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公开(公告)号：KR1020160039870A
公开(公告)日：2016-04-12
申请号：KR1020140133134
申请日：2014-10-02
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D473/18 , C07D401/06 , A61K31/52 , A61P35/00
CPC classification number: C07D473/18 , A61K31/52 , C07D401/06
Abstract: 본발명은암세포에대한우수한항증식효능을나타내는퓨린화합물, 이의약학적으로허용가능한염, 또는수화물과, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암 전이및 증식성질환의예방또는치료용의약조성물, 및암세포에대한항암조성물에관한것으로서, 상기본 발명에따른화합물, 이의약학적으로허용가능한염, 또는수화물은낮은세포독성을보이면서우수한암세포억제활성및 항증식효능을나타내므로, 암세포저해는물론이고나아가암 전이및 증식성질환의예방또는암 치료에유용하게사용될수 있다.
Abstract translation: 本发明涉及对癌细胞表现出优异的抗增殖作用的嘌呤化合物，其药学上可接受的盐或水合物，其制备方法，包含其作为预防或治疗癌症转移和增殖性疾病的活性成分的药物组合物 ，以及对癌细胞有效的抗癌成分。 根据本发明，化合物及其药学上可接受的盐或水合物在显示出优异的癌细胞抑制活性和抗增殖作用的同时表现出低细胞毒性，因此可用于抑制癌细胞和预防或治疗癌症转移或增殖 疾病。 本发明的嘌呤化合物由化学式1表示。
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公开(公告)号：KR1020130006554A
公开(公告)日：2013-01-17
申请号：KR1020110066569
申请日：2011-07-05
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D413/10 , C07D413/14 , A61K31/422 , A61P31/04
CPC classification number: C07D413/10 , A61K31/422 , C07D413/14 , Y02A50/473 , Y02A50/481
Abstract: PURPOSE: AN oxazolidinone derivative containing a novel cyclic group is provided to ensure excellent antibacterial activity against gram-positive bacteria including various resistant strains. CONSTITUTION: An oxazolidionone derivative containing a cyclopenta[c]pyloriphenyl group is denoted by chemical formula 1. An antibacterial composition contains the oxazolidinone derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. The antibacterial composition has antibacterial activity against Staphylococcus sp., Enterococcus sp., E.coli, Bacillus sp., Salmonella sp. or Mycobacterium.
Abstract translation: 目的：提供含有新环状基团的恶唑烷酮衍生物，以确保对包括各种抗性菌株在内的革兰氏阳性菌具有优异的抗菌活性。 构成：含有环戊二烯并[c]苯乙烯基的恶唑烷酮衍生物由化学式1表示。抗菌组合物含有恶唑烷酮衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 抗菌组合物对葡萄球菌属，肠球菌属，肠杆菌属，大肠杆菌属，芽孢杆菌属，沙门氏菌属， 或分枝杆菌。
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公开(公告)号：KR101064258B1
公开(公告)日：2011-09-14
申请号：KR1020080135519
申请日：2008-12-29
Applicant: 한국과학기술연구원
Inventor： 한호규 , 남기달 , 신동윤 , 박찬호 , 조성우 , 김은아 , 남길수 , 최경일 , 서선희 , 신희섭 , 김동진 , 배애님 , 정혜진 , 추현아 , 임혜원 , 조용서 , 노은주 , 금교창 , 최기현 , 신계정 , 정찬성 , 이재균 , 강용구 , 김영수 , 박웅서 , 김기선 , 정혜선 , 송치만 , 민선준 , 김은경 , 이철주 , 강순방
IPC: C07D277/82 , C07D263/58 , C07D235/30 , A61P25/28
CPC classification number: C07D277/82 , C07D235/22 , C07D263/58 , C07D327/04 , C07D333/06
Abstract: 본 발명은 신규한 벤조아릴우레이도 화합물, 및 이의 퇴행성 뇌질환 예방 또는 치료에 있어서의 용도에 관한 것으로, 보다 상세하게는, 화학식 1의 구조를 갖는 벤조아릴우레이도 화합물, 및 이를 유효성분으로 함유하는 퇴행성 뇌질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다. 상기 퇴행성 뇌질환은 알츠하이머, 치매, 파킨슨병, 뇌졸중, 아밀로이드증, 픽 질환 (Pick's disease), 루게릭병, 헌팅턴병, 크로이츠펠트-야콥(Creutzfeld-Jakob)병 등일 수 있다.
