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公开(公告)号：KR1020010084202A
公开(公告)日：2001-09-06
申请号：KR1020000009065
申请日：2000-02-24
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/16
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: PURPOSE: Provided is a cephem derivative which has broad range of antimicrobial activity. And its producing method is also provided. CONSTITUTION: The cephalosporin compounds represented by formula (1) and its pharmaceutically acceptable salts are produced. In the formula, R1 is hydrogen or an amine protecting group generally used in cephalosporin compounds; R2 is hydrogen or an oxim protecting group; R3 is hydrogen or a chloro group; R5 is hydrogen or an ester producing group, a salt producing atom or a carboxy protecting group; and R4 is ring substituent having Q group, in which Q is hydrogen, halogen, hydroxy, mercapto, cyano, carboxy, carboxylic acid ester, carbamoyloxymethyl, N,N-dimethylcarbamoyloxymethyl, carbamoyl, N,N-dimethylcarbamoyl, C1 to C4 alkyl, C1 to C4 alkyloxy, halogen substituted methyl, halogen substituted C1 to C4 alkyloxy, aryl or hetero ring substituent. The cephalosporin derivative of formula (1) is produced by reacting a compound of formula (7) with a compound of formula (8).
Abstract translation: 目的：提供具有广泛抗菌活性的头孢烯衍生物。 并提供其生产方法。 构成：制备由式（1）表示的头孢菌素化合物及其药学上可接受的盐。 式中R1是氢或通常用于头孢菌素化合物的胺保护基; R2是氢或肟基保护基; R3是氢或氯基; R5是氢或产酯基，产盐原子或羧基保护基; R4是具有Q基团的环取代基，其中Q是氢，卤素，羟基，巯基，氰基，羧基，羧酸酯，氨基甲酰氧基甲基，N，N-二甲基氨基甲酰氧基甲基，氨基甲酰基，N，N-二甲基氨基甲酰基， C1至C4烷氧基，卤素取代的甲基，卤素取代的C1至C4烷氧基，芳基或杂环取代基。 式（1）的头孢菌素衍生物通过使式（7）的化合物与式（8）的化合物反应来制备。
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公开(公告)号：KR1020000073205A
公开(公告)日：2000-12-05
申请号：KR1019990016355
申请日：1999-05-07
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D499/00
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: PURPOSE: A cephem derivative using indium and zinc and a preparation method thereof are provided. The cephem derivative is used as an intermediate in manufacturing beta-lactamase inhibiting agent and antibiotics CONSTITUTION: Cephem derivative as represented by formula(I) is prepared by reacting 7-oxo cephalosporin derivative as represented by formula(I'), allyl halide as represented by formula(II), acetylene halide as represented by formula(III), solvent in the presence of indium or zinc. In the formula (I): R1 is allyl derivative or acetylene derivative; R2 is hydrogen, carboxylic acid salt(sodium salt and potassium salt as inorganic salt, alkyl amine salt, aromatic amine salt as organic salt) or carboxy protecting group(4-methoxybenzyl, diphenylmethyl, 4-nitrobenzyl and useful thing as protecting group of molecule in penicillin or cephalosporin compound field); R3 is hydrogen, halogen, hydroxy or acetoxy group; and R4,R5,R6 are each hydrogen, methyl, ethyl, carboxylic acid or ester.
Abstract translation: 目的：提供使用铟和锌的头孢烯衍生物及其制备方法。 头孢衍生物用作制造β-内酰胺酶抑制剂和抗生素的中间体构成：由式（I）表示的头孢烯衍生物通过如表达的式（I'）表示的7-氧代头孢菌素衍生物，烯丙基卤化物 由式（II）表示的式（III）所示的炔酰卤，在铟或锌存在下的溶剂。 在式（I）中：R 1是烯丙基衍生物或乙炔衍生物; R2是氢，羧酸盐（钠盐和钾盐作为无机盐，烷基胺盐，作为有机盐的芳族胺盐）或羧基保护基（4-甲氧基苄基，二苯基甲基，4-硝基苄基和有用的物质作为分子保护基 在青霉素或头孢菌素化合物领域）; R3是氢，卤素，羟基或乙酰氧基; 并且R 4，R 5，R 6各自为氢，甲基，乙基，羧酸或酯。
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公开(公告)号：KR1019990068967A
公开(公告)日：1999-09-06
申请号：KR1019980002915
申请日：1998-02-03
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/24
Abstract: 본 발명은 신규한 일반식(I)로 표시되는 (E)-프로페닐 4급 암모늄 세펨 화합물과 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 이의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명에서 제조된 화합물들은 그람 양성균이나 그람 음성균에 대해 우수한 항균력을 나타내므로 세팔로스포린 계열 의약품에 유용하게 사용될 수 있다.
일반식(I)에 있어서, R
1 은 수소 또는 아민보호기를 표시하며, R
2 는 수소, 메틸, 2-플루오르에틸 또는 옥심보호기를 표시하며, R
3 는 수소, 카르복실산염 형성기 또는 카르복실 보호기를 표시하며, R
4 는 메톡시, 치환체를 가진 카바모일, 옥사디아졸 또는 트리아졸로 표시되는 5환 헤테로고리 치환체를 표시하며, n은 1 또는 2를 표시한다.-
公开(公告)号：KR100215548B1
公开(公告)日：1999-08-16
申请号：KR1019970036921
申请日：1997-08-01
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/46
Abstract: 본 발명은 그람 양성균과 그람 음성균에 대해 광범위의 향균력을 나타내며, 특히 mrsa 등 그람 양성균에 우수한 항균력을 나타내는 신규한 일반식( I )로 표시되는 세팔로스포린 화합물 및 이들 유도체의 제조방법에 관한 것이다.
