公开(公告)号：KR1020000007667A

公开(公告)日：2000-02-07

申请号：KR1019980027115

申请日：1998-07-06

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 고훈영 ,  장문호 ,  김유승 ,  최경일 ,  조용서 ,  배애님 ,  차주환 ,  심상철

IPC: C07D501/24 ,  C07D501/20

Abstract: PURPOSE: A cephem compound for an oral administration having a broad spectrum antibacterial activity is prepared by esterifying cephalosporin compound in the presence of solvent. CONSTITUTION: The compound(I) is manufactured by reacting cephalosporin compound(Korea patent application No.1997-36921) and halide compound in the presence of solvent such as acetone, acetonitrile, dioxane, N,N-dimethylformamide, dimethylsulfoxide at -10 to 25°C for 10 min-12hr(preferably at 0 to 5°C for 10 min-1 hr). In formula(I), R1 = H or trityl, R2 = H, trityl, methyl or cyclopentyl; R3 = H, chloro, bromo or methoxy; R4 = acethoxyethyl, pyvaloyloxymethyl or isopropoxycarbonyloxymethyl. It shows a broad spectrum antibacterial activity about a staphylococcus aureus containing gram-positive bacterium and a gram-positive bacterium, especially methicillin-resistant staphylococcus aureus.

Abstract translation: 目的：通过在溶剂存在下酯化头孢菌素化合物来制备具有广谱抗菌活性的口服给药的头孢烯化合物。 构成：化合物（I）通过在-10℃下在溶剂如丙酮，乙腈，二恶烷，N，N-二甲基甲酰胺，二甲亚砜等溶剂存在下使头孢菌素化合物（韩国专利申请No.1997-36921）与卤化物反应制造而成 25℃10分钟-12小时（优选0-5℃10分钟-1小时）。 在式（I）中，R 1 = H或三苯甲基，R 2 = H，三苯甲基，甲基或环戊基; R3 = H，氯，溴或甲氧基; R4 =乙氧基乙基，吡喃酰氧基甲基或异丙氧羰基氧基甲基。 它显示了对含有革兰氏阳性菌和革兰氏阳性菌，特别是耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的金黄色葡萄球菌的广谱抗菌活性。

公开(公告)号：KR100234013B1

公开(公告)日：1999-12-15

申请号：KR1019970053270

申请日：1997-10-17

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  고훈영 ,  최경일 ,  하영진 ,  차주환 ,  장문호 ,  배애님 ,  김명주

IPC: C07D499/887

Abstract: 본 발명은 일반식( III )의 알데히드와 일반식( II )의 아민 유도체를 용매 존재하에 축합반응시켜 중간체인 일반식( IV )의 이민화합물을 제조하고 카르복시 보호기를 제거하여 일반식(I)로 표시되는 페남 유도체를 제조하는 것으로 일반식(I)은 이성체를 포함한다. 일반식(I)의 화합물은 베타락타마제 저해제로서 기존의 항생제와 일정 비율로 병용하면 항균작용을 증진시키는 유용한 화합물이다.

公开(公告)号：KR1019990032286A

公开(公告)日：1999-05-15

申请号：KR1019970053271

申请日：1997-10-17

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 조용서 ,  고훈영 ,  배애님 ,  김명주 ,  차주환 ,  장문호 ,  최경일 ,  하영진

IPC: C07D499/08

Abstract: 본 발명은 일반식( II )의 알데히드와 일반식( III )의 할로겐염 유도체를 이중결합시켜 중간체인 일반식( IV )의 비닐 화합물을 제조하고 카르복시 보호기를 제거하여 일반식(I)로 표시되는 신규한 2-베타-알케닐-페남 유도체를 제조하며, 이는 베타락타마제 저해제로서 기존의 항생제와 일정 비율로 병용하면 항균작용을 증진시키는 유용한 화합물이다.

公开(公告)号：KR1019990015038A

公开(公告)日：1999-03-05

申请号：KR1019970036921

申请日：1997-08-01

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 고훈영 ,  장문호 ,  김유승 ,  최경일 ,  조용서 ,  배애님 ,  차주환

IPC: C07D501/46

Abstract: 본 발명은 그람 양성균과 그람 음성균에 대해 광범위의 향균력을 나타내며, 특히 MRSA 등 그람 양성균에 우수한 항균력을 나타내는 신규한 일반식(Ⅰ)로 표시되는 세팔로스포린 화합물 및 이들 유도체의 제조방법에 관한 것이다.

일반식(Ⅰ)에 있어서, R
1 , R
2 은 각각 수소 또는 트리틸기를 말하며, R
3 는 일반식(A)로 표시되는 3-위치가 치환된 이소옥사졸 화합물이며 R
4 는 수소, 파라-메톡시벤질 또는 Na과 같은 염을 만드는 원자이다.

公开(公告)号：KR1019980077024A

公开(公告)日：1998-11-16

申请号：KR1019970013988

申请日：1997-04-16

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김유승 ,  김중협 ,  고훈영 ,  조용서 ,  김성훈

IPC: C07D501/57

Abstract: 본 발명은 광범위한 항균력을 지닌 신규한 일반식(I)로 표시되는 프로페닐 세펨계 화합물과 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 그 제조 방법에 관한 것으로 입체 구조적으로 syn, anti의 두가지 형태의 이성체를 가질 수 있다.
본 발명은 일반식(III)의 3-클로로메틸 세팔로스포린에 트리페닐포스핀과 요오드를 반응시켜 일반식(IV)의 포스포늄일리드를 제조하는 제 1 공정; 일반식(IV)의 포스포늄일리드를 알데히드 화합물과 비티히반응으로 일반식(V)의 3-클로로프로페닐 화합물을 제조하는 제 2 공정; 일반식(V)의 3-클로로프로페닐 화합물을 아세톤 존재하에 염화 요오드와 반응시켜 (E)이성체 프로페닐요오드화합물인 일반식(II)의 3-요오드프로페닐 화합물을 제조하는 제 3 공정과; 일반식(II)의 3-요오드프로페닐 화합물과 일반식(VI)의 피리딘-4-티온 유도체를 용매존재하에 짝지음 반응으로 일반식(VII)의 아세테이트 유도체를 제조하는 제 4 공정 및 일반식(VII)의 아세테이트 유도체에 아니솔과 트리플루오르아세트산을 사용하는 제 5 공정으로 이루어진 신규한 일반식(I)로 표시되는 프로페닐 세펨계 화합물을 제조하는 것으로, 본 발명의 화합물들은 그람 양성균이나 그람 음성균에 뛰어난 항균력을 나타내므로 세팔로스포린 화합물계열의 약품에 유용하게 사용할 수 있다.

상기 일반식(I)~(VII)에 있어서, R
1 은 메톡시기, 히드록시기, 2-플루오르 에톡시기를 의미하며 R
2 는 메틸기 또는 수소를 의미하고 R
3 는 벤조기나 수소로서 이중고리구조이거가 단환구조를 의미한다.

公开(公告)号：KR100068000B1

公开(公告)日：1993-11-25

申请号：KR1019910018791

申请日：1991-10-25

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 장문호 ,  강한영 ,  고훈영 ,  배애님 ,  조용서

IPC: C07D501/24