[화학식 1]-
公开(公告)号：KR100432283B1
公开(公告)日：2004-05-22
申请号：KR1020010066568
申请日：2001-10-27
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D401/06 , A61K31/435 , A61K31/40
CPC classification number: C07D401/06
Abstract: The present invention relates to novel tetrahydropyridine derivatives of formula 1 having an appropriately substituted pyrrolidinone and oxime, wherein m is 0 or 1, n is 1 or 2, R1 is hydrogen, C1-4 alkyl, C2-4 alkynyl or aryl, R3 is C1-4 alkyl, which show high efficacy, low cholinergic adverse effects and high affinity for muscarinic acetylcholine receptor; and pharmaceutically acceptable salts thereof; processes for the preparation thereof; and pharmaceutical compositions comprising these compounds or salts.
Abstract translation: 本发明涉及具有适当取代的吡咯烷酮和肟的式1的四氢吡啶衍生物，其中m为0或1，n为1或2，R 1为氢，C 1-4烷基，C 2-4炔基或芳基，R 3为 它表现出高效力，低胆碱能不良作用和对毒蕈碱乙酰胆碱受体的高亲和力; 和其药学上可接受的盐; 其制备方法; 和包含这些化合物或盐的药物组合物。
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公开(公告)号：KR100264156B1
公开(公告)日：2001-11-22
申请号：KR1019980002915
申请日：1998-02-03
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D501/24
Abstract: PURPOSE: Provided is (E)-prophenyl quaternary ammonium cephem compound and a pharmaceutically acceptable salt and a method for preparation thereof. The prepared compound has excellent antibacterial activity against both gram positive and gram negative strains, and is thus used for Cephalosporin based medicines. CONSTITUTION: (E)-prophenyl quaternary ammonium cephem compound is represented by the formula(1), wherein R1 is hydrogen, formyl, t-buthoxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, p-nitrobenzyloxycarbonyl or trithyl; R2 is hydrogen, methyl, 2-fluoroethyl, formyl, chloroacetyl, benzoyl, p-nitrobenzyl, 2,2,2-trichloroethoxycarbonly, tetrahydropyranyl or trithyl; R3 is hydrogen, group forming carboxylic salt, 2,2,2-trichloroethyl, p-methoxybenzyl, p-nitrobenzyl, benzhydryl or t-butyl; R4 is methoxy, carbamoyl having substituent, or C5 hetero ring substituent represented by oxydiazole or triazole; and n is an integer of 1 or 2.
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1020000065376A
公开(公告)日：2000-11-15
申请号：KR1019990011595
申请日：1999-04-02
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C2/68
Abstract: PURPOSE: A process for preparing the titled compound by reacting alkyl halide compounds with aromatic compounds using a catalyst in the presence of a solvent is provided which produces alkyl aromatic compounds useful as intermediates or final products of various industrial chemicals. CONSTITUTION: An aryl aromatic compound of formula (III) is prepared by alkylating aryl halides of formula (I) and aromatic compounds of formula (II) using a catalyst selected from metal indium alone, indium and a solid base, indium and a base and a 4A molecular sieve in the presence of a solvent or in its absence. In formula, R1 and R2 denote each H or straight or side chained C1 to C5 hydrocarbon substituted to carbon of the aryl group selected from methyl, ethyl, propyl, butyl and pentyl; X denotes Cl, Br, I or F; R3 and R4 denote each H, methyl, F, hydroxyl or methyl. The aryl halides of formula (I) and aromatic compounds of formula (II) are used in a molar ratio of 100 : 1 to 1 : 100.
Abstract translation: 目的：提供了一种通过在溶剂存在下使用催化剂使烷基卤化合物与芳族化合物反应制备标题化合物的方法，其产生可用作各种工业化学品的中间体或最终产物的烷基芳族化合物。 构成：通过使用选自单独的金属铟，铟和固体碱，铟和碱的催化剂烷基化式（I）的芳基卤和式（II）的芳族化合物来制备式（III）的芳基芳族化合物， 4A分子筛在溶剂存在下或在其不存在下进行。 在式中，R 1和R 2表示被取代为选自甲基，乙基，丙基，丁基和戊基的芳基的碳的每个H或直链或侧链C1至C5烃基; X表示Cl，Br，I或F; R3和R4分别表示H，甲基，F，羟基或甲基。 式（I）的芳基卤化物和式（II）的芳族化合物以100:1至1:100的摩尔比使用。
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公开(公告)号：KR100176327B1
公开(公告)日：1999-03-20
申请号：KR1019950051990
申请日：1995-12-19
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D265/36
Abstract: 본 발명은 (R)(-)-3,4-디플루오로-2-(2-히드록시프로폭시)아닐린을 출발물질로 하여 트리페닐포스핀, 카르본테트라클로라이드, 진크할라이드와 반응시키는 것으로 이루어진 항균제 제조에 유용한 중간체인 7,8-디플루오로-벤즈옥사진 유도체의 제조방법을 제공한다.
