公开(公告)号：WO2014010948A1

公开(公告)日：2014-01-16

申请号：PCT/KR2013/006157

申请日：2013-07-10

Applicant: 한국화학연구원 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 조희영 ,  최길돈 ,  박우규 ,  정대영 ,  김현영 ,  이선경 ,  남도현 ,  설호준

IPC: A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/52 ,  A61K31/495

Abstract: 본 발명은 아자티오프린(Azathioprine)을 유효성분으로 함유하는 암 또는 테모달 내성 교모세포종 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 아자티오프린(Azathioprine)은 뇌종양의 일종인 교모세포종의 증식을 효과적으로 억제할 뿐만 아니라, 종래의 교모세포종 치료제인 테모달(Temodal, temozolomide)에 내성을 보이는 교모세포종 암세포에도 치료효과가 우수하므로, 뇌종양(특히, 교모세포종) 등의 암, 그리고 테모달 내성 교모세포종의 예방 또는 치료용 약학적 조성물의 유효성분으로 유용할 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及包含硫唑嘌呤作为预防或治疗癌症或耐炎性胶质母细胞瘤的活性成分的药物组合物。 根据本发明的硫唑嘌呤不仅有效地抑制胶质母细胞瘤的增殖，而且在治疗成为治疗胶质母细胞瘤的常规治疗剂的Temodal（替莫唑胺）抗性的成胶质细胞瘤癌细胞中也表现出优异的效果。 因此，根据本发明的硫唑嘌呤可以有效地用作用于预防或治疗诸如脑肿瘤（特别是成胶质细胞瘤）或耐甲状腺成胶质细胞瘤的癌症的药物组合物中的活性成分。

公开(公告)号：KR101600613B1

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：KR1020140148198

申请日：2014-10-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  성균관대학교산학협력단

Inventor： 이광호 ,  이상달 ,  최길돈 ,  전문국 ,  채종학 ,  안성훈 ,  박상준 ,  알리임란 ,  박석희 ,  이연숙

IPC: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  Y10S977/904

Abstract: 본발명은펩타이드유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른펩타이드유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은인터루킨-6(Interleukin-6, IL-6)의발현을억제하는활성이우수하므로, 궤양성대장염(Ulcerative colitis), 크론씨병 (Crohns disease) 등의염증성장질환 (Inflammatory bowel disease), 또는패혈증(Sepsis) 등인터루킨-6로인하여유발되는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种肽衍生物，其制备方法和用于预防或治疗含有其作为活性成分的炎性疾病的药物组合物。 根据本发明，肽衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐具有优异的抑制白细胞介素-6（IL-6）表达的活性。 因此，肽衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐可用作预防或治疗IL-6诱导的炎性疾病如脓毒症或炎症性肠病如溃疡性结肠炎和克罗恩病的药物组合物 疾病。

公开(公告)号：KR101366613B1

公开(公告)日：2014-02-26

申请号：KR1020120075365

申请日：2012-07-11

Applicant: 한국화학연구원 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 조희영 ,  최길돈 ,  박우규 ,  정대영 ,  김현영 ,  이선경 ,  남도현 ,  설호준

IPC: A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/52 ,  A61K31/495

Abstract: 본 발명은 아자티오프린(Azathioprine)을 유효성분으로 함유하는 암 또는 테모달 내성 교모세포종 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 아자티오프린(Azathioprine)은 뇌종양의 일종인 교모세포종의 증식을 효과적으로 억제할 뿐만 아니라, 종래의 교모세포종 치료제인 테모달(Temodal, temozolomide)에 내성을 보이는 교모세포종 암세포에도 치료효과가 우수하므로, 뇌종양(특히, 교모세포종) 등의 암, 그리고 테모달 내성 교모세포종의 예방 또는 치료용 약학적 조성물의 유효성분으로 유용할 수 있다.