일반식( I )에 있어서, R
l , R
2 은 각각 수소 또는 트리틸기를 말하며, R
3 는 일반식( A )로 표시되는 3-위치가 치환된 이소옥사졸 화합물이며, R
4 는 수소, 파라-메톡시벤질 또는 Na과 같은 염을 만드는 원자이다.-
公开(公告)号：KR100164464B1
公开(公告)日：1999-01-15
申请号：KR1019960007195
申请日：1996-03-18
Applicant: 한국과학기술연구원 , 한미사이언스 주식회사
IPC: C07D499/08
Abstract: 본 발명은 테트라히드로퓨란 및 아세토니트릴 용매에서 일반식(I)의 화합물과 사마리움(II) 요오드를 0∼-78℃에서 반응시키는 것으로 이루어지는, 항균제, 항균제 저해제, 또는 이들의 중간체로 이용되는, 일반식(II) 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.
상기 식에서 X'와 X는 각각 할로겐 원소 또는 수소이고, X는 할로겐 원소 또는 수소이나 X'와 X가 모두 수소인 경우는 제외되며; n은 0, 1 또는 2이고; R은 수소, 알칼리 금속 양이온, 카르복실산염 형성기 또는 카르복시 보호기이다.-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1019980077878A
公开(公告)日：1998-11-16
申请号：KR1019970015200
申请日：1997-04-23
Applicant: 한국과학기술연구원 , 학교법인 중앙대학교 , 한미사이언스 주식회사
IPC: C07D499/87
Abstract: 일반식(Ⅳ)로 표시되는 알데히드와 일반식(Ⅲ)으로 표시되는 아민화합물을 용매존재하에 축합반응시켜 중간체인 일반식(Ⅴ)의 이민화합물을 제조하고, 일반식(Ⅴ)로 표시되는 이민화합물의 C-3 위치의 보호기인 R
3 를 제거하여 신규한 일반식(I)로 표시되는 2-베타-이민-페남유도체를 제조하는 것으로 일반식(I)은 이성체를 포함한다. 일반식(I)의 화합물은 베타락타마제 제해제로서 기존의 항생제와 일정 비율로 병용하면 항균작용을 증진시키는 유용한 화합물이다.
상기 일반식들에 있어서, Q는 수소, 메틸, 시아노메틸, 카르복시메틸, 알콕시카르보닐메틸, 디히드록시벤질유도체, 알릴, 아세틸유도체, 아미도알콕시메틸, 2-카르복시에톡시유도체, 플루오르알콕시유도체, 피리듐아세틸유도체를 나타내며, R
3 는 수소, 카르복실산염, 카르복시 보호기로는 4-메톡시벤질, 디페닐메틸, 4-니트로벤질 그리고 알릴 등의 페니실린이나 세팔로스포린 화합물 분야에서 분자의 보호기로 유용한 것을 나타내고, n은 0∼2의 정수이다.-
公开(公告)号：KR1019970065540A
公开(公告)日：1997-10-13
申请号：KR1019960007195
申请日：1996-03-18
Applicant: 한국과학기술연구원 , 한미사이언스 주식회사
IPC: C07D499/08
Abstract: 본 발명은 테트라히드로퓨란 및 아세토니트릴 용매에서 일반식(Ⅰ)의 화합물과 사마리움(Ⅱ) 요오드를 0~-78℃에서 반응시키는 것으로 이루어지는 , 항균제, 항균제 저해제, 또는 이들의 중간체로 이용되는, 일반식 (Ⅱ) 화합물을 제조하는 방법에 관한 것이다.
상기 식에서 X′는 할로겐 원소 또는 수소이고, X는 할로겐 원소 또는 수소이나 X′와 X가 모두 수소인 경우는 제외되며; n은 0, 1또는 2이고; R은 수소, 알칼리 금속 양이온, 카르복실산염 형성기 또는 카르복시 보호기이다.-
公开(公告)号：KR102231354B1
公开(公告)日：2021-03-24
申请号：KR1020200061761
申请日：2020-05-22
Applicant: 한국과학기술연구원
Abstract: 본명세서는찰콘유도체를포함하는망막세포및 시신경보호용조성물에관한것으로서, 본발명의일 측면에따른특정화학식찰콘유도체, 이의이성질체, 이의약학적으로허용가능한염, 이의수화물, 또는이의용매화물을포함하는조성물은시신경보호및 시신경세포사멸억제효과가뛰어나므로, 관련질환을효과적으로예방, 개선및 치료하는새로운대안이될 것이고, 나아가상기조성물을이용하여해당환자의복지개선및 관련산업발전에기여할수 있다.
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公开(公告)号：KR102127407B1
公开(公告)日：2020-07-07
申请号：KR1020180096167
申请日：2018-08-17
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D401/12 , A61K31/44 , A61K31/496 , A61K31/5355 , C07D413/12
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