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公开(公告)号：KR100145401B1
公开(公告)日：1998-07-15
申请号：KR1019980009093
申请日：1998-03-17
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07F7/10
CPC classification number: C07F7/1852
Abstract: 본 발명은 박테리아에 살균효과를 나타내는 강력한 항균제인 벤즈 옥사진 유도체 제조에 사용되는 중간체인 다음 일반식(Ⅰ)의 실릴아크릴레이트 유도체 및 그 제조방법에 관한 것이다.
일반식(Ⅰ)에서 R
1 , R
2 , R
3 , R
4 는 탄소원자 1내지 8개의 알킬기 또는 아릴기를 표시하고, R는 탄소원자 1내지 4개의 알킬기를 표시한다.
본 발명에서는 일반식(Ⅳ)의 아크릴레이트 유도체와 일반식(Ⅴ)의 트리알킬실릴클로라이드를 염기존재하에 유기용제 중에서 반응시켜 일반식(Ⅰ)의 실릴아크릴레이트 유도체를 제조한다.
일반식(Ⅳ),(Ⅴ)에서 R
1 , R
2 , R
3 , R
4 는 탄소원자 1내지 8개의 알킬기 또는 아릴기를 표시하고, R는 탄소원자 1내지 4개의 알킬기를 표시한다.-
公开(公告)号：KR100142140B1
公开(公告)日：1998-07-01
申请号：KR1019940005974
申请日：1994-03-24
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C229/24 , C07D498/06
CPC classification number: C07C229/34
Abstract: 일반식 (I)의 신규한 2-벤조일-3-아미노아크릴레이트 유도체와 그 제조방법, 본 발명의 2-벤조일-3-아미노아크릴레이트 유도체는 강력한 항균제인 벤즈옥사진 유도체 제조시 중요한 중간체로 사용된다.
상기 식 중, X는 할로겐 원자, X
1 , X
2 는 할로겐 원자 또는 니트로기를 표시하고, R, R
1 및 R
2 는 탄소 원자 1 내지 4개의 알킬기를 표시한다.-
公开(公告)号：KR100141068B1
公开(公告)日：1998-07-01
申请号：KR1019940022095
申请日：1994-09-02
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C12P7/22
Abstract: 본 발명은 3(R)-메틸-[1,4]-벤즈옥사진 유도체를 출발 물질로하여 100 내지 160℃에서 1 내지 4시간 동안 폴리인산과 반응시키는 것을 특징으로 하는 (+)3(R)-메틸피리도벤즈옥사진 카르복실레이트 유도체의 제조 방법에 관한 것으로서, 이 제조 방법에서 출발 물질로 사용되는 3(R)-메틸-[1,4]-벤즈옥사진 유도체는 2-(2(S)-케토프로필옥시)니트로벤젠 유도체를 베이커 이스트와 당류 존재하에 물과 알콜 용매 중에서 25 내지 50℃에서 4 내지 10시간 동안 가열 교반시켜 2-(2(S)-히드록시프로필옥시)니트로벤젠 유도체를 얻고, 이 화합물을 금속 촉매 존재하에 알콜 용매 중에서 2 내지 6시간 동안 1기압의 수소와 반응시켜 2-(2(S)-피드록시프로필옥시)아닐린 유도체를 얻고, 이 화합물을 에탄올 용매 중에서 100 내지 160℃에서 5 내지 10시간 동안 알킬 에록시메틸렌말로네이 트와 반응시켜 N-(2,2-디에록시카르보닐에테닐)-2-(2(S)-히드록시프로필옥시)아닐린 유도체를 얻고, 이 화합물을 유기 용매 중에서 -10 내지 10℃에서 1 내지 4 시간 동안 트리페닐포스핀 및 디에틸아조디카르복실레이트와 반응시킴으로써 제조할 수 있다.
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