公开(公告)号：KR100726672B1

公开(公告)日：2007-06-11

申请号：KR1020030027709

申请日：2003-04-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이기인 ,  박민섭 ,  박현자 ,  심영기

IPC: C07D403/04

Abstract: 본 발명은 피라졸 유도체 및 그의 제조방법에 관한 것으로, 본 발명에 따라, 하기 화학식 1의 화합물을 알칼리 염기 존재 하에서 여러가지 친핵체와 친핵 치환 반응시켜 하기 화학식 2의 다양한 피라졸 유도체를 온화한 조건하에서 제조할 수 있으며, 본 발명에 따라 제조된 신규한 피라졸 유도체들은 신약개발을 위한 신규물질이나, COX-2 억제제, 항생제, 살충제 등 여러 가지 생물학적 효능을 지닌 화합물 합성의 중간체로서 유용하게 사용될 수 있다.


상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1 -C
5 저급 알킬, C
1 -C
5 저급 할로알킬, 아릴, 아미노, 알킬아미노, 하이드록시 또는 할로겐이고,
R
2 는 수소, C
1 -C
5 저급 알킬, C
1 -C
5 저급 할로알킬, 아릴, 피리딘, 아미노, 알킬아미노 또는 할로겐이고,
X는 할로겐이며,
Nu는 수소; 피롤, 피라졸, 이미다졸, 피페라진, 모폴린, 피롤리딘과 같은 복소환; 아릴; 하이드록시; 아미노; 알킬아미노 또는 할로겐이다.

公开(公告)号：KR100525468B1

公开(公告)日：2005-11-02

申请号：KR1020020073763

申请日：2002-11-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 심영기 ,  이기인 ,  박민섭

IPC: C07D231/20

Abstract: 본 발명은 펜프록시메이트(fenpyroximate)의 개선된 제조방법에 관한 것으로, 알칼리 염기 존재하에 5-할로-1,3-디메틸-1
H -피라졸-4-카브알데히드를 페놀과 가열반응시켜 반응중간체로 사용되는 1,3-디메틸-5-페녹시-1
H -피라졸-4-카브알데히드를 제조하거나; 또는 산 존재하에 4-할로메틸벤조산을 t-부탄올과 반응시켜 반응중간체로 사용되는 4-할로메틸벤조산 t-부틸에스테르를 제조하는 것을 특징으로 하며, 이러한 본 발명의 개선된 중간체 제법에 의하면, 최종 목적화합물인 하기 화학식 1의 펜프록시메이트를 기존의 방법에 비해 보다 온화한 조건하에서 고수율로 제조할 수 있다.

公开(公告)号：KR1020040093857A

公开(公告)日：2004-11-09

申请号：KR1020030027709

申请日：2003-04-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이기인 ,  박민섭 ,  박현자 ,  심영기

IPC: C07D403/04

Abstract: PURPOSE: A pyrazole derivative and a preparation method thereof are provided, thereby preparing the pyrazole derivative having antimicrobial and insecticidal activity under mild condition. CONSTITUTION: The pyrazole derivative is represented by the formula (2), wherein R1 is hydrogen, C1-C5 lower alkyl, C1-C5 lower haloalkyl, aryl, amino, alkylamino, hydroxy or halogen atom; R2 is hydrogen, C1-C5 lower alkyl, C1-C5 lower haloalkyl, aryl, pyridinyl, amino, alkylamino or halogen atom; and Nu is hydrogen, heterocyclic compound such as pyrrole, pyrazol, imidazol, piperazine, morpholine and pyrrolidine, aryl, hydroxy, amino, alkylamino or halogen atom. The method for preparing the pyrazole derivative of the formula (2) comprises nucleus substitution of a compound of the formula (1) with a nucleophilic substituent of the formula (3) in an organic solvent in the presence of base, wherein X is halogen, and Y is hydrogen or alkali metal such as sodium and potassium.

