公开(公告)号：KR1020140025714A

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：KR1020120091709

申请日：2012-08-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  김필호 ,  한수봉 ,  김미현 ,  야쉬워단말파니 ,  이종교 ,  이우길 ,  이경륜

IPC: C07D493/10 ,  A61K31/34 ,  A61P31/16

Abstract: The present invention relates to a spiro-benzofuanone derivative, pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition for treating influenza containing the same as an active ingredient. The spiro-benzofuanone derivative denoted by chemical formula 1 of the present invention has low toxicity against normal cells, and has an excellent antivirus activity against influenza virus, thereby being practically used as a pharmaceutical composition for preventing or treating influenza.

Abstract translation: 本发明涉及螺 - 苯并呋喃酮衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和用于治疗含有该活性成分的流感的药物组合物。 由本发明化学式1表示的螺 - 苯并醌衍生物对正常细胞具有低毒性，对流感病毒具有优异的抗病毒活性，因此实际上用作预防或治疗流行性感冒的药物组合物。

公开(公告)号：KR100863138B1

公开(公告)日：2008-10-14

申请号：KR1020060118230

申请日：2006-11-28

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 오스코텍

Inventor： 김범태 ,  민용기 ,  이혁 ,  허정녕 ,  장성연 ,  박노균 ,  이우길 ,  김성환 ,  김정근 ,  김세원 ,  고선일 ,  장순화

IPC: A61K31/045 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02A50/411

Abstract: 본 발명은 활성 성분으로서 하기 화학식 1의 β-아미노알콜 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는, 종양괴사인자-알파 (Tumor necrosis factor-α; 이하, TNF-α) 억제용 조성물 및 TNF-α 매개성 질환의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것이다. 본 발명에서 사용되는 하기 화학식 1의 β-아미노알콜 유도체는 TNF-α의 분비를 효과적으로 억제하므로, TNF-α 매개성 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다:
[화학식 1]

상기 식에서,
R
1 은 비치환되거나 할로겐으로 치환된 페닐이고,
R
2 는 비치환되거나 사이아노 또는 할로겐으로 치환된 피리디닐; 피리미디닐; 인돌릴; 또는 퀴놀릴이며,
R
3 은 수소 또는 C
1-4 알킬이다.

公开(公告)号：KR1020080048193A

公开(公告)日：2008-06-02

申请号：KR1020060118230

申请日：2006-11-28

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 오스코텍

Inventor： 김범태 ,  민용기 ,  이혁 ,  허정녕 ,  장성연 ,  박노균 ,  이우길 ,  김성환 ,  김정근 ,  김세원 ,  고선일 ,  장순화

IPC: A61K31/045 ,  A61P35/00

CPC classification number: Y02A50/411

Abstract: A beta-amino alcohol derivative is provided to show excellent TNF-alpha(tumor necrosis factor-alpha) inhibitory activity, thereby being used for a pharmaceutical composition for preventing or treating TNF-alpha mediated diseases. A composition for inhibiting TNF-alpha comprises a beta-amino alcohol derivative represented by a formula(1) or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. In the formula(1), R^1 is phenyl substituted or unsubstituted by halogen; R^2 is pyridinyl, pyrimidinyl, indolyl or quinolyl substituted or unsubstituted by cyano or halogen; and R^3 is H or C1-4 alkyl. A pharmaceutical composition for preventing or treating TNF-alpha mediated diseases comprises the beta-amino alcohol derivative of the formula(1) or the pharmaceutically acceptable salt thereof.

Abstract translation: 提供β-氨基醇衍生物以显示优异的TNF-α（肿瘤坏死因子-α）抑制活性，从而用于预防或治疗TNF-α介导的疾病的药物组合物。 用于抑制TNF-α的组合物包含由式（1）表示的β-氨基醇衍生物或其药学上可接受的盐作为活性成分。 在式（1）中，R 1是被卤素取代或未取代的苯基; R 2是被氰基或卤素取代或未取代的吡啶基，嘧啶基，吲哚基或喹啉基; R 3为H或C 1-4烷基。 用于预防或治疗TNF-α介导的疾病的药物组合物包含式（1）的β-氨基醇衍生物或其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：KR1020080019345A

公开(公告)日：2008-03-04

申请号：KR1020060081510

申请日：2006-08-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이혁 ,  김범태 ,  민용기 ,  허정녕 ,  박노균 ,  이우길 ,  김성환 ,  전난영 ,  고성진

IPC: C12P41/00

Abstract: A method for preparing a chiral alpha-fluoromethyl propargyl alcohol derivative is provided to obtain the desired product with maximum 99% optical purity easily from a racemic raw material compound. A method for preparing a compound represented by the formula(1) comprises the steps of: (a) reacting the compound of the formula(1) with vinyl alkanoate represented by the formula(1) for a stereoselective esterification at room temperature to 60 deg.C in an organic solvent such as diethyl ether, CH2Cl2, hexane, toluene, and a mixture thereof in the presence of a lipase catalyst derived from Candida antarctica or Mucor miehei to obtain a (-)-compound of the formula(1) and an ester derivative represented by the formula(3); and (b) after isolating the (-)-compound of the formula(1) and the ester derivative of the formula(3), hydrolyzing the ester derivative of the formula(1) to obtain a (+)-compound of the formula(1). In the formulae, R^1 is CF3, CF2BR or CF2Cl; R^2 is phenyl, cyclohexyl, n-hexyl, n-butyl or n-propyl; and R^3 is methyl, ethyl or n-propyl.

