公开(公告)号：KR1020170016758A

公开(公告)日：2017-02-14

申请号：KR1020150110250

申请日：2015-08-04

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  한수봉 ,  이종교 ,  신진수 ,  김해수 ,  이상호

IPC: C07D495/14 ,  C07D495/12 ,  A61K31/519 ,  A61K31/381

CPC classification number: Y02A50/463 ,  Y02A50/465

Abstract: 본발명은테트라하이드로벤조티오펜유도체, 이의약학적으로허용가능한염 또는이의광학이성질체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는바이러스성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른테트라하이드로벤조티오펜유도체는피코르나바이러스군에속하는콕사키바이러스, 폴리오바이러스및 라이노바이러스에대하여우수한항바이러스활성을나타내므로바이러스성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR101391745B1

公开(公告)日：2014-05-07

申请号：KR1020120065023

申请日：2012-06-18

Applicant: 한국화학연구원 ,  카톨리에케 유니버시테이트 루벤

Inventor： 정영식 ,  이종교 ,  최일영 ,  김해수 ,  김필호 ,  한수봉 ,  렛츠요한 ,  티바웃핸드릭

IPC: C07C49/665 ,  A61K31/47 ,  A61K31/04 ,  A61P31/12

CPC classification number: A61K31/122 ,  A61K31/435 ,  C07C45/00 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/755 ,  C07C67/00 ,  C07C67/08 ,  C07C69/12 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07C69/22 ,  C07C69/28 ,  C07C69/54 ,  C07C69/618 ,  C07C69/63 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C69/78 ,  C07C205/45 ,  C07C225/20 ,  C07C225/22 ,  C07C231/02 ,  C07C233/32 ,  C07C233/33 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C247/14 ,  C07C269/00 ,  C07C271/12 ,  C07C271/24 ,  C07C271/44 ,  C07C271/64 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C323/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/65 ,  C07D215/20 ,  C07D221/04

Abstract: 본발명은 1,3-다이옥소인덴유도체, 이의약학적으로허용되는염 또는이의광학이성질체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는항바이러스용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른화학식 1의 1,3-다이옥소인덴유도체는세포독성이낮을뿐만아니라, 콕싸키바이러스, 엔테로바이러스, 에코바이러스, 폴리오바이러스, 라이노바이러스등과같은피코르나바이러스에대해매우우수한항바이러스활성을가지므로, 소아마비, 마비, 급성출혈성결막염, 바이러스성수막염, 수족구병, 수포병, A형간염, 근육염, 심근염, 췌장염, 당뇨, 유행성근육통, 뇌염, 감기, 포진성구협염, 구제역, 천식, 만성폐쇄성폐질환, 폐렴, 축농증또는중이염등의바이러스성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR101767659B1

公开(公告)日：2017-08-14

申请号：KR1020150155871

申请日：2015-11-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 한수봉 ,  정영식 ,  이상호

IPC: C07C303/02 ,  C07C303/26 ,  C07C303/36 ,  C07C309/73 ,  C07C311/16 ,  C07C271/06 ,  C07D333/76 ,  C07D307/87

Abstract: 본발명은탄소=탄소이중결합을갖는화합물에할로겐및 트리플루오로메틸을첨가반응시키는방법에관한것으로, 본발명에따른첨가반응방법은할로겐화전이금속화합물과 CF라디칼생성제를사용하여의약및 농약분야의높은적용성을갖는작용기인 -CF와할로겐원자를단 하나의단계(step)로탄소=탄소이중결합에도입할수 있을뿐만아니라, 메커니즘상 CF라디칼이덜 가려진탄소를공격(attack)하여더 안정한라디칼을형성하므로할로겐원자가높은차수의탄소에치환되는위치선택성(regioselective)이우수한효과가있다.

公开(公告)号：KR101719565B1

公开(公告)日：2017-03-24

申请号：KR1020140133524

申请日：2014-10-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 한수봉 ,  정영식 ,  이상호

IPC: C07C17/278 ,  C07C21/18 ,  C07C17/093

Abstract: 본발명은광산화환원촉매와 CFSOCl을사용한알켄화합물의클로로트리플루오로메틸레이션방법에관한것으로, 본발명에따른알켄화합물의클로로트리플루오로메틸레이션방법은한 단계의반응으로부산물이오직 SO만발생하고, 의약화학에서중요한작용기인 -Cl 및 -CF의소스(source)를동시에제공할뿐만아니라, -Cl이높은차수의탄소에치환되는위치선택성(regioselective)이우수한효과가있다.

