公开(公告)号：WO2014051388A1

公开(公告)日：2014-04-03

申请号：PCT/KR2013/008703

申请日：2013-09-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김기영 ,  곽현정 ,  강승규 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  안성훈 ,  이병호 ,  이정현 ,  서호원 ,  오광석

IPC: A61K31/549 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/549

Abstract: 본 발명은 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체를 유효성분으로 포함하는 뇌질환 및 허혈성 심장질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체 화합물은 11β-HSD1의 활성을 효율적으로 억제함으로써 허혈성 심장질환 뿐 아니라, 신경 퇴행성 질환, 허혈 또는 재관류에 의한 뇌혈관 질환 및 정신 질환 등 11β-HSD1로 매개되는 다양한 뇌질환의 예방 또는 치료에 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及包含具有金刚烷基作为预防或治疗脑部疾病或缺血性心脏病的活性成分的磺酰胺衍生物的药物组合物。 具有根据本发明的金刚烷基的磺酰胺衍生物化合物可以有效地抑制11＆amp; bgr-HSD1的活性，因此可以有效地用于预防或治疗不仅缺血性心脏病，而且可以用于各种各样的11＆amp; 疾病如神经退行性疾病，由缺血或再灌注引起的脑血管疾病和精神疾病。

公开(公告)号：WO2013162298A1

公开(公告)日：2013-10-31

申请号：PCT/KR2013/003557

申请日：2013-04-25

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독약품

Inventor： 안진희 ,  강승규 ,  파기레 ,  이상달 ,  김기영 ,  정원훈 ,  배명애 ,  송진숙 ,  채종학 ,  안성훈 ,  김광록

IPC: C07C233/25 ,  A61K31/16 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16

CPC classification number: C07D213/82 ,  A61K31/167 ,  A61K31/216 ,  A61K31/27 ,  A61K31/403 ,  A61K31/415 ,  A61K31/421 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/07 ,  C07C237/04 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C271/22 ,  C07C2601/14 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D261/10 ,  C07D263/32 ,  C07D263/34 ,  C07D271/06 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 베타 알라닌 유도체，이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이를 유효성분으로 포함하는 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 신규한 베타 알라닌 유도체 및 이의 약제학적 허용 가능한 염은 중성지방 합성의 최종 단계를 촉매하는 효소인 DGAT1의 활성을 효과적으로 억제함으로써 비만, 이상지방혈증, 지방간, 인슐린 저항성 증후군 및 간염으로 구성된 군으로부터 선택되는 다양한 지질대사 관련 질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물로 유용하게 이용될 수 있다.

Abstract translation:

本发明涉及包含β-丙氨酸衍生物，药学上可接受的盐，以及它们的这种活性成分的药物组合物。 新颖的β-丙氨酸衍生物和本发明的化学其药学上可接受的盐是选自由肥胖，比高甘油三酯血症，脂肪肝，胰岛素抵抗综合征，和肝炎，通过有效地抑制其催化甘油三酯合成的最后一步DGAT1酶的活性 ＆lt; 1＆gt;＆lt;

公开(公告)号：WO2012134233A2

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：PCT/KR2012/002407

申请日：2012-03-30

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이바이오팜 주식회사 ,  김기영 ,  안진희 ,  강승규 ,  이상달 ,  배명애 ,  안성훈 ,  김희연 ,  정원훈 ,  강남숙

Inventor： 김기영 ,  안진희 ,  강승규 ,  배명애 ,  안성훈 ,  김희연 ,  정원훈 ,  강남숙

IPC: C07C307/06 ,  A61K31/18 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D417/04 ,  A61K31/18 ,  C07C307/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D285/10 ,  C07D285/14 ,  C07D285/15 ,  C07D285/16 ,  C07D285/36 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1 표시되는, 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염이 제공된다. 상기 설파마이드 유도체는 11베타 하이드록시스테로이드 디하이드로게나이제 유형1(11β-hydroxysteroid dehydrogenase type1, 11β-HSD1)의 활성을 억제하여, 11β-HSD1에 의해 매개되는 각종 질환을 치료하는데 유용하다.