Abstract translation: 目的：提供吡唑衍生物及其制备方法，从而制备在温和条件下具有抗微生物和杀虫活性的吡唑衍生物。 构成：吡唑衍生物由式（2）表示，其中R 1是氢，C 1 -C 5低级烷基，C 1 -C 5低级卤代烷基，芳基，氨基，烷基氨基，羟基或卤素原子; R2是氢，C1-C5低级烷基，C1-C5低级卤代烷基，芳基，吡啶基，氨基，烷基氨基或卤素原子; 并且Nu是氢，杂环化合物如吡咯，吡唑，咪唑，哌嗪，吗啉和吡咯烷，芳基，羟基，氨基，烷基氨基或卤素原子。 制备式（2）的吡唑衍生物的方法包括式（1）化合物与式（3）的亲核取代基在有机溶剂中在碱存在下的核取代，其中X是卤素， Y是氢或碱金属如钠和钾。

公开(公告)号：KR1020040045982A

公开(公告)日：2004-06-05

申请号：KR1020020073763

申请日：2002-11-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 심영기 ,  이기인 ,  박민섭

IPC: C07D231/20

Abstract: PURPOSE: An improved process for preparing fenpyroximate is provided, thereby preparing fenpyroximate in higher yield under mild condition by improving the preparation process of pyrazol derivatives and benzoic acid t-butylester derivatives. CONSTITUTION: The improved process for preparing fenpyroximate represented by formula 1 comprises the steps of: (a) heat reacting a compound of formula 4 with a compound of formula 5 in organic solvent in the presence of alkali base to prepare a compound of formula 2; and (b) reacting the compound of formula 2 with a compound of formula 10 in inactive solvent, or reacting the compound of formula 2 with a compound of formula 8: H2NO-Z in organic solvent to prepare a compound of formula 9 and reacting the compound of formula 9 with a compound of formula 3 in inactive solvent, wherein X is halogen atom; the alkali base is sodium hydroxide, potassium hydroxide, lithium hydroxide, sodium carbonate, sodium bicarbonate or cesium carbonate; and the reaction temperature is 110 to 130 deg. C.

Abstract translation: 目的：提供一种改进的制备新戊酰亚胺的方法，从而通过改进吡唑衍生物和苯甲酸叔丁酯衍生物的制备方法，在温和条件下以更高的产率制备茴香酸。 构成：由式1制备新戊酸的改进方法包括以下步骤：（a）在碱存在下，在有机溶剂中使式4化合物与式5化合物反应，制备式2化合物; 和（b）使式2的化合物与式10的化合物在惰性溶剂中反应，或使式2化合物与式8化合物：H 2 NO-Z在有机溶剂中反应，以制备式9的化合物，并使 式9的化合物与式3的化合物在无活性溶剂中，其中X是卤素原子; 碱性碱为氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化锂，碳酸钠，碳酸氢钠或碳酸铯; 反应温度为110〜130℃。 C。

公开(公告)号：KR1020160139074A

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：KR1020150072687

申请日：2015-05-26

Applicant: 순천향대학교 산학협력단 ,  한국화학연구원

Inventor： 송호연 ,  남궁우 ,  장웅식 ,  이기인 ,  조희영 ,  이병의

IPC: C07D307/92 ,  C07C50/12 ,  A61K31/343

Abstract: 본발명의결핵치료용약학조성물은, 나프토퀴논유도체또는이의약학적으로허용되는염을유효성분으로포함하여, 다재내성결핵균과수퍼결핵을포함하는내성결핵균에대해서도항결핵활성을갖는약학조성물을제공한다.

公开(公告)号：KR101675450B1

公开(公告)日：2016-11-15

申请号：KR1020140040779

申请日：2014-04-04

Applicant: 한국화학연구원 ,  (주) 파마젠

Inventor： 이기인 ,  이선아 ,  황인택 ,  임석태 ,  허재현 ,  허정희

IPC: C07D333/36 ,  A61K31/381 ,  B01J21/02 ,  A61P25/00

Abstract: 본발명에따른높은광학활성을가지는 3-아미노-1-프로판올유도체의제조방법및 이를이용한거울상이성질체적으로순수한둘록세틴의제조방법은광학활성을가지는 3-아미노-1-프로판올유도체를종래의어떤방법보다도더 높은수율과광학적순도()로수득할수 있으며, 이를중간체로이용함으로써거울상이성질체적으로순수하며높은광학적순도()로둘록세틴을제조할수 있다.