Abstract translation: 提供了制备手性α-氟甲基炔丙醇衍生物的方法，以从外消旋原料化合物中容易地获得具有最大99％光学纯度的所需产物。 制备由式（1）表示的化合物的方法包括以下步骤：（a）使式（1）的化合物与由式（1）表示的链烷酸乙烯酯在室温至60℃下进行立体选择性酯化反应 在有机溶剂如乙醚，CH 2 Cl 2，己烷，甲苯及其混合物中，在衍生自南极假丝酵母（Candida Antarctica）或米色木霉（Mucor miehei）的脂肪酶催化剂的存在下，得到式（1）的（ - ） - 化合物和 由式（3）表示的酯衍生物; 和（b）在分离式（1）的（ - ） - 化合物和式（3）的酯衍生物之后，水解式（1）的酯衍生物，得到式（I）化合物 （1）。 在式中，R 1是CF 3，CF 2 BR或CF 2 Cl; R 2是苯基，环己基，正己基，正丁基或正丙基; 乙基或正丙基。

公开(公告)号：KR100622280B1

公开(公告)日：2006-09-18

申请号：KR1020040028968

申请日：2004-04-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이연수 ,  김범태 ,  민용기 ,  허정녕 ,  이우길 ,  박노균

IPC: C12P41/00

Abstract: 본 발명은 리파제 효소촉매 하에 하기 화학식 1의 라세믹 알킬 락테이트를 카르보닐 공여체와 반응시켜 알킬
R -락테이트의 수산기만을 입체 선택적으로 카르보닐화하는 단계를 포함하는 알킬
S -(L)-락테이트 및/또는 알킬
R -(D)-O-아실락테이트의 제조방법으로, 본 발명은 기존의 방법에 비하여 수율 및 광학적 순도가 높은 알킬
S -(L)-락테이트 및 알킬
R -(D)-O-아실락테이트를 제조할 수 있으므로 산업적으로 유용하게 활용될 수 있다.


상기 화학식 1에서 R은 C
1 내지 C
10 의 포화 또는 불포화 알킬, 또는 알킬 치환된 아릴 또는 헤테로아릴을 의미한다.

公开(公告)号：KR100592794B1

公开(公告)日：2006-06-28

申请号：KR1020050008936

申请日：2005-02-01

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김범태 ,  이연수 ,  민용기 ,  허정녕 ,  이우길 ,  박노균

IPC: C12P41/00 ,  C12P7/56

Abstract: 본 발명은 리파제를 이용하여 락타이드로부터 알킬 락테이트를 제조하는 방법에 관한 것으로, 좀 더 상세하게는 리파제 효소 촉매 하에 하기 화학식 1의 라세믹 락타이드 또는 이의
R - 또는
S -이성질체를 알콜리시스 (alcoholysis) 반응시켜 알킬
SS -O-락틸락테이트 및/또는 알킬
R -(D)-락테이트를 제조하는 방법에 관한 것이다. 본 발명은 기존의 방법에 비하여 수율 및 광학적 순도가 높은 알킬
SS -(L)-O-락틸락테이트와 알킬
R -(D)-락테이트를 제조할 수 있으므로 산업적으로 유용하게 활용될 수 있다.
화학식 1

Abstract translation: 本发明涉及使用脂肪酶由丙交酯制备乳酸烷基酯的方法，更具体地涉及使用脂肪酶由丙交酯制备乳酸烷基酯的方法，

公开(公告)号：KR100832749B1

公开(公告)日：2008-05-27

申请号：KR1020060081510

申请日：2006-08-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이혁 ,  김범태 ,  민용기 ,  허정녕 ,  박노균 ,  이우길 ,  김성환 ,  전난영 ,  고성진

IPC: C12P41/00

Abstract: 본 발명은 광학활성 α-플루오로메틸 프로파길 알콜 유도체의 제조방법에 관한 것으로, 캔디다 안타르크티카(
Candida antarctica ) 또는 뮤코 미에헤이(
Mucor miehei ) 유래의 리파제 촉매 존재하에, 라세믹 α-플루오로메틸 프로파길 알콜 유도체를 비닐 알카노에이트와 반응시켜 입체선택적으로 에스테르화 반응을 수행함으로써 (-)-형태의 광학활성체와 에스테르 유도체를 얻는 후, 이 에스테르 유도체를 가수분해하여 (+)-형태의 광학활성체를 얻는 것을 특징으로 한다. 이러한 본 발명의 방법에 의하면, 목적하는 광학활성 α-플루오로메틸 프로파길 알콜 유도체를 라세믹 원료화합물로부터 용이하게 얻을 수 있으며, 수득된 광학활성 화합물은 최대 99% ee 이상의 높은 광학순도를 갖는다.