公开(公告)号：KR100999386B1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：KR1020080054697

申请日：2008-06-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  채종학

IPC: A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551

Abstract: 본 발명은 히스타민 H
3 수용체에 대한 길항 작용을 갖는 화합물 및 이를 함유하는 중추 신경계 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 히스타민 H
3 수용체에 대한 친화력이 우수하므로, 중추신경계 질환, 특히 수면 장애, 각성장애, 수면발작(narcolepsy), 인지기능 장애, 주의력결핍 과잉행동장애, 비만증, 간질, 정신분열증, 우울증, 통증 및 약물남용/중독 등의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
히스타민, 히스타민 H3 수용체, 길항제, 중추 신경계 질환, 수면장애, 인지기능 장애, 정신질환

公开(公告)号：KR1020090128768A

公开(公告)日：2009-12-16

申请号：KR1020080054697

申请日：2008-06-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  채종학

IPC: A61K31/167 ,  A61K31/17 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition for preventing and treating narcolepsy, congnitive disorder, ADHD(attention-deficit hyperactivity disorder), obesity, epilepsy, schizophrenia, depression, and pain. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing and treating central nervous system disease contains a compound having histamine H3 receptor antagonism. The compound is 4-[3-methyl-3-(1-methyl-pyperidine-4-yl)-ureido]-benzoic acid ethyl ester of chemical formula 1, 1-benzyloxy-3-(4-pyridine-2-yl-piperazine-1-yl)-propan-2-ol of chemical formula 2, N-{4-[4-(2-bromo-4-fluoro-phenyutiocarbamoyl)-[1,4]diazepan-1-yl-methyl]-phenyl}-aceteamide of chemical formula 3, 2-[4-(5-bromo-2H-1λ4-thiophene-2-carbonyl)-[1,4]diazepan-1-yl]-N-phenethyl-aceteamide of chemical formula 4. 1-[benzyl-(2,2-diethoxy-ethyl)-amino]-3-(4-chloro-phenoxy)-propan-2-ol of chemical formula 5, and 5-chloro-1,3-dimethyl-1H-pyrazole-4-sulfonic acid-[2-(1-benzyl-piperidine-4-yl) ethyl]-amide of chemical formula 6.

Abstract translation: 目的：预防和治疗发作性睡病，认知障碍，ADHD（注意力缺陷多动障碍），肥胖，癫痫，精神分裂症，抑郁症和疼痛的药物组合物。 构成：用于预防和治疗中枢神经系统疾病的药物组合物含有具有组胺H3受体拮抗作用的化合物。 化合物是化学式1的4- [3-甲基-3-（1-甲基 - 哌啶-4-基） - 脲基] - 苯甲酸乙酯，1-苄氧基-3-（4-吡啶-2-基 - 哌嗪-1-基） - 丙-2-醇，N- {4- [4-（2-溴-4-氟 - 苯基氨基甲酰基） - [1,4]二氮杂环庚烷-1-基 - 甲基 ] - 苯基} - 乙酰胺，2- [4-（5-溴-2H-1λ4-噻吩-2-羰基） - [1,4]二氮杂环庚烷-1-基] -N-苯乙基 - 乙酰胺 化学式4.化学式5的1- [苄基 - （2,2-二乙氧基 - 乙基） - 氨基] -3-（4-氯 - 苯氧基） - 丙-2-醇和5-氯-1,3- - 二甲基-1H-吡唑-4-磺酸 - [2-（1-苄基 - 哌啶-4-基）乙基] - 酰胺。

公开(公告)号：KR1020080094475A

公开(公告)日：2008-10-23

申请号：KR1020070038962

申请日：2007-04-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  배애님

IPC: A61K31/551 ,  A61K31/435 ,  A61K31/40 ,  A61P25/18

CPC classification number: A61K31/4468 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/08 ,  A61K9/10 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/40 ,  A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551