公开(公告)号：KR1020160040034A

公开(公告)日：2016-04-12

申请号：KR1020140133524

申请日：2014-10-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 한수봉 ,  정영식 ,  이상호

IPC: C07C17/278 ,  C07C21/18 ,  C07C17/093

CPC classification number: C07C17/278 ,  C07C17/093 ,  C07C21/18 ,  Y02P20/582

Abstract: 본발명은광산화환원촉매와 CFSOCl을사용한알켄화합물의클로로트리플루오로메틸레이션방법에관한것으로, 본발명에따른알켄화합물의클로로트리플루오로메틸레이션방법은한 단계의반응으로부산물이오직 SO만발생하고, 의약화학에서중요한작용기인 -Cl 및 -CF의소스(source)를동시에제공할뿐만아니라, -Cl이높은차수의탄소에치환되는위치선택성(regioselective)이우수한효과가있다.

Abstract translation: 本发明涉及使用光氧化催化剂和CF 3 SO 2 Cl的烯烃化合物的三氟甲基化方法。 根据本发明，烯化合物的氯三氟甲基化方法仅通过一步反应产生作为副产物的SO 2，同时提供药物化学中显着官能团的-Cl和-CF_3源，同时具有优异的区域选择性 将C1替代为具有更高级的碳。

公开(公告)号：KR101527803B1

公开(公告)日：2015-06-11

申请号：KR1020130059719

申请日：2013-05-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  한수봉 ,  박우규 ,  이정현 ,  이병호 ,  송진숙

IPC: C07D471/04 ,  C07D215/22 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/00

Abstract: 본발명은신규한헤테로사이클릭다이온유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는뇌신경세포보호용약학적조성물에관한것이다. 본발명에따른화학식 1로표시되는헤테로사이클릭다이온유도체는항경련효과가뛰어날뿐만아니라, 허혈이발생할경우허혈에의한세포손상을지연시키고재관류이후에일어나는손상을최소화하여뇌세포를보호하는효과가우수하므로이를유효성분으로함유하는약학적조성물은뇌신경세포보호용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020140025714A

公开(公告)日：2014-03-05

申请号：KR1020120091709

申请日：2012-08-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  김필호 ,  한수봉 ,  김미현 ,  야쉬워단말파니 ,  이종교 ,  이우길 ,  이경륜

IPC: C07D493/10 ,  A61K31/34 ,  A61P31/16

Abstract: The present invention relates to a spiro-benzofuanone derivative, pharmaceutically acceptable salt thereof, a preparation method thereof, and a pharmaceutical composition for treating influenza containing the same as an active ingredient. The spiro-benzofuanone derivative denoted by chemical formula 1 of the present invention has low toxicity against normal cells, and has an excellent antivirus activity against influenza virus, thereby being practically used as a pharmaceutical composition for preventing or treating influenza.

Abstract translation: 本发明涉及螺 - 苯并呋喃酮衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和用于治疗含有该活性成分的流感的药物组合物。 由本发明化学式1表示的螺 - 苯并醌衍生物对正常细胞具有低毒性，对流感病毒具有优异的抗病毒活性，因此实际上用作预防或治疗流行性感冒的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020120139605A

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：KR1020120065022

申请日：2012-06-18

Applicant: 한국화학연구원 ,  카톨리에케 유니버시테이트 루벤

Inventor： 정영식 ,  이종교 ,  김해수 ,  정희춘 ,  김필호 ,  한수봉 ,  신진수 ,  렛츠요한 ,  티바웃핸드릭

IPC: C07D307/79 ,  A61K31/343 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D307/93 ,  C07C233/32 ,  C07D209/94 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07F9/65517

