公开(公告)号：WO2021158073A1

公开(公告)日：2021-08-12

申请号：PCT/KR2021/001571

申请日：2021-02-05

Applicant: 아주대학교산학협력단

Inventor： 김용성 ,  김정아 ,  정근옥 ,  이세영 ,  손민정

IPC: C07K16/28 ,  C07K14/705 ,  C12N15/63 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P31/00 ,  A61K39/00

Abstract: 본 발명은 바이러스 항원 유래 CD8+ T 세포 항원 에피토프 또는 이를 포함하는 펩타이드를 타겟 세포의 세포질에 전달하여 세포 표면의 항원제시분자 MHC-I(Major Histocompatibility Complex class I)에 제시하도록 하는 조성물, 이를 포함하는 조성물 및 이의 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：WO2017065484A1

公开(公告)日：2017-04-20

申请号：PCT/KR2016/011396

申请日：2016-10-12

Applicant: 아주대학교산학협력단

Inventor： 김용성 ,  최혜지 ,  하지희

IPC: C07K16/46 ,  C12N15/81 ,  A61K39/395

CPC classification number: A61K39/395 ,  C07K16/46 ,  C12N15/81

Abstract: 본 발명은 인간 항체의 이종이중체 중쇄불변부위 형성 수율 증진을 위해 인간 항체 중쇄불변부위 돌연변이 쌍 조합 라이브러리로부터 이종이중체 고효율 형성을 유도하는 돌연변이체를 평가 및 선별하는 방법 및 이에 의한 이종이중체 중쇄불변부위 (heterodimeric F) 라이브러리에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 라이브러리에서 이종이중체 중쇄불변부위의 형성이 선호되는 CH3 도메인 돌연변이 쌍, 상기 CH3 돌연변이 쌍을 포함하는 이종이중체 중쇄불변부위 쌍, 이중 특이성 항체, 및 융합 단백질 및 이들의 용도에 관한 것이다. 본 발명에 따른 CH3 도메인 돌연변이체 쌍은 이종이중체 중쇄불변부위를 80~90 % 이상의 고수율로 형성할 뿐 아니라, 열안정성이 뛰어나고, 중쇄불변부위 수용체 (FcRn)에 대한 결합능이 유지되어 있다. 본 발명의 CH3 도메인 돌연변이체 쌍 및 이를 포함하는 이중특이적 항체, 또는 항체불변부위 융합 단백질은 타겟 항원 또는 타겟 단백질 관련 질병의 치료 또는 예방에 유용하게 적용할 수 있다.

Abstract translation:

本发明用于评价和筛选的突变体，以诱导来自人抗体重链恒定区突变对组合文库的异源双链体高效率的形成，以促进异构双工重链恒定区，以形成一个人抗体的产量 方法和异二聚体重链恒定区异二聚体F文库。 本发明是CH3结构域突变对，CH3突变体对2种二聚体重链恒定区对，包括双特异性抗体，和融合蛋白以及使用其被从库中形成的不同类型的双面重链恒定区的的，优选的 Lt。 根据本发明的CH3结构域的突变体对，以及以形成非均相双工重链恒定区，以80〜90％以上的高收率，优异的热稳定性，对重链恒定区的受体的结合能力（FcRn）的被保留。 双特异性抗体，或包含突变对本发明的抗体恒定区CH3结构域的融合蛋白，它可以在靶抗原或靶蛋白相关的疾病的治疗或预防有用地应用于。

公开(公告)号：WO2016013870A1

公开(公告)日：2016-01-28

申请号：PCT/KR2015/007626

申请日：2015-07-22

Applicant: 아주대학교산학협력단 ,  재단법인 의약바이오컨버젼스연구단

Inventor： 김용성 ,  최동기 ,  신승민 ,  김성훈

IPC: C07K16/46 ,  C07K16/32 ,  A61K39/395 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K39/395 ,  A61K47/50 ,  C07K16/32 ,  C07K16/46

Abstract: 본 발명은 완전한 이뮤노글로불린(immunoglobulin) 형태의 항체를 능동적인 세포 침투를 통해 세포질에 위치시키는 방법에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 완전한 이뮤노글로불린(immunoglobulin) 형태의 항체가 살아있는 세포의 세포막을 능동적으로 침투하여 세포질에 위치하는 것을 유도하는 경쇄가변영역 (VL) 및 이를 포함하는 항체에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 항체에 융합된 생체활성분자에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 항체, 또는 이에 융합된 생체활성분자를 포함하는, 암의 예방, 치료 또는 진단용 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 경쇄가변영역 및 항체를 코딩하는 폴리뉴클레오티드에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 세포내부로 침투하여 세포질에 위치하는 항체의 제조하는 방법에 관한 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及通过活性细胞穿透在细胞质中定位具有完全免疫球蛋白形式的抗体的方法。 此外，本发明涉及轻链可变区（VL），其通过具有完全免疫球蛋白形式的抗体和抗体在细胞质中的定位而诱导活细胞细胞膜的活性渗透，以及抗体 包含它们。 此外，本发明涉及与抗体融合的生物活性分子。 此外，本发明涉及用于预防，治疗或诊断癌症的组合物，其包含与其融合的抗体或生物活性分子。 本发明还涉及编码轻链可变区和抗体的多核苷酸。 本发明还涉及一种制备抗体的方法，所述抗体被制成穿透到细胞内部并位于细胞质中。

