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公开(公告)号：KR1020000051066A
公开(公告)日：2000-08-16
申请号：KR1019990001304
申请日：1999-01-18
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07D487/00
Abstract: PURPOSE: Flumazenil derivatives containing a N2S2 ligand and preparing process thereof are provided which are expected to be useful for imaging benzodiazapine CONSTITUTION: A flumazenil derivatives represented by the formula (1), 2-methyl-1-({2-methyl-2-£(2-methyl-2-sulfanylpropyl)amino|propane-2-thiol, 8-fluoro-3-(hydroxymethyl)-5-methyl-4H-benzo£f|imidazole£1,5-al|1,4-diazaperhydroepine- 6-one are prepared. New compound which is capable of being used as a ligand of technetium, being inexpensive and convenient to handle and having appropriate half-life period is provided by this process when a benzodiazepin acceptor is imaged.
Abstract translation: 目的：提供含有N2S2配体的氟马西尼衍生物及其制备方法，其可用于成像苯并二氮萘成分：由式（1）表示的氟马西尼衍生物，2-甲基-1 - （{2-甲基-2- （2-甲基-2-硫烷基丙基）氨基|丙烷-2-硫醇，8-氟-3-（羟甲基）-5-甲基-4H-苯并咪唑1,2,5-三 当苯并二氮杂受体成像时，通过该方法提供能够用作锝配体的新化合物，其便宜且方便处理并具有适当的半衰期。
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公开(公告)号：KR1019950011381A
公开(公告)日：1995-05-15
申请号：KR1019930021855
申请日：1993-10-20
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C265/06 , A61K49/02
Abstract: 본 발명은 신규한 에틸 3-이소시아노 부티레이트 및 의학진단용 영상화제로서 유용한 그의 테크네슘 착화합물에 관한 것이다. 본 발명의 에틸 3-이소시아노 부티레이트는 테크네슘과의 표지 효율이 우수하고 특히 심장/허파 업테이크 비율이 우수하여 배경 장기에 대한 좋은 영상을 얻을 수 있다.
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公开(公告)号：KR100280374B1
公开(公告)日：2001-02-01
申请号：KR1019980056953
申请日：1998-12-21
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C12P13/10
Abstract: 본 발명은 약산선 양이온 교환수지를 이용한 L-오르니틴의 정제방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 약산선 양이온 교환수지에 염산 용액을 가하여 수지를 수소이온으로 치환시킨 다음 증류수로 세척하는 제 1 단계; 수소이온으로 치환된 상기 약산선 양이온 교환수지에 암모니아 용액을 가하여 수지를 암모늄이온으로 재치환시킨 다음 증류수로 다시 세척하는 제 2 단계; 상기 암모늄이온으로 치환된 수지에 염산 용액을 가하여 수지의 pH를 중성으로 조절하는 제 3 단계; 그리고, 균체가 제거된 미생물 배양액을 상기 활성화된 수지에 통과시켜 L-오르니틴을 수지에 흡착시킨 다음, 탈착액인 암모니아 용액을 상기 수지에 가하여 L-오르니틴을 포함하는 용축액을 수득하는 제 4 단계를 포함하는 미생물 배양액으로부터 L-오르니틴의 정제방법에 관한 것이다.
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公开(公告)号：KR1020000020032A
公开(公告)日：2000-04-15
申请号：KR1019980038442
申请日：1998-09-17
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C321/04
Abstract: PURPOSE: Title derivatives useful as radioactive pharmaceuticals are prepared which can extend a residual time in heart, and minimize a radioactive disturbance. CONSTITUTION: 1,12-Dodecane diol is alcohol-substituted by bromic acid to give 12-bromo-dodecane-1-ol, and protected by tetrahydropyrane. Obtained dodecane, 2-ethyl-4,4-dimethyl-2-oxazoline and n-butyl lithium are reacted to give 2(R/S)-(4,4-dimethyl-2-oxazoline-2-yl)-12-tetrahydropyranyl oxy-tetradecane, and esterified with sulfuric acid to give ethyl-2(R/S)-methyl-12-hydroxytetradecaneate. Obtained tetradecaneate is protected to give ethyl-2(R/S)-methyl-14-tetra butyl dimethyl silyloxy-tetradecaneate, followed by reduction with lithium aluminum hydride to give 2(R/S)-methyl-14-t-butyl dimethyl silyloxy-tetradecane-1-ol, tosylated by tosyl chloride, and to give 3(R/S)-methyl-15-t-butyl dimethyl silyloxy-pentadecane-nitrile by substituting with sodium cyanide. Obtained nitride is treated with 1N-hydrochloric acid, hydrolyzed and mesylated to give 16-methane sulfonyl-3-methyl-pentadecanic acid. The pentadecanic acid is brominated, followed by reaction of thiourea and NaOH to give 15-mercapto-3-methyl-pentadecanic acid(formula 1).