公开(公告)号：KR100738228B1

公开(公告)日：2007-07-12

申请号：KR1020060017423

申请日：2006-02-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김범태 ,  민용기 ,  허정녕 ,  이혁 ,  이우길 ,  김성환 ,  박노균 ,  이윤정 ,  김형호

IPC: C07D401/06 ,  C07D417/06 ,  C07D413/06

Abstract: Antifungal azole compounds and a process for preparing the same compounds are provided to improve antifungal activity, especially against fluconazole-resistant Candida albicans, and minimize liver toxicity caused by long-term dosage by enhancing safety of the compounds against the human CytP450 enzyme. The antifungal triazole compounds represented by the formula(1), or pharmaceutically acceptable salts or isomers thereof are provided, wherein R is hydrogen or trifluoromethyl(CF3) group, and X is hydrogen or at least one halogen, C1-4 alkyl group, C1-4 haloalkyl group, C1-4 alkoxy group or dioxymethylene group. The antifungal triazole compounds represented by the formula(1) are prepared by reacting alcohol compounds represented by the formula(2) with styrene compounds represented by the formula(3) in the presence of base in organic solvent.

Abstract translation: 提供抗真菌唑化合物和制备相同化合物的方法以提高抗真菌活性，尤其是抗氟康唑耐药性白色念珠菌，并且通过增强化合物对人CytP450酶的安全性使长期剂量引起的肝毒性最小化。 提供了由式（1）表示的抗真菌三唑化合物或其药学上可接受的盐或异构体，其中R为氢或三氟甲基（CF 3），且X为氢或至少一个卤素，C 1-4烷基，C 1 -4卤代烷基，C1-4烷氧基或二氧化亚甲基。 由式（1）表示的抗真菌三唑化合物通过使式（2）表示的醇化合物与式（3）表示的苯乙烯化合物在碱存在下在有机溶剂中反应来制备。

公开(公告)号：KR1020070048386A

公开(公告)日：2007-05-09

申请号：KR1020050105417

申请日：2005-11-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 민용기 ,  이우길 ,  김범태 ,  김성환 ,  허정녕 ,  이혁 ,  박상은

IPC: C12N15/66 ,  C12N15/09 ,  C12N15/10

Abstract: 본 발명은 p53 종양 억제단백질(tumor suppressor)과 제1 형광단백질의 융합단백질 및 제2 형광단백질을 발현하는 형질전환 세포주, 및 이를 이용하여 p53 종양 억제단백질의 활성에 관여하는 물질을 검색하는 방법에 관한 것으로, 구체적으로 5'에서 3' 방향으로 143번째 아미노산인 발린이 알라닌으로 치환된 비활성 p53 종양 억제단백질 돌연변이 유전자; 상기 유전자에 융합된 제1 형광단백질 유전자; IRES(internal ribosome entry site) 리보솜 결합 염기서열; 및 제2 형광단백질 유전자를 포함하고, 이들의 발현이 하나의 프로모터에 의해 조절되는 재조합 발현벡터; 상기 발현벡터가 안정적으로 도입된 형질전환 세포주; 및 상기 형질전환 세포주를 이용하여 p53 종양 억제단백질의 활성을 증가시키거나 억제하는 물질을 검색하는 방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 재조합 발현벡터 및 형질전환 세포주는 p53 종양 억제단백질의 활성과 관련된 물질을 검색하기 위한 바이오센서로서 항암제, 항암치료 보조제 및 퇴행성 질환 관련 치료제를 스크리닝하는데 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100688904B1

公开(公告)日：2007-03-02

申请号：KR1020050018285

申请日：2005-03-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김범태 ,  민용기 ,  이연수 ,  허정녕 ,  이혁 ,  이우길 ,  김성환 ,  박노균 ,  허연 ,  미나미토루

IPC: C07F9/38

Abstract: 본 발명은 올레핀의 알파 위치에 트리뷰틸틴기를 갖는 비닐포스포네이트의 제조 방법에 관한 것으로, 구체적으로는 아세틸렌일포스포네이트를 트리뷰틸틴하이드라이드와 반응시켜 올레핀의 알파 위치에 트리뷰틸틴기가 치환된 하기 화학식 1의 비닐포스포네이트를 제조하는 방법은 합성 방법이 매우 간편하여 이 트리뷰틸틴기의 반응성을 이용하여 다양한 화합물을 제조하는데 유용하게 활용될 수 있다.