公开(公告)号：WO2021157830A1

公开(公告)日：2021-08-12

申请号：PCT/KR2020/017067

申请日：2020-11-27

Applicant: 아주대학교산학협력단

Inventor： 김용성 ,  이세영

IPC: C07K16/28 ,  C12N15/85 ,  C07K14/005 ,  A61P35/00 ,  A61P31/00 ,  A61K39/00

Abstract: 본 발명은 MHC-I류 분자, 특히 HLA-A*02에 의해 제시된 CMV pp65 펩타이드 복합체(CMVP495-503/HLA-A*02:01)에 특이적이면서 향상된 친화도를 가지고 결합하는 TCR-유사 항체 또는 이의 항원 결합 단편을 제공한다. 본 발명은 또한, 본 발명에 따른 TCR-유사 항체 또는 이의 항원 결합단편을 코딩하는 핵산, 상기 핵산을 포함하는 발현벡터, 상기 발현벡터로 형질전환된 세포, 이의 제조방법, 상기 항체 또는 이의 항원 결합단편을 키메릭 항원 수용체로 발현하는 T 세포를 포함하는 조성물, 암 또는 감염 질환의 예방 또는 치료용 조성물과 진단용 조성물에 관한 것이다.

公开(公告)号：WO2018030806A1

公开(公告)日：2018-02-15

申请号：PCT/KR2017/008676

申请日：2017-08-10

Applicant: 아주대학교산학협력단

Inventor： 김용성 ,  정근옥 ,  하지희

IPC: C07K14/54 ,  C07K14/59 ,  A61K38/20 ,  A61K38/24

Abstract: 본 발명은 항체(immunoglobulin)의 중쇄불변부위 쌍의 제1 Fc 영역 및 제2 Fc 영역을 포함하고, 상기 제1 Fc 영역 및/또는 제2 Fc 영역의 N-말단 또는 C-말단 중 하나 이상의 말단에 생리활성 단백질의 서브유닛(subunit)이 결합되어 있는 항체 중쇄불변부위 이종이중체-융합단백질(heterodimeric Fc-fused protein)에 있어서, 상기 제1 Fc 영역 및 제2 Fc 영역은 이종이중체(heterodimer)의 형성이 촉진되도록 CH3 도메인이 변이된 것임을 특징으로 하는 이종이중체-융합단백질(heterodimeric Fc-fused protein) 및 상기 이종이중체-융합단백질을 포함하는 약제학적 조성물에 대한 것이다. 본 발명에 따른 항체 중쇄불변부위 이종이중체-융합단백질(heterodimeric Fc-fused protein)은 2 이상의 서브유닛이 단백질 복합체(protein complex)를 형성하여 생리활성 단백질을 구성하는 단백질을 본래 자연계에 존재하는 형태 및 구조 그대로 Fc에 융합할 수 있어, 자연계에 존재하는 그대로의 활성을 유지할 수 있는 장점이 있으며, 본 발명에 따른 항체 중쇄불변부위 이종이중체-융합단백질을 이용할 경우, 상기 이종이중체-융합단백질에 포함된 생리활성 단백질의 체내 반감기가 현저하게 증가되어, 체내에서의 각종 생리활성이 오랜 시간 동안 지속될 수 있는 장점이 있다.

Abstract translation:

本发明是对1和第二Fc区的重链恒定区包含Fc区，其中所述Fc区1和/或抗体（免疫球蛋白）的第二Fc区的N-末端 或者其中C末端和C末端中的至少一个与生理活性蛋白的亚基结合的抗体重链恒定区异源二聚体Fc融合蛋白， Fc区有两种二聚体，其特征在于CH3结构域中的，突变的，使得有利于形成异源二聚体（异二聚体）的 - 的药物组合物包含所述融合蛋白的融合蛋白（异源二聚体Fc的融合蛋白），和异质双链 是的。 根据本发明的融合蛋白（异源二聚体Fc的融合蛋白）抗体重链恒定区两类二聚体的存在于蛋白质的形式，通过两个或更多个亚基包含生物活性蛋白质形成蛋白复合物在原来自然（蛋白质复合物） 使用融合蛋白的情况下，异质双链体和结构，因为它可以与Fc融合，并保持相同的的自然界中活性的优点，抗体重链恒定区两类二聚体的根据本发明的融合蛋白 体内包含在体内的显着增加，各种生理活性的生理活性蛋白质的半衰期是一个优点，即可以持续很长一段时间。

