公开(公告)号：KR101083421B1

公开(公告)日：2011-11-14

申请号：KR1020090055939

申请日：2009-06-23

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 하정미 ,  유경호 ,  심태보 ,  오창현 ,  유하나 ,  김환 ,  정윤경 ,  이정헌

IPC: C07D487/04 ,  C07D487/02 ,  A61K31/4188

Abstract: (상기화학식 1에서, R, R, R, R및 R는본 명세서에서정의된바와같다)

公开(公告)号：KR1020110019584A

公开(公告)日：2011-02-28

申请号：KR1020090077185

申请日：2009-08-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  함영진 ,  유경호 ,  오창현 ,  하정미 ,  김환 ,  최환근 ,  이정헌

IPC: C07D209/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/40 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

Abstract: PURPOSE: A 1,3,6-substituted indole compound having an activity of suppressing protein kinase is provided to suppress various protein kinases and to prevent and treat abnormal cell growth diseases. CONSTITUTION: A 1,3,6-substituted indole compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition contains 1,3,6-substituted indole compound of chemical formula 1 as an active ingredient. The pharmaceutical composition prevents and treats abnormal cell growth diseases through protein kinase suppression mechanism selected from Raf, KDR, Fms, Tie2, SAPK2a, Ret, Abl, Abl(T315I), ALK, Aurora A, Bmx, CDK/cyclinE, Kit, Src, EGFR, EphA1, FGFR3, Flt3, Fms, IGF-1R, IKKb, IR, Itk, JAK2, KDR, Met, mTOR, PDGFRa, Plk1, Ret, Syk, Tie2, and TrtB. An agent for preventing and treating tumor contains 1,3,6-substituted indole compound of chemical formula 1.

Abstract translation: 目的：提供具有抑制蛋白激酶活性的1,3,6-取代的吲哚化合物以抑制各种蛋白激酶并预防和治疗异常的细胞生长疾病。 构成：1,3,6-取代的吲哚化合物由化学式1表示。药物组合物含有化学式1的1,3,6-取代的吲哚化合物作为活性成分。 药物组合物通过选自Raf，KDR，Fms，Tie2，SAPK2a，Ret，Abl，Abl（T315I），ALK，Aurora A，Bmx，CDK / cyclinE，Kit，Src的蛋白激酶抑制机制预防和治疗异常细胞生长疾病 ，EGFR，EphA1，FGFR3，Flt3，Fms，IGF-1R，IKKb，IR，Itk，JAK2，KDR，Met，mTOR，PDGFRa，Plk1，Ret，Syk，Tie2和TrtB。 用于预防和治疗肿瘤的药物含有化学式1的1,3,6-取代的吲哚化合物。

公开(公告)号：KR101116756B1

公开(公告)日：2012-03-13

申请号：KR1020090102359

申请日：2009-10-27

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  함영진 ,  유경호 ,  오창현 ,  하정미 ,  최환근 ,  김환 ,  전은진

IPC: C07D403/04 ,  C07D209/04 ,  A61K31/40 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  A61K31/404 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D487/04

Abstract: 본 발명은 단백질 키나아제 저해활성을 갖는 1,6-치환된 인돌 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장으로 유발되는 종양질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 신규 인돌 화합물은 성장 인자 신호 전달에 관여하는 다양한 단백질 키나아제에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 이들 단백질 키나아제에 의해 유발되는 종양 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.
인돌, 단백질, 키나아제, 억제제, 비정상 세포 성장 질환

公开(公告)号：KR101061599B1

公开(公告)日：2011-09-02

申请号：KR1020080122999

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 심태보 ,  손정범 ,  김환 ,  박동식 ,  최환근 ,  함영진 ,  하정미 ,  유경호 ,  오창현 ,  이소하 ,  하재두 ,  조성윤 ,  권병목 ,  한동초

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 신규 인다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 비정상 세포 성장 질환을 유발하는 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 b-raf에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

인다졸, 단백질 키나아제, 억제제

公开(公告)号：KR1020150001967A

公开(公告)日：2015-01-07

申请号：KR1020130075122

申请日：2013-06-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  김환 ,  윤호종

IPC: A61K31/519 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K9/00 ,  A61K47/00

CPC classification number: A61K31/519 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K47/00

Abstract: 본 발명은 단백질 키나아제의 Bcr-Abl 유전자에서 발생하는 점돌연변이종에 대한 저해활성을 가지고 있는 티에노[3,2
-d ]피리미딘 유도체가 활성성분으로 포함된 글리벡 내성 항암제에 관한 것이다.