Abstract translation: 提供具有金刚烷基的磺酰胺衍生物，由所附化学式1表示，或其药学上可接受的盐。 磺酰胺衍生物抑制11β-羟基类固醇脱氢酶1型（11β-HSD1）的活性，可用于治疗由11β-HSD1介导的各种疾病。

公开(公告)号：KR1020160052892A

公开(公告)日：2016-05-13

申请号：KR1020140148199

申请日：2014-10-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  성균관대학교산학협력단

Inventor： 이광호 ,  이상달 ,  최길돈 ,  전문국 ,  채종학 ,  안성훈 ,  알리임란 ,  박석희 ,  이연숙

IPC: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  C07K5/00

Abstract: 본발명은케톤펩타이드유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른케톤펩타이드유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은인터루킨-6(Interleukin-6, IL-6)의발현을억제하는활성이우수하므로, 궤양성대장염(Ulcerative colitis), 크론씨병 (Crohns disease) 등의염증성장질환 (Inflammatory bowel disease), 또는패혈증(Sepsis) 등인터루킨-6로인하여유발되는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及酮多肽衍生物及其制备方法以及含有其作为预防或治疗炎性疾病的活性成分的药物组合物，其中本发明的酮衍生物，其旋光异构体及其药学上可接受的盐具有 对白细胞介素-6（IL-6）表达的优异抑制活性，因此可以有利地用作预防或治疗IL-6诱导的炎性疾病的药物组合物，例如溃疡性结肠炎，克罗恩病，炎症性 肠病和败血症。

公开(公告)号：KR101600613B1

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：KR1020140148198

申请日：2014-10-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  성균관대학교산학협력단

Inventor： 이광호 ,  이상달 ,  최길돈 ,  전문국 ,  채종학 ,  안성훈 ,  박상준 ,  알리임란 ,  박석희 ,  이연숙

IPC: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  Y10S977/904

Abstract: 본발명은펩타이드유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른펩타이드유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은인터루킨-6(Interleukin-6, IL-6)의발현을억제하는활성이우수하므로, 궤양성대장염(Ulcerative colitis), 크론씨병 (Crohns disease) 등의염증성장질환 (Inflammatory bowel disease), 또는패혈증(Sepsis) 등인터루킨-6로인하여유발되는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种肽衍生物，其制备方法和用于预防或治疗含有其作为活性成分的炎性疾病的药物组合物。 根据本发明，肽衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐具有优异的抑制白细胞介素-6（IL-6）表达的活性。 因此，肽衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐可用作预防或治疗IL-6诱导的炎性疾病如脓毒症或炎症性肠病如溃疡性结肠炎和克罗恩病的药物组合物 疾病。

公开(公告)号：KR101670317B1

公开(公告)日：2016-10-31

申请号：KR1020140148199

申请日：2014-10-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  성균관대학교산학협력단

Inventor： 이광호 ,  이상달 ,  최길돈 ,  전문국 ,  채종학 ,  안성훈 ,  알리임란 ,  박석희 ,  이연숙

IPC: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  A61P29/00

Abstract: 본발명은케톤펩타이드유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른케톤펩타이드유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은인터루킨-6(Interleukin-6, IL-6)의발현을억제하는활성이우수하므로, 궤양성대장염(Ulcerative colitis), 크론씨병 (Crohns disease) 등의염증성장질환 (Inflammatory bowel disease), 또는패혈증(Sepsis) 등인터루킨-6로인하여유발되는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR101332805B1

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：KR1020120004235

申请日：2012-01-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김기영 ,  안진희 ,  강승규 ,  이상달 ,  배명애 ,  안성훈 ,  김희연 ,  정원훈 ,  강남숙

IPC: C07C311/59 ,  A61K31/13 ,  A61K31/18 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D417/04 ,  A61K31/18 ,  C07C307/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D285/10 ,  C07D285/14 ,  C07D285/15 ,  C07D285/16 ,  C07D285/36 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1 표시되는, 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체 또는 이의 약제학적으로 허용 가능한 염이 제공된다. 상기 설파마이드 유도체는 11베타 하이드록시스테로이드 디하이드로게나아제 유형1(11
β -hydroxysteroid dehydrogenase type1, 11
β -HSD1)의 활성을 억제하여, 11
β -HSD1에 의해 매개되는 각종 질환을 치료하는데 유용하다.