公开(公告)号：KR101543667B1

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：KR1020130092808

申请日：2013-08-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이기인 ,  사두벤카타수바이아 ,  아리갈라,피차이아 ,  황인택

IPC: C07D249/10 ,  C07D401/04 ,  B01J23/72

Abstract: 본발명은광학활성 2-아미노트리아졸유도체및 이의제조방법에관한것으로써, 본발명에따른알파아미노산으로부터유도되고, 아릴기가이중치환된 4차탄소를갖는광학활성 2-아미노트리아졸유도체는아자이드화합물과아세틸렌화합물을구리계촉매하에고리화첨가반응을통하여높은수득률로손쉽게제조될수 있고, 비대칭합성에서비대칭촉매또는비대칭촉매의리간드로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020150016847A

公开(公告)日：2015-02-13

申请号：KR1020130092808

申请日：2013-08-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이기인 ,  사두벤카타수바이아 ,  아리갈라,피차이아 ,  황인택

IPC: C07D249/10 ,  C07D401/04 ,  B01J23/72

Abstract: 본 발명은 광학활성 2-아미노 트리아졸 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것으로써, 본 발명에 따른 알파 아미노산으로부터 유도되고, 아릴기가 이중치환된 4차 탄소를 갖는 광학활성 2-아미노 트리아졸 유도체는 아자이드 화합물과 아세틸렌 화합물을 구리계 촉매하에 고리화 첨가반응을 통하여 높은 수득률로 손쉽게 제조될 수 있고, 비대칭합성에서 비대칭 촉매 또는 비대칭 촉매의 리간드로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及光学活性2-氨基三唑衍生物及其制备方法。 本发明的光学活性2-氨基三唑衍生物，其由α-氨基酸诱导并具有被芳基二取代的季碳，可以通过叠氮化合物和乙炔的环加成反应容易地以高产率制备 在铜基催化剂存在下，可以有利地用作不对称催化剂或不对称催化剂的配体。

公开(公告)号：KR101468209B1

公开(公告)日：2014-12-01

申请号：KR1020130018026

申请日：2013-02-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이기인 ,  피차이아아리갈라 ,  김미리 ,  황인택

IPC: C07D291/04 ,  B01J31/28

Abstract: 본발명은 4차탄소를갖는아민유도체및 구리계촉매를이용한이의제조방법에관한것으로, 본발명에따른시클릭술파미데이트유도체의제조방법은구리계촉매하에서시클릭술파미데이트이민과그리나드시약을반응하여다양한치환기, 특히비치환또는치환된페닐로치환된페닐기가도입된 4차시클릭술파미데이트유도체를종래의어떤방법보다도높은수율로수득할수 있는효과가있으므로, 4차아미노산유도체의전구체로사용되는시클릭술파미데이트유도체의제조에유용할수 있다.

公开(公告)号：KR101446708B1

公开(公告)日：2014-10-06

申请号：KR1020120041446

申请日：2012-04-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이기인 ,  황인택 ,  김형록

IPC: C07C211/09 ,  C07C209/90 ,  B01J31/12

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: 본 발명은 아미노산에서 유도되는 광학활성 에틸렌디아민 유도체 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 비대칭촉매의 리간드, 유기촉매 등의 비대칭합성에서의 유용한 용도로 개발하기 위해 요구되는 다양하게 치환된 에틸렌디아민 유도체를 광학활성을 가진 아미노산으로부터 보호기 없이 간단한 공정을 통해 높은 수율로 용이하게 제조할 수 있으며, 종래의 반응조건보다 온화하고 경제적인 반응 조건하에 제조할 수 있으므로, 비대칭 합성과정에서 유용한 비대칭 촉매 리간드, 유기촉매 등으로 유용하게 이용될 수 있다.