公开(公告)号：WO2017171373A3

公开(公告)日：2017-10-05

申请号：PCT/KR2017/003365

申请日：2017-03-28

Applicant: 아주대학교산학협력단

Inventor： 김용성 ,  김예진

IPC: A61K38/10 ,  A61K38/08 ,  A61K39/395 ,  A61K47/50

Abstract: 본 발명은 뉴로필린 1(Neuropilin 1)에 특이적으로 결합하는 펩타이드를 통해 EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) 표적 제제에 대한 저항성 또는 감수성을 조절하는 방법들에 관한 것이다. 또한, 뉴로필린 1에 특이적으로 결합하는 펩타이드가 EGFR 표적 항체에 융합된 융합 항체 및 EGFR 표적제제와 상기 펩타이드가 융합된 항체 중쇄불변부위와의 병용투여를 통한 EGFR 표적 제제에 대한 저항성 또는 감수성을 조절하는 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명에 따른 뉴로필린 1에 특이적으로 결합하는 펩타이드가 EGFR 표적 항체에 융합된 융합 항체는 췌장암에서 EGFR 표적항체에 대한 저항성을 극복한다. 또한, 뉴로필린 1에 특이적으로 결합하는 펩타이드가 EGFR 표적 항체에 융합된 융합 항체는 EGFR 표적 항체에 대한 저항성을 가지는 폐암에서도 EGFR 표적항체에 대한 저항성을 극복한다. 따라서, 본 발명에 따른 뉴로필린 1에 특이적으로 결합하는 펩타이드를 통해, EGFR 표적 제제에 대한 저항성을 가지는 다양한 종양의 치료에 높은 효과를 기대할 수 있다.

公开(公告)号：WO2017171373A2

公开(公告)日：2017-10-05

申请号：PCT/KR2017/003365

申请日：2017-03-28

Applicant: 아주대학교산학협력단

Inventor： 김용성 ,  김예진

IPC: A61K38/10 ,  A61K38/08 ,  A61K39/395 ,  A61K47/50

Abstract: 본 발명은 뉴로필린 1(Neuropilin 1)에 특이적으로 결합하는 펩타이드를 통해 EGFR (Epidermal Growth Factor Receptor) 표적 제제에 대한 저항성 또는 감수성을 조절하는 방법들에 관한 것이다. 또한, 뉴로필린 1에 특이적으로 결합하는 펩타이드가 EGFR 표적 항체에 융합된 융합 항체 및 EGFR 표적제제와 상기 펩타이드가 융합된 항체 중쇄불변부위와의 병용투여를 통한 EGFR 표적 제제에 대한 저항성 또는 감수성을 조절하는 조성물에 관한 것이다. 또한, 본 발명에 따른 뉴로필린 1에 특이적으로 결합하는 펩타이드가 EGFR 표적 항체에 융합된 융합 항체는 췌장암에서 EGFR 표적항체에 대한 저항성을 극복한다. 또한, 뉴로필린 1에 특이적으로 결합하는 펩타이드가 EGFR 표적 항체에 융합된 융합 항체는 EGFR 표적 항체에 대한 저항성을 가지는 폐암에서도 EGFR 표적항체에 대한 저항성을 극복한다. 따라서, 본 발명에 따른 뉴로필린 1에 특이적으로 결합하는 펩타이드를 통해, EGFR 표적 제제에 대한 저항성을 가지는 다양한 종양의 치료에 높은 효과를 기대할 수 있다.

Abstract translation:

本发明涉及神经pilrin 1（神经毡1）如何通过特异性结合的肽靶向剂以调整抗性或敏感性的EGFR（表皮生长因子受体）。 此外，神经pilrin的肽特异性结合的第一抗性或敏感性的EGFR通过融合抗体和EGFR靶向剂和所述肽的共同施用靶向剂熔合到熔合到EGFR靶向抗体的抗体重链恒定区 ＆lt; 另外，稠合的抗体是特异性结合至融合根据本发明的靶向EGFR抗体神经降压pilrin 1克服了EGFR在胰腺癌靶向抗体的抗性的肽。 此外，神经pilrin的肽特异性结合融合到所述第一融合EGFR靶向抗体的抗体被克服阻力EGFR靶向在患有癌症电阻抗体与EGFR靶向抗体。 因此，能够期待通过肽根据本发明的特异性结合神经降压素pilrin 1中，具有对EGFR靶向剂的电阻在各种肿瘤的治疗效果高。