Abstract translation: 目的：制备用作放射性药物的标题衍生物，其可以延长心脏中的残留时间，并使放射性干扰最小化。 构成：1,12-十二烷二醇被溴酸醇取代，得到12-溴 - 十二烷-1-醇，并用四氢吡喃保护。 获得的十二烷，2-乙基-4,4-二甲基-2-恶唑啉和正丁基锂反应，得到2（R / S） - （4,4-二甲基-2-恶唑啉-2-基） 四氢呋喃基氧基十四烷，并用硫酸酯化，得到乙基-2（R / S） - 甲基-12-羟基十四烷酸酯。 得到的十四烷酸乙酯得到乙基-2（R / S） - 甲基-14-四丁基二甲基甲硅烷氧基 - 十四烷酸酯，然后用氢化铝锂还原，得到2（R / S） - 甲基-14-叔丁基二甲基 甲硅烷氧基 - 十四烷-1-醇，用甲苯磺酰氯甲磺酰化，并用氰化钠代替得到3（R / S） - 甲基-15-叔丁基二甲基甲硅烷氧基 - 十五烷腈。 得到的氮化物用1N盐酸处理，水解和甲磺酰化得到16-甲磺酰基-3-甲基 - 十五烷酸。 将十五烷酸溴化，随后用硫脲和NaOH反应，得到15-巯基-3-甲基 - 十五烷酸（式1）。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：KR1019990014988A
公开(公告)日：1999-03-05
申请号：KR1019970036845
申请日：1997-08-01
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C12P13/10
Abstract: 본 발명은 L-오르니틴-염산 염의 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로는 (1) 오르니틴 생산 균주의 발효액을 원심분리하여 상등액을 얻고; (2) 상등액을 양이온 교환 수지에 가한 후 암모니아수를 가하여 1차 탈착액을 얻고; (3) 1차 탈착액을 농축하고 양이온 교환 수지에 가한 후 염산을 가하여 2차 탈착액을 얻고; (4) 2차 탈착액을 다시 농축하고 농축액을 활성탄 탑을 통과시켜 탈색액을 얻고; (5) 탈색액에 알콜을 첨가하여 가열하고 냉각하여 L-오르니틴-염산 염의 침전물을 형성시키고; 및 (6) 침전물을 여과 및 세척한 후 건조시키는 단계를 포함하는 L-오르니틴-염산 염의 제조방법 관한 것으로, 본 발명의 제조방법에 의하면 85% 이상의 수율로 판상 형태의 결정 구조를 갖는 99% 이상의 L-오르니틴-염산 염을 수득할 수 있다.
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公开(公告)号：KR100148029B1
公开(公告)日：1998-08-17
申请号：KR1019930021855
申请日：1993-10-20
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C265/06 , A61K49/02
Abstract: 본 발명은 신규한 에틸 3-이소시아노 부티레이트 및 의학진단용 영상화제로서 유용한 그의 테크네슘 착화합물에 관한 것이다. 본 발명의 에틸 3-이소시아노 부티레이트는 테크네슘과의 표지 효율이 우수하고 특히 심장/허파 업테이크 비율이 우수하여 배경 장기에 대한 좋은 영상을 얻을 수 있다.
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公开(公告)号：KR100281827B1
公开(公告)日：2001-04-02
申请号：KR1019980038443
申请日：1998-09-17
Applicant: 한국과학기술연구원
Abstract: 본 발명은 유기 아민의 아실화 방법에 있어서, 아실화제로서 다음 화학식 1을 갖는 N,N-디아실이미다졸론 유도체를 사용하는 아실화 방법을 제공한다:
화학식 1.
식 중에서,
R
1 과 R
2 는 같거나 다르고, 메틸, 에틸 또는 C
3 -C
19 의 직쇄 또는 치환된 알킬기, 페닐, 헤테로 사이클릭 화합물, 알콕시기 및 유기산 치환기로 이루어진 군 중에서 선택되며;
R
3 와 R
4 는 같거나 다르고, 수소 원자, 메틸 또는 에틸, 페닐, 치환된 페닐 및 알콕시카보닐기로 이루어진 군 중에서 선택되거나, R
3 와 R
4 는 이들이 결합되어 있는 탄소 원자와 함께 다음 구조를 갖는 R 치환 벤젠 고리를 형성함
(여기서, R은 수소 원자, 카르복실기 또는 설폰산기임).-
公开(公告)号：KR100218566B1
公开(公告)日：1999-10-01
申请号：KR1019970036845
申请日：1997-08-01
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C12P13/10
Abstract: 본 발명은 L-오르니틴-염산 염의 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로는 (1) 오르니틴 생산 균주의 발효액을 원심분리하여 상등액을 얻고; (2) 상등액을 양이온 교환 수지에 가한 후 암모니아수를 가하여 1차 탈착액을 얻고; (3) 1차 탈착액을 농축하고 양이온 교환 수지에 가한 후 염산을 가하여 2차 탈착액을 얻고; (4) 2차 탈착액을 다시 농축하고 농축액을 활성탄 탑을 통과시켜 탈색액을 얻고; (5) 탈색액에 알콜을 첨가하여 가열하고 냉각하여 L-오르니틴-염산 염의 침전물을 형성시키고; 및 (6) 침전물을 여과 및 세척한 후 건조시키는 단계를 포함하는 L-오르니틴-염산 염의 제조방법 관한 것으로, 본 발명의 제조방법에 의하면 85% 이상의 수율로 판상 형태의 결정 구조를 갖는 99% 이상의 L-오르니틴-염산 염을 수득할 수 있다.
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公开(公告)号：KR1019950014061A
公开(公告)日：1995-06-15
申请号：KR1019930023229
申请日：1993-11-03
Applicant: 한국과학기술연구원
IPC: C07C251/32 , C07C249/08
Abstract: 본 발명은 1단계 또는 2단계 반응에 의한 의학 진단용 시약인 (RR/SS)-4, 8-디아지-3, 6, 6, 9- 테트라 메틸 운데칸-3, 8-디엔-2, 10-디온 비스 옥심의 제조방법에 관한 것이다. 본 발명에 의해 d, 1-HM-PAO가 효과적으로 얻어질 수 있다.
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