公开(公告)号：KR101407697B1

公开(公告)日：2014-06-16

申请号：KR1020120109316

申请日：2012-09-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김기영 ,  곽현정 ,  강승규 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  안성훈 ,  이병호 ,  이정현 ,  서호원 ,  오광석

IPC: A61K31/549 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/549

Abstract: 본 발명은 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체를 유효성분으로 포함하는 뇌질환 및 허혈성 심장질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체 화합물은 11
β -HSD1의 활성을 효율적으로 억제함으로써 허혈성 심장질환 뿐 아니라, 신경 퇴행성 질환, 허혈 또는 재관류에 의한 뇌혈관 질환 및 정신 질환 등 11
β -HSD1로 매개되는 다양한 뇌질환의 예방 또는 치료에 유용하게 이용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020120111347A

公开(公告)日：2012-10-10

申请号：KR1020110029772

申请日：2011-03-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김기영 ,  안진희 ,  강승규 ,  이상달 ,  배명애 ,  안성훈 ,  김희연 ,  정원훈 ,  강남숙

IPC: C07C311/43 ,  C07C311/41 ,  A61K31/18 ,  A61P3/10

Abstract: PURPOSE: An arylsulfoneamide derivative comprising a cyclopropyl group is provided to have excellent 11B-HSD1 restraining activity and to treat or prevent diseases like hardening of the arteries, osteoporosis, damaged glucose resistance, etc which are carried by 11B-HSD1. CONSTITUTION: An arylsulfoneamide derivative comprising a cyclopropyl group or a pharmaceutically acceptable salt thereof is represented by chemical formula 1. In chemical formula 1, if R^1 and R^2 is cyclopropyl then R^3 is methyl, if R^3 is cyclopropyl then R^1 and R^2 is respectively hydrogen, Ar is a functional group in chemical formula 1-a, a functional group in chemical formula 1-b, a functional group in chemical formula 1-c or naphthyl, R^a is respectively and independently methyl, isopropyl, t-butyl, C1-6 alkyl, methoxy, OCF3, halogen or CF3, and R^b and R^c is respectively and independently hydrogen, methyl, halogen or CF3.

Abstract translation: 目的：提供包含环丙基的芳基砜酰胺衍生物，以具有优异的11B-HSD1抑制活性，并治疗或预防由11B-HSD1携带的动脉硬化，骨质疏松症，损伤的葡萄糖耐药性等疾病。 构成：包含环丙基的芳基磺酰胺衍生物或其药学上可接受的盐由化学式1表示。在化学式1中，如果R 1和R 2是环丙基，则R 3是甲基，如果R 3是环丙基 那么R 1和R 2分别是氢，Ar是化学式1-a中的官能团，化学式1-b中的官能团，化学式1-c中的官能团或萘基，R 1 a 分别独立地为甲基，异丙基，叔丁基，C 1-6烷基，甲氧基，OCF 3，卤素或CF 3，R 1b和R cc分别独立地为氢，甲基，卤素或CF 3。