公开(公告)号：KR1020060108345A

公开(公告)日：2006-10-17

申请号：KR1020050030520

申请日：2005-04-12

Applicant: (주)인비트로플랜트

Inventor： 김태현 ,  이재원 ,  김용성

IPC: C01B31/08 ,  C01B32/336

CPC classification number: C01B32/324 ,  B01J20/20 ,  B01J20/3078

Abstract: 본 발명은 커피박을 이용한 활성탄의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 따르면 폐기물로 처리되는 커피박을 재처리하여 활성탄으로 재활용할 수 있다.
커피박 (coffee grounds), 활성탄 (activated carbon)

公开(公告)号：KR101176969B1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：KR1020050030520

申请日：2005-04-12

Applicant: (주)인비트로플랜트

Inventor： 김태현 ,  이재원 ,  김용성

IPC: C01B31/08 ,  C01B32/336

Abstract: 본 발명은 커피박을 이용한 활성탄의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 따르면 폐기물로 처리되는 커피박을 재처리하여 활성탄으로 재활용할 수 있다.
커피박 (coffee grounds), 활성탄 (activated carbon)

公开(公告)号：KR1020160011598A

公开(公告)日：2016-02-01

申请号：KR1020150103163

申请日：2015-07-21

Applicant: 아주대학교산학협력단 ,  재단법인 의약바이오컨버젼스연구단

Inventor： 김용성 ,  최동기 ,  신승민 ,  김성훈

IPC: C07K16/46 ,  C07K16/32

CPC classification number: C07K16/32 ,  A61K2039/505 ,  C07K16/00 ,  C07K16/2863 ,  C07K16/30 ,  C07K16/40 ,  C07K16/46 ,  C07K2317/24 ,  C07K2317/515 ,  C07K2317/56 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/569 ,  C07K2317/73 ,  C07K2317/77 ,  C07K2317/82 ,  C07K2317/92 ,  G01N33/574

Abstract: 본발명은완전한이뮤노글로불린(immunoglobulin) 형태의항체를능동적인세포침투를통해세포질에위치시키는방법에관한것이다. 또한, 본발명은완전한이뮤노글로불린(immunoglobulin) 형태의항체가살아있는세포의세포막을능동적으로침투하여세포질에위치하는것을유도하는경쇄가변영역 (VL) 및이를포함하는항체에관한것이다. 또한, 본발명은상기항체에융합된펩타이드, 단백질, 소분자약물, 나노입자및 리포좀으로이루어진군으로부터선택된생체활성분자에관한것이다. 또한, 본발명은상기항체, 또는이에융합된펩타이드, 단백질, 소분자약물, 나노입자및 리포좀으로이루어진군으로부터선택된생체활성분자를포함하는, 암의예방, 치료또는진단용조성물에관한것이다. 또한, 본발명은상기경쇄가변영역및 항체를코딩하는폴리뉴클레오티드에관한것이다. 또한, 본발명은세포내부로침투하여세포질에위치하는항체의제조하는방법에관한것이다. 본발명에서제공하는완전한이뮤노글로불린(immunoglobulin) 형태의항체를능동적세포침투를통해세포질에위치시키는방법에의하는경우, 특별한외부단백질전달시스템없이항체를살아있는세포내부로침투하여세포질에분포시킬수 있다. 또한, 본발명에따른세포질침투능을가지는경쇄가변영역및 이를포함하는완전이뮤노글로불린형태의항체를이용하여인간항체중쇄가변영역(VH)이가지는항원고특이성및 고친화도에영향주지않으면서세포내부로침투및 세포질에잔류하는특성을부여할수 있으며, 이를통해현재소분자약물을이용한질병치료에표적물질로분류되고있는세포질내에존재하면서단백질과단백질사이에넓고평평한표면을통해구조복합성상호작용을이루는종양및 질환관련인자에대한치료및 진단에높은효과를기대할수 있다. 또한기존다양한종양치료제의주요약물저항성관련인자인 KRas 돌연변이를선택적저해가가능하면서기존치료제와의병행치료를통해효과적인항암활성을기대할수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及将完整的免疫球蛋白抗体穿过细胞膜定位在细胞质上的方法及其用途。 更具体地说，本发明涉及通过细胞内吞作用活细胞活化细胞膜活性穿透完整免疫球蛋白抗体的方法，并将其定位在细胞质上。 抗体包括具有细胞质穿透能力的轻链可变区（VL）。 该方法使得抗体能够通过在没有特殊的外部蛋白质递送系统的情况下将其穿透到活细胞的内部而分布在细胞质中。