norvalina, beta-alanina, ácido gamma-aminobutírico, citrulina, homocisteína, homoserina, metil-alanina, para-benzoilfenilalanina, fenilglicina, propargilglicina, sarcosina, metionina, sulfona y terc-butilglicina, y un dipéptido, en el que dichos alquilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos; R4 y R5 son independientemente H, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C12, cicloalquilo de C3-C12 saturado o parcialmente insaturado, heterocicloalquilo de 3- 8 miembros saturado o parcialmente insaturado, fenilo o heteroarilo de 5-7 miembros, en el que dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de oxo (con la condición de que no esté sustituido en dicho fenilo o heteroarilo), halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -O(C=O)ORd, -NRbSO2Rd, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, - OC(=O)Ra, -NRbC(=O)ORd, -NRbC(=O)Ra, -C(=O)NRaRb, -NRaRb, -NRcC(=O)NRaRb, -NRcC(NCN)NRaRb, - ORa, alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C12, cicloalquilo de C3-C12, fenilo, heteroarilo de 5- 7 miembros, fenilalquilo de C1-C3, heteroarilo de 5-6 miembros-alquilo de C1-3, heterocicloalquilo de 3-8 miembros y heterociclilo de 5-6 miembros-alquilo de C1-3, o R4 y R5, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 3-8 miembros que puede incluir 1 a 3 heteroátomos adicionales, además de los heteroátomos a los que R4 y R5 55 están unidos, seleccionado de N, O y S, en el que dicho anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de oxo, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, - O(C=O)ORd, -NRbSO2Ra, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -OC(=O)Ra, -NRbC(=O)ORd, -NRbC(=O)Ra, - C(=O)NRaRb, -NRaRb, -NRcC(=O)NRaRb, -NRcC(NCN)NRaRb, -ORa, alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C12, cicloalquilo de C3-C12, fenilo, heteroarilo de 5-7 miembros, fenilalquilo de C1-C3, heteroarilo de 5-6 miembros-alquilo de C1-3, heterocicloalquilo de 3-8 miembros y heterociclilo de 5-6 miembros-alquilo de C1-3; R6 es alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C12, heteroalquilo de C1-C12, heteroalquenilo de C1-C12, heteroalquinilo de C1-C12, cicloalquilo de C3-C12 saturado o parcialmente insaturado, heterocicloalquilo de 3-8 miembros saturado o parcialmente insaturado, fenilo o heteroarilo de 5-7 miembros, en el que dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, heteroalquilo, heteroalquenilo, heteroalquinilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, fenilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de oxo (con la condición de que no esté sustituido en dicho fenilo o heteroarilo), halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -O(C=O)ORd, - NRbSO2Rd, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, -C(=O)ORa, -OC(=O)Ra, -NRbC(=O)ORd, -NRbC(=O)Ra, -C(=O)NRaRb, - NRaRb, -NRcC(=O)NRaRb, -NRcC(NCN)NRaRb, -ORa, alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2- C12, cicloalquilo de C3-C12, fenilo, heteroarilo de 5-7 miembros, fenilalquilo de C1-C3, heteroarilo de 5-6 miembros-alquilo de C1-3, heterocicloalquilo de 3-8 miembros y heterociclilo de 5-6 miembros-alquilo de C1-3; Ra es hidrógeno, trifluorometilo, alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C12, cicloalquilo de C3- C12 saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilalquilo, fenilo, arilalquilo, heteroarilo de 5-7 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros-alquilo de C1-3, heterocicloalquilo de 3-8 miembros o heterociclilo de 5-6 miembros-alquilo de C1-3 saturado o parcialmente insaturado, en el que dichos alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, fenilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterocicloalquilo y heterociclilalquilo están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de oxo (con la condición de que no esté sustituido en dicho fenilo o heteroarilo), halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -O(C=O)ORh25 , - NRfSO2Rh, -SO2NReRf, -C(=O)Re, -C(=O)ORe,- OC(=O)Re, -NRfC(=O)ORh, -NRfC(=O)Re, -C(=O)NReRf, - NReRf, -NRgC(=O)NReRf, -NRcC(NCN)NReRf, -ORe, alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C12, cicloalquilo de C3-C12 saturado o parcialmente insaturado, fenilo, heteroarilo de 5-7 miembros, fenilalquilo de C1-C3, heteroarilo de 5-6 miembros-alquilo de C1-3, heterocicloalquilo de 3-8 miembros saturado o parcialmente insaturado y heterociclilo de 5-6 miembros-alquilo de C1-3; Rb, Rc, Rf y Rg son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C10, o Ra y Rb, junto con el átomo al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado o parcialmente insaturado de 4 a 10 miembros que puede incluir 1 a 3 heteroátomos adicionales, además del átomo de nitrógeno al que están unidos Ra y Rb, seleccionado de N, O y S; Rd y Rh son independientemente trifluorometilo, alquilo de C1-C10, cicloalquilo de C3-C12 saturado o parcialmente insaturado, fenilo, fenilalquilo de C1-C3, heteroarilo de 5-7 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros-alquilo de C1-3, heterocicloalquilo de 3-8 miembros saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo de 5-6 miembros-alquilo de C1-3; Re es hidrógeno, trifluorometilo, alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C12, cicloalquilo de C3- C12 saturado o parcialmente insaturado, cicloalquilo de C3-C12-alquilo de C1-3, fenilo, fenilalquilo de C1-C3, heteroarilo de 5-7 miembros, heteroarilo de 5-6 miembros-alquilo de C1-3, heterocicloalquilo de 3-8 miembros saturado o parcialmente insaturado, o heterociclilo de 5-6 miembros-alquilo de C1-3; y Z es alquileno que tiene de 1 a 6 carbonos, o alquenileno o alquinileno, teniendo cada uno de 2 a 6 carbonos, en el que dichos alquileno, alquenileno y alquinileno están opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados independientemente de oxo, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -O(C=O)ORd, -NRbSO2Rd, -SO2NRaRb, -C(=O)Ra, - C(=O)ORa, -OC(=O)Ra, -NRbC(=O)ORd, -NRbC(=O)Re, -C(=O)NRaRb, -NRaRb, -NRcC(=O)NRaRb, -ORa, alquilo de C1-C10, alquenilo de C2-C10, alquinilo de C2-C12, cicloalquilo de C3-C12, fenilo, heteroarilo de 5-7 miembros, fenilalquilo de C1-C3, heteroarilo de 5-6 miembros-alquilo de C1-3, heterocicloalquilo de 3-8 miembros y heterociclilo de 5-6 miembros-alquilo de C1-3.

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