Abstract translation: 本发明涉及具有对作为蛋白质的激酶Bcr-Abl portein产生的点突变种具有抑制活性的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物的格列维克耐受性抗癌剂。 本发明的Gleevec耐受性抗癌剂包含选自由化学式1表示的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物及其药学上可接受的盐，水合物和溶剂合物作为活性成分的化合物。 在化学式1中，格列卫是第一种靶向抗癌剂，广泛用于治疗慢性骨髓性白血病。

公开(公告)号：KR101256018B1

公开(公告)日：2013-04-18

申请号：KR1020090077185

申请日：2009-08-20

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  함영진 ,  유경호 ,  오창현 ,  하정미 ,  김환 ,  최환근 ,  이정헌

IPC: C07D209/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/40 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07D403/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14

Abstract: 본 발명은 단백질 키나아제 저해활성을 갖는 1,3,6-치환된 인돌 화합물, 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장으로 유발되는 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 신규 인돌 화합물은 성장 인자 신호 전달에 관여하는 다양한 단백질 키나아제에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 이들 단백질 키나아제에 의해 유발되는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료제로서 유용하다.
인돌, 단백질, 키나아제, 억제제, 비정상 세포 성장 질환

公开(公告)号：KR101154539B1

公开(公告)日：2012-06-13

申请号：KR1020100033695

申请日：2010-04-13

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 하정미 ,  유경호 ,  심태보 ,  오창현 ,  이정헌 ,  유하나 ,  김환

IPC: C07D231/40 ,  C07D231/02 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 하기 신규 아미노피라졸 아릴아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따르면 비정상 세포 성장 질환을 유발하는 다양한 단백질 카이네이즈, 예를 들면 ABL1, B-RAF, c-Kit, FMS, LCK, LYN, P38α 및 C-RAF에 대하여 우수한 억제효과를 나타내므로, 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020110089108A

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：KR1020110009687

申请日：2011-01-31

Applicant: 한미사이언스 주식회사 ,  한국과학기술연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 손정범 ,  정승현 ,  최화일 ,  정영희 ,  최재율 ,  송지연 ,  이규항 ,  이재철 ,  김은영 ,  안영길 ,  김맹섭 ,  최환근 ,  심태보 ,  함영진 ,  박동식 ,  김환 ,  김동욱

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: PURPOSE: A thieno[3,2-d]pyrimidine derivative having an activity of suppressing protein kinase is provided to prevent abnormal cell growth diseases. CONSTITUTION: A thieno[3,2-d]pyrimidine derivative has a structure of chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating abnormal cell growth caused by excessive activation of protein kinase contains the compound. The protein kinase includes Bcr-Ab1, FGFR, Flt, KDR, PDGFR, Fms, Kit, Raf, Tie2, Src, or Ret.

Abstract translation: 目的：提供具有抑制蛋白激酶活性的噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物，以防止异常细胞生长疾病。 构成：噻吩并[3,2-d]嘧啶衍生物具有化学式1的结构。用于预防或治疗由蛋白激酶的过度活化引起的异常细胞生长的药物组合物含有该化合物。 蛋白激酶包括Bcr-Ab1，FGFR，Flt，KDR，PDGFR，Fms，Kit，Raf，Tie2，Src或Ret。

公开(公告)号：KR1020100064520A

公开(公告)日：2010-06-15

申请号：KR1020080122999

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 심태보 ,  손정범 ,  김환 ,  박동식 ,  최환근 ,  함영진 ,  하정미 ,  유경호 ,  오창현 ,  이소하 ,  하재두 ,  조성윤 ,  권병목 ,  한동초

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing novel indazole derivatives is provided to suppress various protein kinases and to prevent and treat abnormal cell proliferative disorders. CONSTITUTION: A novel indazole derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating abnormal cell proliferative disorder contains indazole derivative of chemical formula 1, pharmaceutically acceptable salt, hydrate, or solvate. The indazole derivative of chemical formula 1 suppresses protein kinase of raf, KDR, Fms, Tie2, SAPK2a, or Ret. The abnormal cell proliferative disorder includes uterine cervix cancer, head and neck cancer, esophageal cancer, thyroid cancer, parathyroid cancer, kidney cancer, breeding, prostate cancer, urethral carcinoma, bladder cancer, and blood cancer.

Abstract translation: 目的：提供含有新型吲唑衍生物的药物组合物以抑制各种蛋白激酶，并预防和治疗异常细胞增殖性疾病。 构成：化学式1表示新的吲唑衍生物。用于预防和治疗异常细胞增殖病症的药物组合物含有化学式1的吲唑衍生物，药学上可接受的盐，水合物或溶剂合物。 化学式1的吲唑衍生物抑制raf，KDR，Fms，Tie2，SAPK2a或Ret的蛋白激酶。 异常细胞增殖障碍包括子宫颈癌，头颈癌，食管癌，甲状腺癌，甲状旁腺癌，肾癌，育种，前列腺癌，尿道癌，膀胱癌和血癌。

公开(公告)号：KR101483215B1

公开(公告)日：2015-01-16

申请号：KR1020100008720

申请日：2010-01-29

Applicant: 한미약품 주식회사 ,  한국과학기술연구원

Inventor： 정승현 ,  정영희 ,  최화일 ,  손정범 ,  전은주 ,  양인호 ,  송태헌 ,  이미경 ,  고명실 ,  안영길 ,  김맹섭 ,  함영진 ,  심태보 ,  최환근 ,  하정미 ,  박동식 ,  김환

IPC: C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 본 발명에 따르는 신규한 비시클릭 헤테로아릴 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물 또는 수화물은 단백질 키나아제에 대한 저해 활성이 우수하며, 이를 포함하는 약학적 조성물은 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료제로서 효과가 우수하다.