Abstract: 12 compounds are provided to show excellent binding affinity to serotonin 5-HT2A receptor, thereby being usefully used as a prophylactic or a therapeutic agent of central nervous system diseases such as anxiety, hypochondria, stroke, neurosis, psychosis, schizophrenia, suicidal tendency, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, Huntington's chorea, sleep disorders, appetite disorders, cocaine, withdrawal symptoms caused by drug abuse, and migraine. A pharmaceutical composition for preventing and treating central nervous system diseases related to serotonin 5-HT2A receptor comprises a compound selected from the group consisting of naphthalene-2-sulfonic acid methyl-(1-methyl-piperidin-4-yl)-amide, 1-(5-bromo-2-methoxy-benzenesulfonyl)-4-(2-thiopen-2-yl-ethyl)-piperazine, 1-(1-benzyl-piperidin-4-yl)-3-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenyl)-urea, 8-[4-(3-phenyl-aryl)-piperazin-1-sulfonyl]-quinoline, 1-(1-benzyl-pyrrolidin-3-yl)-3-(4-trifluoromethylsulfanyl-phenyl)-urea, 1-(4-butoxy-benzenesulfonyl)-4-methyl-[1,4]diazepane, 1-[4-(3,4-dimethyl-phenyl)-piperazin-1-yl]-3-phenoxy]-propan-2-one, biphenyl-4-sulfonic acid [2-(1-methyl-pyrrolidin-2-yl)-ethyl]-amide, 1-(2,5-dichloro-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine, 1-penethyl-4-(toluene-4-sulfonyl)-piperazine, 1-(2-fluoro-5-methyl-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine, and 1-(4-bromo-benzenesulfonyl)-4-penethyl-piperazine or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The composition is formulated into tablet, capsule, solution, syrup, suspension and injection.

Abstract translation: 提供了12种化合物以显示与5-羟色胺5-HT2A受体的极好的结合亲和力，从而有效地用作中枢神经系统疾病如焦虑症，hypochondria，中风，神经症，精神病，精神分裂症，自杀倾向，阿尔茨海默氏症的预防或治疗剂 疾病，帕金森病，亨廷顿舞蹈病，睡眠障碍，食欲障碍，可卡因，药物滥用引起的戒断症状和偏头痛。 用于预防和治疗与5-羟色胺5-HT 2A受体相关的中枢神经系统疾病的药物组合物包括选自萘-2-磺酸甲基 - （1-甲基 - 哌啶-4-基） - 酰胺，1 - （5-溴-2-甲氧基 - 苯磺酰基）-4-（2-噻吩-2-基 - 乙基） - 哌嗪，1-（1-苄基 - 哌啶-4-基）-3-（4-三氟甲硫基 - 苯基） - 脲，8- [4-（3-苯基 - 芳基） - 哌嗪-1-磺酰基] - 喹啉，1-（1-苄基 - 吡咯烷-3-基）-3-（4-三氟甲硫基 - 苯基） - 脲，1-（4-丁氧基苯磺酰基）-4-甲基 - [1,4]二氮杂环庚烷，1- [4-（3,4-二甲基 - 苯基） - 哌嗪-1-基] -3-苯氧基] - 丙-2-酮，联苯-4-磺酸[2-（1-甲基 - 吡咯烷-2-基） - 乙基] - 酰胺，1-（2,5-二氯 - 苯磺酰基）-4-苯乙基 - 哌嗪 ，1-苯乙基-4-（甲苯-4-磺酰基） - 哌嗪，1-（2-氟-5-甲基 - 苯磺酰基）-4-辛基 - 哌嗪和1-（4-溴 - 苯磺酰基）-4- 哌嗪或其药学上可接受的盐。 将组合物配制成片剂，胶囊，溶液，糖浆，悬浮液和注射剂。

公开(公告)号：KR101627600B1

公开(公告)日：2016-06-14

申请号：KR1020090069646

申请日：2009-07-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼주식회사

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/58 ,  C07D311/04 ,  C07D311/02