화학식 1

公开(公告)号：KR101465234B1

公开(公告)日：2014-12-01

申请号：KR1020110029772

申请日：2011-03-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김기영 ,  안진희 ,  강승규 ,  이상달 ,  배명애 ,  안성훈 ,  김희연 ,  정원훈 ,  강남숙

IPC: C07C311/43 ,  C07C311/41 ,  A61K31/18 ,  A61P3/10

Abstract: 본발명은하기화학식 1 표시되는, 사이클로프로필기를갖는아릴설폰아마이드유도체또는이의약학적으로허용가능한염이제공된다. 이아릴설폰아마이드유도체는 11베타하이드록시스테로이드디하이드로게나이제유형1의 (11-hydroxystreroid dehydrogenase type1, 11-HSD1) 활성을억제하여, 11-HSD1에의해매개되는각종질환을치료하는데유용하다. 화학식 1

公开(公告)号：KR1020140042991A

公开(公告)日：2014-04-08

申请号：KR1020120109316

申请日：2012-09-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김기영 ,  곽현정 ,  강승규 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  안성훈 ,  이병호 ,  이정현 ,  서호원 ,  오광석

IPC: A61K31/549 ,  A61P25/00 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/549

Abstract: The present invention relates to a pharmaceutical composition comprising a sulfamide derivative having an adamantyl group as an active ingredient for preventing or treating brain diseases or ischemic heart diseases. The sulfamide derivative compound having an adamantyl group according to the present invention can efficiently inhibit the activity of 11beta-HSD1, thereby being effectively used in preventing or treating not only ischemic heart diseases but also various 11beta-HSD1-mediated brain diseases such as neurodegenerative diseases, cerebrovascular diseases caused by ischemia or reperfusion, and mental diseases. [Reference numerals] (AA) Compounds of chemical formula 6(mg/kg)

Abstract translation: 本发明涉及包含具有金刚烷基作为预防或治疗脑部疾病或缺血性心脏病的活性成分的磺酰胺衍生物的药物组合物。 具有根据本发明的金刚烷基的磺酰胺衍生物化合物可以有效地抑制11beta-HSD1的活性，从而有效地用于预防或治疗不仅缺血性心脏病，而且可用于各种11beta-HSD1介导的脑疾病如神经变性疾病 ，由缺血或再灌注引起的脑血管疾病和精神疾病。 （AA）化学式6化合物（mg / kg）

公开(公告)号：KR1020120111965A

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：KR1020120004235

申请日：2012-01-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김기영 ,  안진희 ,  강승규 ,  이상달 ,  배명애 ,  안성훈 ,  김희연 ,  정원훈 ,  강남숙

IPC: C07C311/59 ,  A61K31/13 ,  A61K31/18 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D417/04 ,  A61K31/18 ,  C07C307/10 ,  C07C2603/74 ,  C07D285/10 ,  C07D285/14 ,  C07D285/15 ,  C07D285/16 ,  C07D285/36 ,  C07D417/10 ,  C07D417/12

Abstract: PURPOSE: A sulfamie derivative is provided to have excellent restraining activity to 11B-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 and to be useful for preventing and treating various diseases mediated by 11B-HSD1. CONSTITUTION: A sulfamie derivative and pharmaceutically acceptable salts thereof are represented by chemical formula 1. In chemical formula 1, R^1 is H, C1-6 alkyl, cyano C1-6 alkyl, C3-8 cycloalkyl, substituted or unsubstituted benzyl, phenylethyl, C1-6 alkoxycarbonyl, phenylacetyl, naphthyl, or aryl of substituted 5-10 membered ring, R^2 and R^3 is respectively C1-6 alkyl or C2-6 alkenyl or R^2 and R^3 forms a ring, R^4 and R^5 is respectively H or C1-C^ alkyl, R^6 is H, OH, COOR^7 or CONR^7R^7, R^7 is H or C1-6 alkyl, and n is an integer from 1-3.

Abstract translation: 目的：提供一种磺胺衍生物，对1型11B-羟类固醇脱氢酶具有优异的抑制活性，可用于预防和治疗11B-HSD1介导的各种疾病。 组成：氨基磺酸衍生物及其药学上可接受的盐由化学式1表示。在化学式1中，R 1是H，C 1-6烷基，氰基C 1-6烷基，C 3-8环烷基，取代或未取代的苄基，苯乙基 C 1-6烷氧基羰基，苯乙酰基，萘基或被取代的5-10元环的芳基，R 2和R 3分别是C 1-6烷基或C 2-6烯基，或者R 2和R 3形成环， R 4和R 5分别是H或C 1 -C 12烷基，R 6是H，OH，COOR 7或CONR 7 R 17，R 7是H或C 1-6烷基，n是 1-3的整数。