Abstract: PURPOSE: A novel indanone derivative, a method for preparing the same, and a pharmaceutical composition containing the same are provided to ensure low cytotoxicity and to ensure excellent antiviral activity against picornavirus such as coxsackievirus, enterovirus, echovirus, poliovirus, and rhino virus. CONSTITUTION: An indanone derivative is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the indanone derivative comprises acylation or alkylation of a compound of chemical formula 1 in a base and a solvent to prepare a compound of chemical formula 1a. A method for preparing the indanone derivative comprises: a step of reacting the compound of chemical formula 1 with thionyl chloride or oxalic chloride under the presence of the base and solvent; a step of reacting the resultant with ammonium to prepare a compound of chemical formula 2; and a step of acylation or alkylation of the compound of chemical formula 2 under the presence of the base and solvent to prepare a compound of chemical formula 1b. A pharmaceutical composition for preventing or treating viral diseases contains the indanone derivative of chemical formula 1, pharmaceutically acceptable salt thereof or optical isomer thereof as an active ingredient. [Reference numerals] (AA,BB) Step 1; (CC) Step 2

Abstract translation: 目的：提供一种新的茚酮衍生物，其制备方法和含有该化合物的药物组合物，以确保低细胞毒性并确保针对小核糖核酸病毒如柯萨奇病毒，肠道病毒，回波病毒，脊髓灰质炎病毒和犀牛病毒的优异的抗病毒活性。 构成：茚酮衍生物由化学式1表示。制备茚酮衍生物的方法包括在碱和溶剂中化学式1的化合物的酰化或烷基化以制备化学式1a的化合物。 制备茚酮衍生物的方法包括：在碱和溶剂的存在下使化学式1的化合物与亚硫酰氯或草酰氯反应的步骤; 使所得物与铵反应以制备化学式2的化合物的步骤; 以及在碱和溶剂的存在下化学式2的化合物进行酰化或烷基化的步骤，以制备化学式1b的化合物。 用于预防或治疗病毒性疾病的药物组合物含有化学式1的茚酮衍生物，其药学上可接受的盐或其光学异构体作为活性成分。 （附图标记）（AA，BB）步骤1; （CC）步骤2

公开(公告)号：KR102219012B1

公开(公告)日：2021-02-24

申请号：KR1020190042046

申请日：2019-04-10

Applicant: 한국화학연구원 ,  성균관대학교산학협력단

Inventor： 한수봉 ,  정영식 ,  김혜진 ,  김인수

IPC: C07D213/127 ,  C07D215/04 ,  C07D217/02 ,  C07D221/10

Abstract: 피리딘을함유하는유기화합물의 ortho 위치에알킬을도입하는방법에관한것으로, 상기방법은피리딘에결합된치환기의종류에영향받지않고, 도입되는알킬의종류에영향받지않고, 피리딘의 N 기준 ortho위치에높은위치선택성및 높은수율로알킬화를수행할수 있는바, ortho 위치(피리딘 N 기준)에알킬이도입된피리딘구조를함유하는화합물의제조에유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020170053405A

公开(公告)日：2017-05-16

申请号：KR1020150155871

申请日：2015-11-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 한수봉 ,  정영식 ,  이상호

IPC: C07C303/02 ,  C07C303/26 ,  C07C303/36 ,  C07C309/73 ,  C07C311/16 ,  C07C271/06 ,  C07D333/76 ,  C07D307/87

Abstract: 본발명은탄소=탄소이중결합을갖는화합물에할로겐및 트리플루오로메틸을첨가반응시키는방법에관한것으로, 본발명에따른첨가반응방법은할로겐화전이금속화합물과 CF라디칼생성제를사용하여의약및 농약분야의높은적용성을갖는작용기인 -CF와할로겐원자를단 하나의단계(step)로탄소=탄소이중결합에도입할수 있을뿐만아니라, 메커니즘상 CF라디칼이덜 가려진탄소를공격(attack)하여더 안정한라디칼을형성하므로할로겐원자가높은차수의탄소에치환되는위치선택성(regioselective)이우수한효과가있다.

Abstract translation: 本发明的碳=到具有碳 - 碳双键，以甲基，卤素和三氟甲基，根据本发明的加成反应过程的加成反应的方法的化合物被卤化的过渡金属中的化合物和CF自由基产生jereul药物和农业化学品的场 与具有高适用性的单个步骤（步骤）中，卤素原子的-CF的官能团，以及被引入到碳=碳双键，自由基机制，CF是较少模糊碳攻击（攻击）为更稳定的 由于自由基形成，所以存在区域选择性的作用，其中卤素原子被更高级的碳取代。