Abstract: 본발명은 2-(2-아미도메틸)-2-메틸-2-벤조피란화합물과, 이화합물이갖는 11β-HSD1 효소에대한선택적억제활성을이용하여당코르티코이드의조절과관련된질환의예방, 조절, 및치료제로사용하는의약적용도에관한것이다. 본발명의 2-(2-아미도메틸)-2-메틸-2-벤조피란화합물은사람유래 11β-HSD1 효소가관여하는당코르티코이드의조절과관련된질환예를들면 1형및 2형당뇨병, 당뇨병후기합병증, 성인형잠복성자가면역당뇨병(LADA), 인슐린저항증, 비만, 내당능장애(IGT), 공복혈당장애(IFG), 손상된글루코스내성, 이상지질혈증, 동맥경화, 고혈압등의대사증후군질병에대한예방, 조절, 및치료제로유용하다.

公开(公告)号：KR101246056B1

公开(公告)日：2013-03-26

申请号：KR1020100112296

申请日：2010-11-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  고훈영 ,  이희윤 ,  정선호 ,  이해황 ,  이정국 ,  서용완

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 피라졸부틸 화합물, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 피라졸부틸 화합물은 도파민 D
4 수용체 친화력이 우수하고, 중추신경계 질환, 구체적으로는 정신분열증, 주의력결핍 과잉행동장애, 우울증, 스트레스성 질환, 공황장애, 공포증, 강박장애, 외상후 스트레스장애, 인식장애, 알츠하이머병, 파킨슨병, 불안증, 망상분열증, 열광증, 경련장애, 인격장애, 편두통, 약물중독, 알코올 중독, 비만, 섭식 장애, 수면장애 등의 치료 및 예방제로 유용하다.

公开(公告)号：KR100890633B1

公开(公告)日：2009-03-27

申请号：KR1020070038962

申请日：2007-04-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  배애님

IPC: A61K31/551 ,  A61K31/435 ,  A61K31/40 ,  A61P25/18

Abstract: 본 발명은 세로토닌 수용체에 대한 친화력을 갖는 화합물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 세로토닌 5-HT
2A
수용체에 대한 길항활성이 우수하므로 중추신경계 질환 예를 들면 불안증(anxiety), 우울증, 발작, 강박노이로제, 정신병(psychosis), 정신분열증, 자살 성향(suicidal tendency), 알츠하이머형 치매, 파킨슨병, 헌팅턴 무도병(Huntington's chorea), 수면 장애(sleep disorders), 식욕 장애(appetite disorders), 약물남용에 의한 금단 증상, 및 편두통 등의 치료 및 예방제로서 유용한 화합물에 관한 것이다.
세로토닌(5-HT), 5-HT2A 수용체, 우울증, 정신분열증

公开(公告)号：KR100868353B1

公开(公告)日：2008-11-12

申请号：KR1020070022845

申请日：2007-03-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  고훈영 ,  배애님 ,  조용서 ,  차주환 ,  추현아 ,  채상은 ,  김상희 ,  이희윤

IPC: C07D401/06 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D403/06

Abstract: 본 발명은 신규 피페라지닐프로필피라졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규 피페라지닐프로필피라졸 유도체는 도파민 D
4 수용체 친화력이 우수하고, 아포몰핀(Apomorphine)으로 유도된 마우스의 정신병적 행동 (Cage climbing, 철망 기어오르기)을 효과적으로 억제하였을 뿐만 아니라 마우스 로타로드 (rotarod) 시험에서 비교적 약한 부작용을 나타내므로, 중추신경계 질환 구체적으로는 정신분열증, 주의력결핍 과잉행동장애, 우울증, 스트레스성 질환, 공황장애, 공포증, 강박장애, 외상후 스트레스장애, 인식장애, 알츠하이머병, 파킨슨병, 불안증, 망상분열증, 열광증, 경련장애, 인격장애, 편두통, 약물중독, 알코올 중독, 비만, 섭식 장애, 수면장애 등의 치료 및 예방제로 유용하다.
피라졸, 피페라진, 도파민 D4 수용체, 중추신경계 질환, 정신분열증